Gentamicin

Gentamicin có tác dụng chủ yếu trên các vi khuẩn ưa khí gram âm và một số ít vi khuẩn gram dương như liên cầu, tụ cầu, phế cầu(kể cả tụ cầu kháng methicillin và tụ cầu sinh penicillinase). Gentamicin còn có tác dụng với một số Actinomyces và Mycoplasma.
Vi khuẩn kháng gentamicin: Mycobacterium, vi khuẩn kị khí và nấm.
Cơ chế tác dụng của gentamicin: Thuốc sau khi thấm được qua lớp vỏ tế bào vi khuẩn nhờ hệ thống vận chuyển phụ thuộc oxy, gentamicin và các aminosid gắn vào tiểu đơn vị 30S nên trìnhtự sắp xếp các acid amin không đúng tạo ra các protein của tế bào vi khuẩn không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt.

Nhiễm khuẩn giác mạc, củng mạc, chắp lẹo, viêm bờ mi, túi lệ, loét giác mạc, loét giác mạc có mủ, tổn thương mắt do dị vật, trước & sau các phẫu thuật có can thiệp nội nhãn. 

Tra vào mắt bệnh 1,5cm thuốc, 2-3lần/ngày.

Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị quá liều hoặc các phản ứng độc của gentamicin là chữa triệu chứng và hỗ trợ.

Cách điều trị được khuyến cáo như sau:

Thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc để loại aminoglycosid ra khỏi máu của người bệnh suy thận.

Dùng các thuốc kháng cholinesterase, các muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo để điều trị chẹn thần kinh cơ dẫn đến yếu cơ kéo dài và suy hô hấp hoặc liệt (ngừng thở) có thể xảy ra khi dùng hai hoặc nhiều aminoglycosid đồng thời.

Quá mẫn với thành phần thuốc hoặc nhóm aminoglycosid.
Người có tổn thương thận hoặc thính giác.

Thoáng qua: xót nhẹ ở mắt, ngứa, kích thích. Ngưng thuốc khi có biểu hiện dị ứng.
Với thính giác: gây rối loạn tiền đình, ốc tai do đó làm rối loạn chức năng thính giác như ù tại, chóng mặt, giảm thính lực, điếc không hồi phục.
Với thận: tổn thương, hoại tử ống thận hoặc viêm thận kẽ có hồi phục.
Dị ứng: mày đay, ban da, viêm da tróc vẩy, viêm miệng, shock phản vệ.
Các tác dụng không mong muốn khác: ức chế dẫn truyền thần kinh-cơ giống các chất cura, trường hợp nặng gây suy hô hấp, liệt hô hấp, liệt cơ.

Tất cả các aminoglycosid đều độc hại đối với cơ quan thính giác và thận. Tác dụng không mong muốn quan trọng thường xảy ra với người bệnh cao tuổi và/hoặc với người bệnh đã bị suy thận. Cần phải theo dõi rất cẩn thận đối với người bệnh được điều trị với liều cao hoặc dài ngày, với trẻ em, người cao tuổi và người suy thận, ở họ, cần phải giảm liều. Người bệnh có rối loạn chức năng thận, rối loạn thính giác... có nguy cơ bị độc hại với cơ quan thính giác nhiều hơn. Phải sử dụng rất thận trọng nếu có chỉ định bắt buộc ở những người bị nhược cơ nặng, bị Parkinson hoặc có triệu chứng yếu cơ. Nguy cơ nhiễm độc thận thấy ở người bị hạ huyết áp, hoặc có bệnh về gan hoặc phụ nữ.

Thời kỳ mang thai

Tất cả các aminoglycosid đều qua nhau thai và có thể gây độc thận cho thai. Với gentamicin chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người nhưng vì các aminoglycosid khác đều có thể gây điếc cho thai, cần phải cân nhắc lợi và hại khi phải dùng gentamicin trong những bệnh đe dọa tính mạng hoặc nghiêm trọng mà các thuốc khác không thể dùng được hoặc không hiệu lực.

Thời kỳ cho con bú

Các amoniglycosid được bài tiết vào sữa với lượng nhỏ. Tuy nhiên các aminoglycosid, kể cả gentamicin, được hấp thu kém qua đường tiêu hóa và chưa có tư liệu về vấn đề độc hại đối với trẻ đang bú mẹ.

Dùng đồng thời với các thuốc gây độc với thận như: các aminosid khác, vancomycin, cephalosporin, thuốc lợi tiểu furosemid hoặc các acid ethacrynic sẽ tăng độc tính với thận.
Với các thuốc ức chế dẫn truyền thần kinh cơ gây tăng nguy cơ giãn cơ.
Gentamicin tương kị với penicillin, cephalosporin, furosemid, heparin và có phản ứng với các chất có pH kiềm hoặc vớicác thuốc không bền ở pH acid. Vì vậy không được trộn lẫn các thuốc này với gentamicin trong cùng 1 dung dịch tiêm truyền.

Gentamicin là hỗn hợp kháng sinh có cấu trúc gần nhau, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Micromonospora purpura, Micromonospora echonospora.
Gentamicin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có hoạt phổ kháng khuẩn rộng.

- Hấp thu: Gentamicin ít hấp thu qua đường tiêu hoá nhưng hấp thu tốt qua đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm bắp 30-60 phút thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu.
- Phân bố: thuốc ít liên kết với protein huyết tương, duy trì tác dụng 8-12 giờ. Khuếch tán chủ yếu vào dịch ngoại bào, vào được nhau thai và sữa mẹ với lượng nhỏ nhưng ít vào dịch não tuỷ kể cả khi màng não bị viêm.
- Chuyển hoá: Gentamicin ít chuyển hoá trong cơ thể.
- Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, khoảng 70% thuốc thải trừ trong vòng 24 giờ đầu. Thời gian bán thải 2-4 giờ và kéo dài hơn ở người bệnh nhân suy thận, người cao tuổi hoặc trẻ sơ sinh.

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 2 - 30 độ C. Tránh để đông lạnh. Không dùng nếu dung dịch tiêm biến màu hoặc có tủa.