Cefdinir

Cefdinir là kháng sinh có nhân cephem, có nhóm vinyl ở vị trí thứ 3 và nhóm 2-aminothiazoly hydroxyimino ở vị trí thứ 7 của 7-aminocephalosporanic acid.
Cefdinir không bị ảnh hưởng bởi các loại men bêta-lactamase, có hoạt tính kháng khuẩn rộng chống lại các loại vi khuẩn gram(-) và gram(+); đặc biệt, nó có hiệu quả tốt trên các loại vi khuẩn gram(+) như: Staphylococcus sp., Streptococcus sp., kháng với những kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin uống khác đã có từ trước.
Cefdinir là thuốc diệt khuẩn, có hoạt tính diệt khuẩn cân đối, chống lại vi khuẩn gram(-) và vi khuẩn gram(+).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của cefdinir là ức chế sự tổng hợp của thành tế bào. Nó có ái lực cao với những protein kết hợp penicillin (PBP) 1 (1a, 1bs), 2 và 3, với những điểm tác dụng thay đổi tùy theo loại vi khuẩn.

Trong các nhiễm trùng gây ra bởi những dòng vi khuẩn nhạy cảm với cefdinir như: Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus sp., Propionibacterium sp., Neisseria gonorrhea, Branhamella catarrhatis, Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Providencia sp., và Heamophilus influenza bao gồm các bệnh lý sau:
Nhiễm trùng hô hấp trên & dưới.
Viêm nang lông, nhọt, chốc lở, viêm quầng, viêm tấy, viêm mạch hay hạch bạch huyết, chín mé, viêm quanh móng, áp-xe dưới da, viêm tuyến mồ hôi, vữa động mạch nhiễm trùng, viêm da mủ mạn tính.
Viêm thận-bể thận, viêm bàng quang.
Viêm phần phụ tử cung, viêm tử cung, viêm tuyến Bartholin.

Uống.
Người lớn: 100mg x 3 lần/ngày.
Trẻ em: 9-18mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Liều có thể điều chỉnh theo tuổi và triệu chứng bệnh.

Quá mẫn với thành phần thuốc hoặc với kháng sinh có nhân cephem khác.

Hiếm khi: buồn nôn, nôn, đau bụng, rối loạn dạ dày, biếng ăn, táo bón; nhưc đầu, chóng mặt, cảm giác nặng ngực; viêm miệng, nhiễm nấm; thiếu vitamin K, vitamin nhóm B; giảm bạch cầu, tăng men gan, tăng BUN.
Rất hiếm: quá mẫn, viêm ruột, viêm phổi kẽ.

Tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị dị ứng: mày đay, phát ban, hen phế quản. Suy thận nặng. Bệnh nhân dinh dưỡng qua đường tĩnh mạch, người lớn tuổi, suy kiệt.
Phụ nữ có thai.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Tính an toàn của thuốc ở phụ nữ có thai chưa được xác định. Do đó, phải thật cẩn thận khi dùng thuốc ở những phụ nữ có thai hay nghi ngờ có thai, một khi cân nhắc lợi ích của việc điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Có thể giảm sinh khả dụng khi dùng với chế phẩm chứa sắt.
Ảnh hưởng lên các kết quả cận lâm sàng:
Kết quả dương tính giả có thể xảy ra khi tìm đường trong nước tiểu với dung dịch Benedict's, dung dịch Fehling và Clintes. Kết quả dương tính giả không được ghi nhận với Tes-Tape.
Phản ứng Coombs trực tiếp dương tính có thể xảy ra.

Sau khi uống cefdinir, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ước tính khoảng 25 % khi dùng dưới dạng hỗn dịch uống.

Cefdinir được phân bố vào dịch tai giữa, amidan, mô xoang, phế quản, niêm mạc phổi, ... ở nồng độ khác nhau trong huyết tương. Ở những bệnh nhân nhi bị viêm tai giữa cấp do vi khuẩn khi uống liều 7 mg hoặc 14 mg/ kg, nồng độ trung bình của thuốc trong dịch tai giữa là 3 giờ sau khi uống. Thể tích phân bố trung bình của cefdinir ở người trưởng thành là 0,35 L/ kg (± 0,29); ở trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 12 tuổi là 0,67 L/ kg (± 0,38). Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của cefdinir là 60 - 70%, sự gắn kết này độc lập với nồng độ của thuốc. Ở bệnh nhi từ 6 tháng đến 12 tuổi, uống liều duy nhất 7 mg/ kg cefdinir ở dạng hỗn dịch, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt ở 2,2 giờ sau khi dùng. Khi dùng với liều đơn 14 mg/ kg cho những bệnh nhân này thì nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt 1,8 giờ sau khi uống. Dùng đồng thời cefdinir dạng hỗn dịch uống với bữa ăn nhiều chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của thuốc tương ứng 44% và 33%. Không có bằng chứng cho thấy cefdinir tích tụ trong huyết tương sau uống nhiều liều ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường với liều uống 2 lần/ ngày.

Cefdinir chuyển hóa không đáng kể. Thuốc được đào thải chủ yếu ở thận. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của cefdinir là 1,7 - 1,8 giờ. Độ thanh thải của cefdinir giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 30 - 60 ml/ phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian bán thải trong huyết tương tăng gấp 2 lần và AUC tăng gấp 3 lần. Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng gấp 2 lần nhưng thời gian bán thải trong huyết tương và AUC tăng gấp 5 - 6 lần tương ứng. Cefdinir được loại bỏ khỏi cơ thể qua đường thẩm tách máu. Khoảng 63% thuốc được loại bỏ khỏi cơ thể trong 4 giờ theo đường thẩm phân. Thời gian bán thải của cefdinir ở bệnh nhân suy thận nặng giảm trong khoảng từ 16 - 3,2 giờ.