Betahistine

Cơ chế tác động của Betahistine về mặt tác dụng điều trị thì chưa được nắm rõ. Tuy nhiên, in vitro, Betahistine tạo dễ dàng cho sự dẫn truyền histamine do tác động đồng vận một phần trên các thụ thể H1, và tác dụng ức chế các thụ thể H3 (mặt khác, Betahistine làm giảm hoạt tính điện của các tế bào thần kinh đa sinape ở trung tâm tiền đình sau khi tiêm tĩnh mạch ở động vật).

Ðiều trị hội chứng Ménière. Hội chứng này thường được biểu hiện bằng chứng chóng mặt, ù tai, nôn ói, nhức đầu và đôi khi kèm theo mất thính lực.
Ðiều trị chứng chóng mặt nguyên nhân tiền đình.

1 đến 3 viên/ngày, chia làm nhiều lần, tốt nhất nên uống thuốc trong bữa ăn. Ðiều trị từ 2 đến 3 tháng.

Triệu chứng: các triệu chứng giống các triệu chứng gây bởi thuốc histamine.
Xử lý: dùng thuốc kháng histamine.

- Cơn loét dạ dày-tá tràng.
- U tủy thượng thận.

Thuốc được dung nạp tốt, do đó có thể được sử dụng lâu dài. Tuy nhiên, một số trường hợp rất hiếm có thể bị đau dạ dày, có thể tránh được bằng cách uống thuốc trong bữa ăn.

Dùng thận trọng cho người bị hen suyễn do có thể gây co thắt phế quản.
LÚC CÓ THAI
Không nên chỉ định cho phụ nữ có thai, mặc dầu không một tác dụng gây quái thai nào được ghi nhận ở động vật thử nghiệm.

Chưa từng được phát hiện là có tương tác với bất kỳ loại thuốc nào khác.

Betahistine là thuốc trị chóng mặt. Betahistine làm giãn cơ vòng tiền mao mạch vì vậy có tác dụng gia tăng tuần hoàn của tai trong. Đồng thời nó cũng cải thiện tuần hoàn não, gia tăng lưu lượng máu qua động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống.

Sau khi uống, Betahistine được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Betahistine được đào thải theo nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa là acide 2-pyridyl acétique.
Thời gian bán hủy đào thải khoảng 3 giờ rưỡi.
Thuốc được đào thải gần như hoàn toàn sau 24 giờ.
AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG
Dùng đường uống với liều có thể tới 250mg/kg/ngày (chuột cống, chó) mà không thấy có tác dụng ngoại ý.
Tiêm tĩnh mạch, phải đến liều 120mg/kg/ngày (chuột cống, chó) mới bắt đầu thấy xuất hiện các dấu hiệu ngộ độc : buồn nôn, sau đó là các rối loạn có nguồn gốc thần kinh (giống các rối loạn gây bởi thuốc histamine).

Betahistine nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng và trong lọ chống ẩm.