Pramipexol Normon 0,7 mg Tablets

thuốc Pramipexol Normon 0,7 mg Tablets là gì

thành phần thuốc Pramipexol Normon 0,7 mg Tablets

công dụng của thuốc Pramipexol Normon 0,7 mg Tablets

chỉ định của thuốc Pramipexol Normon 0,7 mg Tablets

chống chỉ định của thuốc Pramipexol Normon 0,7 mg Tablets

liều dùng của thuốc Pramipexol Normon 0,7 mg Tablets

Nhóm thuốc: Thuốc chống Parkinson

Dạng bào chế:Viên nén

Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Pramipexol (dưới dạng dihydrochloride monohydrate) 0,7 mg

SĐK:VN-22816-21

Nhà sản xuất:	Laboratorios Normon, S.A - TÂY BAN NHA	Estore>
Nhà đăng ký:	Công ty Cổ phần Dược Đại Nam	Estore>
Nhà phân phối:		Estore>

Chỉ định:

Điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn, dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với levodopa.

Điều trị triệu chứng của hội chứng chân không yên vô căn vừa đến nặng.

Liều lượng - Cách dùng

Người trưởng thành:

Điều trị khởi đầu (liều hàng ngày)

Tuần 1: 1,5 viên 0.18.

Tuần 2: 3 viên 0.18 hoặc ¾ viên 0.7.

Tuần 3: 6 viên 0.18 hoặc 1,5 Sifstad 0.7.

Sau đó, liều có thể tăng thêm 3 viên 0.18 hoặc ¾ viên 0.7 mỗi tuần đến liều tối đa là 18 viên 0.18 hoặc 4,5 viên 0.7.

Điều trị duy trì (liều hàng ngày)

1,5 viên 0.18 đến tối đa 18 viên 0.18 hoặc 4,5 viên 0.7.

Hiệu quả đạt được bắt đầu từ liều 6 viên 0.18 hoặc 1,5 viên 0.7.

Ngừng điều trị: Ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến xuất hiện hội chứng an thần kinh ác tính. Cần giảm liều pramipexole từ từ đến khi liều hàng ngày đạt 3 viên 0.18 hoặc ¾ viên 0.7. Sau đó, cần giảm liều xuống 1,5 viên 0.18.

Ngừng điều trị: Ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến xuất hiện hội chứng an thần kinh ác tính. Cần giảm liều pramipexole từ từ đến khi liều hàng ngày đạt 3 viên Sifstad 0.18 hoặc ¾ viên Sifstad 0.7. Sau đó, cần giảm liều xuống 1,5 viên Sifstad 0.18.

Bệnh nhân suy thận:

Clcr = 20 – 50 ml/phút, khởi đầu ½ viên 0.18 x 2 lần/ngày, tối đa là 9 viên 0.18 hoặc 2 ¼ viên 0.7.

Clcr < 20 ml/phút, khởi đầu ½ viên Sifstad 0.18, tối đa 6 viên Sifstad 0.18 hoặc 1,5 viên 0.7.

Hội chứng chân không yên:

Khởi đầu ½ viên Sifstad 0.18 x 1 lần/ngày, dùng 2 – 3 giờ trước khi đi ngủ, có thể tăng liều mỗi 4 – 7 ngày đến tối đa 3 viên 0.18 hoặc ¾ viên 0.7.

Cần đánh giá đáp ứng của bệnh nhân sau ba tháng điều trị và cân nhắc việc có tiếp tục dùng thuốc hay không.

Ngừng điều trị: Không cần giảm liều từ từ.

Cách dùng:

Có thể dùng lúc đói hoặc no

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

Tương tác thuốc:

Amantadin. Cimetidin. Thuốc được bài tiết bởi hệ thống vận chuyển cation ở thận (như cimetidin, ranitidin, diltiazem, triamteren, verapamil, quinidin, quinin): làm giảm độ thanh thải của pramipexol.
Chất đối kháng dopamin (như thuốc an thần, metoclopramid): có thể làm giảm hiệu quả của pramipexol.
Thuốc chống loạn thần: tác động đối kháng có thể xảy ra

Tác dụng phụ:

Rất thường gặp: Chóng mặt, rối loạn vận động, buồn ngủ, buồn nôn.

Thường gặp: Mơ bất thường, lú lẫn, ảo giác, mất ngủ; nhức đầu; suy giảm thị lực kể cả chứng song thị, nhìn mờ và giảm thị lực; hạ huyết áp; táo bón, buồn nôn; mệt mỏi.

Chú ý đề phòng:

Bệnh nhân bệnh tim mạch nặng, có rối loạn tâm thần (chỉ điều trị nếu lợi ích cao hơn nguy cơ), bệnh Parkinson (nếu xảy ra rối loạn vận động khi bắt đầu chỉnh liều: giảm liều; biểu hiện hưng cảm và mê sảng tiến triển, hoặc buồn ngủ và/hoặc ngủ gật, hoặc tiến triển rối loạn kiểm soát xung lực: giảm liều/ngưng thuốc từ từ).

Phụ nữ có thai: chỉ dùng nếu lợi ích cao hơn nguy cơ, cho con bú: không nên dùng (nếu bắt buộc phải dùng thuốc, nên ngừng cho con bú).
Kiểm tra mắt khi có bất thường thị lực.
Khi sử dụng cùng thuốc an thần, rượu/alcohol.
Hội chứng an thần kinh ác tính được ghi nhận khi ngừng đột ngột liệu pháp.

Không nên dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Cần thận trọng trong trường hợp có bệnh tim mạch nặng.

Cần chú ý đến: Ảo giác; cần kiểm tra mắt định kỳ; cần giảm liều levodopa khi rối loạn vận động xảy ra; cần thận trọng khi sử dụng các thuốc an thần hoặc rượu (alcohol) cùng pramipexole; sự xuất hiện của các triệu chứng trong hội chứng an thần kinh ác tính cũng được ghi nhận khi ngừng đột ngột liệu pháp dopaminergic.

Nếu bệnh nhân sử dụng pramipexole có xuất hiện buồn ngủ và/hoặc ngủ gật cần hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc.

Không dùng đồng thời các thuốc chống loạn thần với pramipexole

Thông tin thành phần Pramipexole

Dược lực:

Pramipexole là một chất chủ vận dopamine liên kết với độ chọn lọc và độ đặc hiệu cao với phân họ D 2 của các thụ thể dopamine có ái lực với thụ thể D 3 và có hoạt tính nội tại đầy đủ.

Pramipexole làm giảm bớt sự thiếu hụt vận động của parkinsonia bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trong khối. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng pramipexole ức chế tổng hợp, giải phóng và luân chuyển dopamine.

Cơ chế hoạt động của pramipexole khi điều trị Hội chứng chân không yên vẫn chưa được biết rõ. Bằng chứng thần kinh cho thấy sự tham gia của hệ thống dopaminergic chính.

ác dụng dược lực học

Ở những người tình nguyện, sự giảm prolactin phụ thuộc vào liều đã được quan sát. Trong một thử nghiệm lâm sàng với các tình nguyện viên khỏe mạnh, trong đó viên nén giải phóng kéo dài pramipexole được chuẩn độ nhanh hơn (cứ sau 3 ngày) so với khuyến cáo lên tới 3,15 mg cơ sở pramipexole (4,5 mg muối) mỗi ngày, tăng huyết áp và nhịp tim. Hiệu quả như vậy đã không được quan sát trong các nghiên cứu bệnh nhân.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn trong bệnh Parkinson

Ở bệnh nhân pramipexole làm giảm bớt các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn. Các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát giả dược bao gồm khoảng 1.800 bệnh nhân của Hoehn và Yahr giai đoạn I - V được điều trị bằng pramipexole. Trong số này, khoảng 1.000 đã ở giai đoạn tiến triển hơn, được điều trị bằng levodopa đồng thời và bị biến chứng vận động.

Trong bệnh Parkinson sớm và tiến triển, hiệu quả của pramipexole trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát được duy trì trong khoảng sáu tháng. Trong các thử nghiệm tiếp tục mở kéo dài hơn ba năm không có dấu hiệu giảm hiệu quả.

Trong một thử nghiệm lâm sàng mù đôi có kiểm soát trong thời gian 2 năm, điều trị ban đầu bằng pramipexole đã làm chậm đáng kể sự khởi phát của các biến chứng vận động và giảm sự xuất hiện của chúng so với điều trị ban đầu bằng levodopa. Sự chậm trễ trong các biến chứng vận động với pramipexole nên được cân bằng với sự cải thiện lớn hơn về chức năng vận động với levodopa (được đo bằng sự thay đổi trung bình trong điểm số UPDRS). Tỷ lệ mắc ảo giác và buồn ngủ nói chung cao hơn trong giai đoạn leo thang với nhóm pramipexole. Tuy nhiên, không có sự khác biệt đáng kể trong giai đoạn bảo trì. Những điểm này nên được xem xét khi bắt đầu điều trị pramipexole ở bệnh nhân mắc bệnh Parkinson.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn trong Hội chứng chân không yên

Hiệu quả của pramipexole được đánh giá trong bốn thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược ở khoảng 1.000 bệnh nhân mắc Hội chứng chân không yên vô căn từ trung bình đến rất nặng.

Sự thay đổi trung bình từ đường cơ sở trong Thang đánh giá hội chứng chân không yên (IRLS) và cải thiện ấn tượng toàn cầu lâm sàng (CGI-I) là các biện pháp kết quả hiệu quả chính. Đối với cả hai điểm cuối chính, sự khác biệt có ý nghĩa thống kê đã được quan sát đối với các nhóm liều pramipexole 0,25 mg, 0,5 mg và 0,75 mg muối pramipexole so với giả dược. Sau 12 tuần điều trị, điểm IRLS ban đầu được cải thiện từ 23,5 đến 14,1 điểm đối với giả dược và từ 23,4 đến 9,4 điểm đối với pramipexole (liều kết hợp). Chênh lệch trung bình điều chỉnh là -4,3 điểm (CI 95% -6,4; -2,1 điểm, giá trị p <0,0001). Tỷ lệ đáp ứng CGI-I (được cải thiện, cải thiện rất nhiều) lần lượt là 51,2% và 72,0% đối với giả dược và pramipexole (chênh lệch 20% CI 95%: 8,1%; 31,8%, p <0,0005). Hiệu quả đã được quan sát với 0,088 mg cơ sở (0.

Trong một nghiên cứu về địa kỹ thuật kiểm soát giả dược trong 3 tuần pramipexole làm giảm đáng kể số lượng chuyển động chân tay định kỳ trong thời gian trên giường.

Hiệu quả lâu dài được đánh giá trong một thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược. Sau 26 tuần điều trị, có sự giảm trung bình điều chỉnh trong tổng số điểm của IRLS là 13,7 và 11,1 điểm trong nhóm pramipexole và giả dược, với sự khác biệt có ý nghĩa thống kê (p = 0,008) có nghĩa là chênh lệch điều trị là -2,6. Tỷ lệ đáp ứng CGI-I (cải thiện nhiều, cải thiện rất nhiều) là 50,3% (80/159) và 68,5% (111/162) đối với giả dược và pramipexole, tương ứng (p = 0,001), tương ứng với một số cần điều trị (NNT ) của 6 bệnh nhân (KTC 95%: 3,5, 13,4).

Dược động học :

Hấp thụ

Pramipexole được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối lớn hơn 90% và nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong khoảng từ 1 đến 3 giờ. Sử dụng đồng thời với thực phẩm không làm giảm mức độ hấp thu pramipexole, nhưng tốc độ hấp thu đã giảm. Pramipexole cho thấy động học tuyến tính và một biến thể nhỏ giữa các bệnh nhân của nồng độ huyết tương.

Phân bố

Ở người, liên kết protein của pramipexole rất thấp (<20%) và thể tích phân phối lớn (400 l). Nồng độ mô não cao đã được quan sát thấy ở chuột (xấp xỉ 8 lần so với huyết tương).

Chuyển hóa

Pramipexole được chuyển hóa ở người chỉ ở một mức độ nhỏ.

Thải trừ

Bài tiết qua thận của pramipexole không thay đổi là con đường thải trừ chính. Khoảng 90% của 14 liều nhãn C được bài tiết qua thận trong khi ít hơn 2% được tìm thấy trong phân. Tổng độ thanh thải của pramipexole là khoảng 500 ml / phút và độ thanh thải của thận là khoảng 400 ml / phút. Nửa đời thải trừ (t½) thay đổi từ 8 giờ ở người trẻ đến 12 giờ ở người cao tuổi.

Chỉ định :

Điều trị các dấu hiệu/triệu chứng bệnh Parkinson vô căn (đơn trị hoặc kết hợp levodopa)

Điều trị triệu chứng hội chứng chân không yên vô căn vừa-nặng với liều lượng đến 0.54mg

Liều lượng - cách dùng:

Người lớn:

Bệnh Parkinson: chia đều liều hàng ngày ra 3 lần uống;

-Khởi đầu: 0.264 mg/ngày, nếu không gặp tác dụng phụ không thể chịu được: tăng dần mỗi 5-7 ngày đến 0.54mg-1.1mg-đến khi đạt tác dụng điều trị tối đa, nếu cần tăng liều thêm nữa: cách một tuần tăng thêm 0.54mg đến liều tối đa 3.3 mg/ngày;

- Duy trì: 0.264 mg đến tối đa 3.3 mg/ngày, việc chỉnh liều thêm nữa dựa trên đáp ứng và sự xuất hiện tác dụng không mong muốn hoặc giảm liều tùy thuộc phản ứng của bệnh nhân;

- Ngừng điều trị: giảm theo tốc độ 0.54mg/ngày đến khi liều hàng ngày đạt 0.54mg, sau đó giảm xuống 0.264 mg/ngày.

- Bệnh nhân suy thận: chỉnh liều theo ClCr.

Việc loại bỏ pramipexole phụ thuộc vào chức năng thận. Lịch trình liều sau đây được đề xuất để bắt đầu điều trị:

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 50 ml / phút không yêu cầu giảm liều hàng ngày hoặc tần suất dùng thuốc.

Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 20 đến 50 ml / phút, nên dùng liều pramipexole hàng ngày ban đầu với hai liều chia, bắt đầu từ 0,088 mg bazơ (0,125 mg muối) hai lần một ngày (0,176 mg bazơ / 0,25 mg muối hàng ngày). Không nên vượt quá liều tối đa 1,57 mg gốc pramipexole (2,25 mg muối).

Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút, nên dùng liều pramipexole hàng ngày trong một liều duy nhất, bắt đầu từ 0,088 mg bazơ (0,125 mg muối) mỗi ngày.

Không nên vượt quá liều tối đa 1,1 mg pramipexole cơ sở (1,5 mg muối).

Nếu chức năng thận suy giảm trong khi điều trị duy trì, nên giảm liều pramipexole hàng ngày bằng tỷ lệ phần trăm với mức giảm độ thanh thải creatinin, tức là nếu độ thanh thải creatinin giảm 30%, thì nên giảm 30% liều pramipexole hàng ngày. Có thể dùng liều hàng ngày thành hai lần chia nếu độ thanh thải creatinin nằm trong khoảng từ 20 đến 50 ml / phút và là liều duy nhất hàng ngày nếu độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút.

- Suy gan:

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan có lẽ là không cần thiết, vì khoảng. 90% hoạt chất hấp thu được bài tiết qua thận. Tuy nhiên, ảnh hưởng tiềm tàng của suy gan đối với dược động học pramipexole chưa được nghiên cứu.

- Trẻ em:

Sự an toàn và hiệu quả của pramipexole ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không sử dụng pramipexole cho trẻ em.

Hội chứng chân không yên:

khởi đầu 0.088 mg/1 lần/ngày, dùng 2-3 giờ trước khi đi ngủ; nếu cần giảm triệu chứng thêm nữa: tăng liều mỗi 4-7 ngày đến 0.18mg-0.35mg-đến tối đa 0.54 mg/ngày; đánh giá đáp ứng sau 3 tháng và cân nhắc việc tiếp tục dùng thuốc hay không

Cách dùng:

Có thể dùng lúc đói hoặc no

Chống chỉ định :

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

Tác dụng phụ

Rất thường gặp: chóng mặt, rối loạn vận động, buồn ngủ; buồn nôn.
Thường gặp: mơ bất thường, biểu hiện hành vi của rối loạn kiểm soát xung lực và xung lực cưỡng bức, lú lẫn, ảo giác, mất ngủ; nhức đầu; suy giảm thị lực, song thị, nhìn mờ; hạ huyết áp; táo bón, nôn; mệt mỏi, phù ngoại biên; giảm cân, giảm cảm giác ngon miệng

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ