Mecobalamine

Các bệnh lý thần kinh ngoại biên.
Thiếu máu hồng cầu to do thiếu vitamin B12.

Dạng uống:
Liều thông thường đối với người lớn là uống 1 viên x 3lần/ngày (1.500mcg mecobalamin). Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.
Dạng tiêm:
Bệnh lý thần kinh ngoại biên:
Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500mcg Mecobalamin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần. Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.
Thiếu máu hồng cầu to:
Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500mcg Mecobalamin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần. Sau khoảng 2 tháng điều trị, liều nên giảm xuống thành liều duy trì ở mức từ 1 đến 3 tháng tiêm nhắc lại một ống.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Mecobalamin.

Dạng uống:
Hiếm khi xảy ra các triệu chứng như ăn không ngon, buồn nôn, tiêu chảy hoặc các triệu chứng rối loạn đường tiêu hóa khác có thể xảy ra sau khi dùng thuốc.
Dạng tiêm:
Quá mẫn: Nên ngưng thuốc nếu thấy các triệu chứng quá mẫn như phát ban da.
Tác dụng không mong muốn khác: Ít xảy ra đau và chai cứng tại chỗ tiêm bắp; đau đầu, vã mồ hôi hoặc cảm giác nóng hiếm xảy ra.

Tổng quát:
Không nên dùng thuốc trong thời gian quá lâu nếu không thấy đáp ứng sau thời gian điều trị.
Dạng tiêm:
Mecobalamin dễ bị ánh sáng phân hủy. Sau khi mở ống cần phải dùng ngay và chú ý không để ánh sáng chiếu trực tiếp vào ống thuốc.
Khi tiêm bắp nên tuân theo những chỉ dẫn sau đây để tránh tổn thương mô và dây thần kinh tại chỗ:
- Không nên tiêm nhiều lần vào một chỗ và điều này phải được đặc biệt chú ý khi tiêm cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
- Không nên tiêm trực tiếp vào đường đi của dây thần kinh.
- Nếu bệnh nhân kêu đau nhiều hoặc thấy máu trào ngược vào ống tiêm sau khi cắm kim thì cần rút ra ngay và tiêm vào một chỗ khác.
Ống tiêm Mecobalamin là loại ống có "một điểm cắt". Ðiểm cắt ống tiêm nên được lau bằng bông tẩm cồn trước khi bẻ ống tiêm.

Mecobalamin là một chế phẩm dạng Coenzym của vitamin B12 có trong máu và dịch não tủy. Hoạt chất này được vận chuyển vào mô thần kinh cao hơn các dạng khác của vitamin B12. Theo cơ chế sinh hóa, Mecobalamin tăng cường chuyển hóa acid nucleic, protein và lipid thông qua các phản ứng chuyển nhóm methyl. Về mặt dược lý học, Mecobalamin có tác dụng phục hồi những mô thần kinh bị tổn thương và ngăn chận sự dẫn truyền các xung thần kinh bất thường.
Mecobalamin thúc đẩy quá trình trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, tổng hợp heme, do đó có tác dụng điều trị các bệnh cảnh thiếu máu.
Về mặt lâm sàng, Mecobalamin có tác dụng điều trị các bệnh nhân thiếu máu hồng cầu to, bệnh lý thần kinh ngoại biên như viêm dây thần kinh do tiểu đường và viêm đa dây thần kinh. Mecobalamin là chế phẩm vitamin B12 đầu tiên được chứng minh có hiệu quả lâm sàng bằng những nghiên cứu mù đôi.

Dùng liều duy nhất:
Khi dùng CH3-B12 liều duy nhất 500 mcg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cho người lớn khỏe mạnh, thời gian để đạt nồng độ cao nhất trong huyết thanh (Tmax) là 0,9 ± 0,1 giờ sau khi tiêm bắp và ngay lập tức hoặc 3 phút sau khi tiêm tĩnh mạch, và lượng tăng vitamin B12 toàn phần tối đa trong huyết thanh (dCmax) là 22,4 ± 1,1 ng/ml sau khi tiêm bắp và 85,0 ± 8,9 ng/ml sau khi tiêm tĩnh mạch. Diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian trong máu (dAUC) là 204,1 ± 12,9 giờ.ng/ml sau khi tiêm bắp, và 358,6 ± 34,4 giờ.ng/ml sau khi tiêm tĩnh mạch.
Mặt khác, tỷ lệ gắn của thuốc với protein huyết tương gia tăng giống nhau giữa hai nhóm sau 144 giờ sử dụng thuốc.
Dùng liều lặp lại:
Tiêm tĩnh mạch CH3-B12 ở liều 500mcg/ngày cho người lớn khỏe mạnh trong 10 ngày liên tục, nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh đo được trước mỗi lần tiêm (dCmin) tăng lên theo ngày tiêm. Sau khi dùng được 2 ngày, nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh tăng lên là 5,3 ± 1,8 ng/ml, khoảng 1,4 lần so với nồng độ sau 24 giờ (3,9 ± 1,2 ng/ml). Sau khi dùng 3 ngày, nồng độ tăng lên là 6,8 ± 1,5 ng/ml hay bằng 1,7 lần nồng độ sau 24 giờ và nồng độ này được duy trì cho tới liều cuối cùng.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng.