Gửi thông tin thuốc

Pramipexole

Nhóm thuốc:Thuốc chống Parkinson
Tên khác :Pramipexol
Tên Biệt dược :Sifrol
Thuốc biệt dược mới :Sifrol, Sifrol, Sifrol, Sifrol, Sifrol

Thành phần :

Pramipexol dihydrochlorid monohydrat
Pramipexole

Chỉ định :

Điều trị các dấu hiệu/triệu chứng bệnh Parkinson vô căn (đơn trị hoặc kết hợp levodopa)

Điều trị triệu chứng hội chứng chân không yên vô căn vừa-nặng với liều lượng đến 0.54mg

Liều lượng - cách dùng:

Người lớn:

Bệnh Parkinson: chia đều liều hàng ngày ra 3 lần uống;

-Khởi đầu: 0.264 mg/ngày, nếu không gặp tác dụng phụ không thể chịu được: tăng dần mỗi 5-7 ngày đến 0.54mg-1.1mg-đến khi đạt tác dụng điều trị tối đa, nếu cần tăng liều thêm nữa: cách một tuần tăng thêm 0.54mg đến liều tối đa 3.3 mg/ngày;

- Duy trì: 0.264 mg đến tối đa 3.3 mg/ngày, việc chỉnh liều thêm nữa dựa trên đáp ứng và sự xuất hiện tác dụng không mong muốn hoặc giảm liều tùy thuộc phản ứng của bệnh nhân;

- Ngừng điều trị: giảm theo tốc độ 0.54mg/ngày đến khi liều hàng ngày đạt 0.54mg, sau đó giảm xuống 0.264 mg/ngày.

- Bệnh nhân suy thận: chỉnh liều theo ClCr.

Việc loại bỏ pramipexole phụ thuộc vào chức năng thận. Lịch trình liều sau đây được đề xuất để bắt đầu điều trị:

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 50 ml / phút không yêu cầu giảm liều hàng ngày hoặc tần suất dùng thuốc.

Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 20 đến 50 ml / phút, nên dùng liều pramipexole hàng ngày ban đầu với hai liều chia, bắt đầu từ 0,088 mg bazơ (0,125 mg muối) hai lần một ngày (0,176 mg bazơ / 0,25 mg muối hàng ngày). Không nên vượt quá liều tối đa 1,57 mg gốc pramipexole (2,25 mg muối).

Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút, nên dùng liều pramipexole hàng ngày trong một liều duy nhất, bắt đầu từ 0,088 mg bazơ (0,125 mg muối) mỗi ngày.

Không nên vượt quá liều tối đa 1,1 mg pramipexole cơ sở (1,5 mg muối).

Nếu chức năng thận suy giảm trong khi điều trị duy trì, nên giảm liều pramipexole hàng ngày bằng tỷ lệ phần trăm với mức giảm độ thanh thải creatinin, tức là nếu độ thanh thải creatinin giảm 30%, thì nên giảm 30% liều pramipexole hàng ngày. Có thể dùng liều hàng ngày thành hai lần chia nếu độ thanh thải creatinin nằm trong khoảng từ 20 đến 50 ml / phút và là liều duy nhất hàng ngày nếu độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút.

- Suy gan:

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan có lẽ là không cần thiết, vì khoảng. 90% hoạt chất hấp thu được bài tiết qua thận. Tuy nhiên, ảnh hưởng tiềm tàng của suy gan đối với dược động học pramipexole chưa được nghiên cứu.

- Trẻ em:

Sự an toàn và hiệu quả của pramipexole ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không sử dụng pramipexole cho trẻ em.

Hội chứng chân không yên:

 khởi đầu 0.088 mg/1 lần/ngày, dùng 2-3 giờ trước khi đi ngủ; nếu cần giảm triệu chứng thêm nữa: tăng liều mỗi 4-7 ngày đến 0.18mg-0.35mg-đến tối đa 0.54 mg/ngày; đánh giá đáp ứng sau 3 tháng và cân nhắc việc tiếp tục dùng thuốc hay không

Cách dùng:

Có thể dùng lúc đói hoặc no

Chống chỉ định :

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

Tác dụng phụ

Rất thường gặp: chóng mặt, rối loạn vận động, buồn ngủ; buồn nôn.
Thường gặp: mơ bất thường, biểu hiện hành vi của rối loạn kiểm soát xung lực và xung lực cưỡng bức, lú lẫn, ảo giác, mất ngủ; nhức đầu; suy giảm thị lực, song thị, nhìn mờ; hạ huyết áp; táo bón, nôn; mệt mỏi, phù ngoại biên; giảm cân, giảm cảm giác ngon miệng

Thận trọng lúc dùng :

Bệnh nhân bệnh tim mạch nặng, có rối loạn tâm thần (chỉ điều trị nếu lợi ích cao hơn nguy cơ), bệnh Parkinson (nếu xảy ra rối loạn vận động khi bắt đầu chỉnh liều: giảm liều; biểu hiện hưng cảm và mê sảng tiến triển, hoặc buồn ngủ và/hoặc ngủ gật, hoặc tiến triển rối loạn kiểm soát xung lực: giảm liều/ngưng thuốc từ từ).
Phụ nữ có thai: chỉ dùng nếu lợi ích cao hơn nguy cơ, cho con bú: không nên dùng (nếu bắt buộc phải dùng thuốc, nên ngừng cho con bú).
Kiểm tra mắt khi có bất thường thị lực.
Khi sử dụng cùng thuốc an thần, rượu/alcohol.
Hội chứng an thần kinh ác tính được ghi nhận khi ngừng đột ngột liệu pháp.


Thai kỳ

Tác dụng đối với thai kỳ và cho con bú chưa được nghiên cứu ở người. Pramipexole không gây quái thai ở chuột và thỏ, nhưng là phôi thai ở chuột với liều mẹ. Pramipexole không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi rõ ràng là cần thiết, tức là nếu lợi ích tiềm năng biện minh cho nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Cho con bú

Vì điều trị pramipexole ức chế bài tiết prolactin ở người, nên ức chế tiết sữa. Sự bài tiết pramipexole vào sữa mẹ chưa được nghiên cứu ở phụ nữ. Ở chuột, nồng độ phóng xạ liên quan đến hoạt chất có trong sữa mẹ cao hơn trong huyết tương.

Trong trường hợp không có dữ liệu của con người, không nên sử dụng pramipexole trong thời gian cho con bú. Tuy nhiên, nếu việc sử dụng nó là không thể tránh khỏi, nên ngừng cho con bú.

Khả năng sinh sản

Không có nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của con người đã được tiến hành. Trong các nghiên cứu trên động vật, pramipexole ảnh hưởng đến chu kỳ động dục và giảm khả năng sinh sản của nữ giới như mong đợi đối với chất chủ vận dopamine. Tuy nhiên, những nghiên cứu này không chỉ ra tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp liên quan đến khả năng sinh sản của nam giới.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Pramipexole có thể có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Ảo giác hoặc buồn ngủ có thể xảy ra.

Bệnh nhân đang được điều trị bằng pramipexole và xuất hiện tình trạng buồn ngủ và / hoặc cơn buồn ngủ đột ngột phải được thông báo để tránh lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động mà sự tỉnh táo bị suy giảm có thể khiến bản thân hoặc người khác có nguy cơ bị thương nặng hoặc tử vong (ví dụ như máy vận hành) và tình trạng buồn ngủ đã được giải quyết.

Tương tác thuốc :

Liên kết với protein huyết tương

Pramipexole liên kết với protein huyết tương ở mức độ rất thấp (<20%) và ít biến đổi sinh học được nhìn thấy ở người. Do đó, tương tác với các sản phẩm thuốc khác ảnh hưởng đến liên kết hoặc loại bỏ protein huyết tương bằng cách biến đổi sinh học là không thể. Vì thuốc kháng cholinergic chủ yếu được loại bỏ bằng biến đổi sinh học, nên khả năng tương tác bị hạn chế, mặc dù tương tác với thuốc kháng cholinergic chưa được nghiên cứu. Không có tương tác dược động học với selegilin và levodopa.

Các chất ức chế / đối thủ của con đường thải trừ thận tích cực

Cimetidine làm giảm độ thanh thải của pramipexole ở thận khoảng 34%, có lẽ là do ức chế hệ thống vận chuyển bài tiết cation của ống thận. Do đó, các sản phẩm thuốc là chất ức chế con đường thải trừ thận tích cực này hoặc bị loại bỏ theo con đường này, chẳng hạn như cimetidine , amantadine và mexiletine, zidovudine, cisplatin, quinine và Procainamide có thể tương tác với pramipexole. Giảm liều pramipexole nên được xem xét khi các sản phẩm thuốc này được dùng đồng thời với pramipexole.

Kết hợp với levodopa

Khi dùng pramipexole kết hợp với levodopa, nên giảm liều levodopa và liều của các sản phẩm thuốc chống parkin khác được giữ cố định trong khi tăng liều pramipexole.

Do tác dụng phụ có thể xảy ra, nên thận trọng khi bệnh nhân dùng các sản phẩm thuốc an thần hoặc rượu khác kết hợp với pramipexole (xem phần 4.4, 4.7 và 4.8).

Sản phẩm thuốc chống loạn thần

Nên tránh phối hợp các sản phẩm thuốc chống loạn thần với pramipexole (xem phần 4.4), ví dụ nếu tác dụng đối kháng có thể xảy ra.

Dược lực :

Pramipexole là một chất chủ vận dopamine liên kết với độ chọn lọc và độ đặc hiệu cao với phân họ D 2 của các thụ thể dopamine có ái lực với thụ thể D 3 và có hoạt tính nội tại đầy đủ.

Pramipexole làm giảm bớt sự thiếu hụt vận động của parkinsonia bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trong khối. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng pramipexole ức chế tổng hợp, giải phóng và luân chuyển dopamine.

Cơ chế hoạt động của pramipexole khi điều trị Hội chứng chân không yên vẫn chưa được biết rõ. Bằng chứng thần kinh cho thấy sự tham gia của hệ thống dopaminergic chính.

ác dụng dược lực học

Ở những người tình nguyện, sự giảm prolactin phụ thuộc vào liều đã được quan sát. Trong một thử nghiệm lâm sàng với các tình nguyện viên khỏe mạnh, trong đó viên nén giải phóng kéo dài pramipexole được chuẩn độ nhanh hơn (cứ sau 3 ngày) so với khuyến cáo lên tới 3,15 mg cơ sở pramipexole (4,5 mg muối) mỗi ngày, tăng huyết áp và nhịp tim. Hiệu quả như vậy đã không được quan sát trong các nghiên cứu bệnh nhân.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn trong bệnh Parkinson

Ở bệnh nhân pramipexole làm giảm bớt các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn. Các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát giả dược bao gồm khoảng 1.800 bệnh nhân của Hoehn và Yahr giai đoạn I - V được điều trị bằng pramipexole. Trong số này, khoảng 1.000 đã ở giai đoạn tiến triển hơn, được điều trị bằng levodopa đồng thời và bị biến chứng vận động.

Trong bệnh Parkinson sớm và tiến triển, hiệu quả của pramipexole trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát được duy trì trong khoảng sáu tháng. Trong các thử nghiệm tiếp tục mở kéo dài hơn ba năm không có dấu hiệu giảm hiệu quả.

Trong một thử nghiệm lâm sàng mù đôi có kiểm soát trong thời gian 2 năm, điều trị ban đầu bằng pramipexole đã làm chậm đáng kể sự khởi phát của các biến chứng vận động và giảm sự xuất hiện của chúng so với điều trị ban đầu bằng levodopa. Sự chậm trễ trong các biến chứng vận động với pramipexole nên được cân bằng với sự cải thiện lớn hơn về chức năng vận động với levodopa (được đo bằng sự thay đổi trung bình trong điểm số UPDRS). Tỷ lệ mắc ảo giác và buồn ngủ nói chung cao hơn trong giai đoạn leo thang với nhóm pramipexole. Tuy nhiên, không có sự khác biệt đáng kể trong giai đoạn bảo trì. Những điểm này nên được xem xét khi bắt đầu điều trị pramipexole ở bệnh nhân mắc bệnh Parkinson.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn trong Hội chứng chân không yên

Hiệu quả của pramipexole được đánh giá trong bốn thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược ở khoảng 1.000 bệnh nhân mắc Hội chứng chân không yên vô căn từ trung bình đến rất nặng.

Sự thay đổi trung bình từ đường cơ sở trong Thang đánh giá hội chứng chân không yên (IRLS) và cải thiện ấn tượng toàn cầu lâm sàng (CGI-I) là các biện pháp kết quả hiệu quả chính. Đối với cả hai điểm cuối chính, sự khác biệt có ý nghĩa thống kê đã được quan sát đối với các nhóm liều pramipexole 0,25 mg, 0,5 mg và 0,75 mg muối pramipexole so với giả dược. Sau 12 tuần điều trị, điểm IRLS ban đầu được cải thiện từ 23,5 đến 14,1 điểm đối với giả dược và từ 23,4 đến 9,4 điểm đối với pramipexole (liều kết hợp). Chênh lệch trung bình điều chỉnh là -4,3 điểm (CI 95% -6,4; -2,1 điểm, giá trị p <0,0001). Tỷ lệ đáp ứng CGI-I (được cải thiện, cải thiện rất nhiều) lần lượt là 51,2% và 72,0% đối với giả dược và pramipexole (chênh lệch 20% CI 95%: 8,1%; 31,8%, p <0,0005). Hiệu quả đã được quan sát với 0,088 mg cơ sở (0.

Trong một nghiên cứu về địa kỹ thuật kiểm soát giả dược trong 3 tuần pramipexole làm giảm đáng kể số lượng chuyển động chân tay định kỳ trong thời gian trên giường.

Hiệu quả lâu dài được đánh giá trong một thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược. Sau 26 tuần điều trị, có sự giảm trung bình điều chỉnh trong tổng số điểm của IRLS là 13,7 và 11,1 điểm trong nhóm pramipexole và giả dược, với sự khác biệt có ý nghĩa thống kê (p = 0,008) có nghĩa là chênh lệch điều trị là -2,6. Tỷ lệ đáp ứng CGI-I (cải thiện nhiều, cải thiện rất nhiều) là 50,3% (80/159) và 68,5% (111/162) đối với giả dược và pramipexole, tương ứng (p = 0,001), tương ứng với một số cần điều trị (NNT ) của 6 bệnh nhân (KTC 95%: 3,5, 13,4).

Dược động học :

Hấp thụ

Pramipexole được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối lớn hơn 90% và nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong khoảng từ 1 đến 3 giờ. Sử dụng đồng thời với thực phẩm không làm giảm mức độ hấp thu pramipexole, nhưng tốc độ hấp thu đã giảm. Pramipexole cho thấy động học tuyến tính và một biến thể nhỏ giữa các bệnh nhân của nồng độ huyết tương.

Phân bố

Ở người, liên kết protein của pramipexole rất thấp (<20%) và thể tích phân phối lớn (400 l). Nồng độ mô não cao đã được quan sát thấy ở chuột (xấp xỉ 8 lần so với huyết tương).

Chuyển hóa

Pramipexole được chuyển hóa ở người chỉ ở một mức độ nhỏ.

Thải trừ

Bài tiết qua thận của pramipexole không thay đổi là con đường thải trừ chính. Khoảng 90% của 14 liều nhãn C được bài tiết qua thận trong khi ít hơn 2% được tìm thấy trong phân. Tổng độ thanh thải của pramipexole là khoảng 500 ml / phút và độ thanh thải của thận là khoảng 400 ml / phút. Nửa đời thải trừ (t½) thay đổi từ 8 giờ ở người trẻ đến 12 giờ ở người cao tuổi.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược

Sifrol

SĐK: VN-10785-10
Pramipexole dihydrochloride monohydrate

Sifrol

SĐK: VN-14928-12
Pramipexole dihydrochloride monohydrate 1,0mg

Sifrol

SĐK: VN-15735-12
Pramipexole dihydrochloride monohydrate

Sifrol

SĐK: VN-15736-12
Pramipexole dihydrochloride monohydrate

Sifrol

Sifrol

SĐK: VN-20132-16
Pramipexole dihydrochloride monohydrate 0,25mg

- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
>
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn