Dược phẩm Chủ nhật, ngày 3/11/2019

Một số nhóm kháng sinh thông dụng và cơ chế tác động của thuốc kháng sinh

Thuốc kháng sinh là những hợp chất hóa học – không kể nguồn gốc – có tác động chuyên biệt trên một giai đoạn chuyển hoá thiết yếu của vi sinh vật. Với liều điều trị, kháng sinh có thể kìm hãm hoặc tiêu diệt các vi sinh vật gây bệnh. Mỗi loại thuốc kháng sinh chỉ có tác dụng với một loại vi khuẩn nhất định. Trong việc lựa chọn thuốc kháng sinh để chữa trị cho người bị nhiễm trùng, các bác sĩ sẽ tự đoán loại vi khuẩn gây bệnh.

Ảnh minh họa
Ảnh minh họa
- Kháng sinh là gì và các cách phân loại kháng sinh
Một số nhóm thuốc kháng sinh thông dụng

Nhóm penicillin

Là nhóm kháng sinh đầu tiên được phát hiện ra. Ban đầu penicillin được chiết xuất từ nấm penicillium notatum. Bây giờ penicillin được tổng hợp nhiều từ một số loại hóa chất khác. Các dòng penicillin gồm có:

Penicillin G và penicillin V: là 2 loại được tổng hợp lần đầu tiên.

Aminopenicillin: là penicillin bán tổng hợp gồm có ampicillin, amoxillin...

Các penicillin kháng enzyme penicillinase: như oxacillin, methicillin, chloxacillin...

Penicilin chuyên dùng để điều trị vi khuẩn nhóm pseudomonas: như piperacillin, cacbercillin, ticarcillin.

Các penicillin kết hợp chất ức chế enzyme βlactamase: Augmentine, amoxiklav...

Nhóm cephalosporin

Cephalosporin là kháng sinh phổ rộng nhóm beta - lactam. Thuốc kháng sinh Cephalosporin là loại kháng sinh được dùng phổ biến hiện nay, phòng tránh và điều trị được nhiều bệnh nhiễm trùng nhiễm khuẩn.

Cephalosporin ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Các cephalosporin có khả năng acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn ( giai đoạn tạo liên kết ngang giữa các peptidoglycan). Khi quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại vi khuẩn sẽ bị tiêu diệt.

Gồm 4 thế hệ chính thức I, II, III, IV. Thế hệ I, II chủ yếu để điều trị các vi khuẩn Gram(+); thế hệ III, IV chủ yếu để điều trị vi khuẩn Gram(-).

Cephalosporin thế hệ V: đây là một phân loại chưa chính thức. Các thuốc thế hệ này có đầy đủ những ưu điểm của thế hệ 4 về phổ kháng khuẩn, khả năng kháng nhiều Beta-lactamase (bao gồm cả ESBL), nhạy với vi khuẩn kị khí như thế hệ 2 và đặc biệt là tiêu diệt được MRSA, điều mà 4 thế hệ trước đó không làm được.

Ceftaroline chỉ được chỉ định cho nhiễm trùng da và cấu trúc da cấp. Ceftolozane chỉ được chỉ định cho nhiễm trùng ổ bụng phức tạp và nhiễm trùng tiết niệu phức tạp.

Nhóm tetracycline

Tetracyclin, oxytetracycline, chlorotetracycline, doxycyclin... có hoạt phổ rộng (các vi khuẩn Gram (+) và Gram(-), Rickettsia, Xoắn khuẩn,..). Chỉ định điều trị bằng cách kết hợp với các kháng sinh khác để điều trị các bệnh: Brucella, tả, sốt định kỳ, lậu cầu, giang mai, viêm đường tiêu hoá, sốt rét,...

Nhóm macrolide

Erythromycin, spiramycin, azthromycin, rovamycin, tylosin... Là kháng sinh có hoạt phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng mạnh hơn trên gram âm, nhóm này hầu hết được thải trừ qua thận. Độc tính trên thận( gây hoại tử ống thận cấp) và thính giác (gây ù tai, điếc) nếu dùng kéo dài. Các thuốc của nhóm như: gentamycin, novomycin......các thuốc này hầu hết không hấp thu qua đường tiêu hóa, nếu dùng điều trị nhiễm khuẩn toàn thân thì phải dùng dạng tiêm

Nhóm lincoxinamid

Như Lincocine...

Nhóm quinolon: ciprofloxacin, ciprofloxacin-d8, oxolinic acid, danofloxacin, enrofloxacin, difloxacin, sarafloxacin, ofloxacin, norfloxacin...

Các Aminosid

Có từ nguồn gốc vi sinh, có phổ tác dụng rộng, chủ yếu trên vi khuẩn Gram(-), theo nguồn gốc vi sinh có thể chia ra:

Thuốc chiết xuất từ nấm Streptomyces: Streptomicin, Dihydrostreptomycin, Kanamycin, Neomycin, Paromomycin,...

Thuốc chiết xuất từ Microspora: Gentamicin, Sisimicin,...

Sau này, khi thay đổi cấu trúc của các hợp chất tự nhiên nói trên, người ta thu được các thuốc bán tổng hợp như: Amikacin, Netilmicin, Dibekacin,...

Nhóm Chloramphenicol (Phenicol)

Nhóm này bao gồm 02 kháng sinh:

Chloramphenicol: thường được gọi là Chlorocid, được phân lập từ nấm Streptomyces Venezaclae, nay sản xuất bằng phương pháp tổng hợp toàn phần. Có tác dụng điều trị bệnh thương hàn và sốt phát ban do Rickettsia (là tác nhân truyền bệnh rận, chấy)

Thiamphenicol: là dẫn chất của Chloramphenicol, khi thay thế gốc Nitro bằng gốc Metylsulfon, dung nạp tốt hơn Chloramphenicol....


Cơ chế tác động của kháng sinh

Ức chế quá trình tổng hợp vách (vỏ) của vi khuẩn:

Các nhóm kháng sinh gồm có penicillin, bacitracin, vancomycin. Do tác động lên quá trình tổng hợp vách nên làm cho vi khuẩn dễ bị phá vỡ do thay đổi áp suất thẩm thấu và bị các đại thực bào tiêu diệt.

Ức chế chức năng của màng tế bào:

Các nhóm kháng sinh gồm có : colistin, polymyxin, gentamicin, amphoterricin. Cơ chế làm mất chức năng của màng làm cho các phân tử có khối lượng lớn và các ion bị thoát ra ngoài.

Ức chế quá trình sinh tổng hợp protein:

Nhóm aminoglycosid gắn với receptor trên tiểu phân 30S của ribosome làm cho quá trình dịch mã không chính xác.

Nhóm chloramphenicol gắn với tiểu phân 50S của ribosome ức chế enzym peptidyltransferase ngăn cản việc gắn các acid amin mới vào chuỗi polypeptide.

Nhóm macrolides và lincocinamid gắn với tiểu phân 50S của ribosome làm ngăn cản quá trình dịch mã các acid amin đầu tiên của chuỗi polypeptide.

Ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic:

Nhóm refampicin gắn với enzyme RNA polymerase ngăn cản quá trình sao mã tạo thành mRNA (RNA thông tin).

Nhóm quinolone ức chế tác dụng của enzyme DNA làm cho hai mạch đơn của DNA không thể duỗi xoắn làm ngăn cản quá trình nhân đôi của DNA.

Nhóm sulfamide có cấu trúc giống PABA (p aminobenzonic acid) có tác dụng cạnh tranh PABA và ngăn cản quá trình tổng hợp acid nucleotid.

Nhóm trimethoprim tác động vào enzyme xúc tác cho quá trình tạo nhân purin làm ức chế quá trình tạo acid nucleic.

Tổng hợp
Thuoc biet duoc | Thuốc biệt dược | Thuốc | Thuoc | Nhà thuốc | Phòng khám | Bệnh viện | Công ty dược phẩm
- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn