Fluorouracil

Fluorouracil là thuốc chống ung thư kìm tế bào loại kháng pyrimidin.
Cơ chế tác dụng của thuốc: Fluorouracil khi vào cơ thể chuyển thành 5-fluoro-2-deoxyuridin 5'monophosphat (5-FdUMP). Chất này cạnh tranh với deroxyuridinmonophosphat(dUMP) nên ức chế thymidylat synthetase gây thiếu thymidin cho quá trình tổng hợp ADN làm cho tế bào ung thư bị tiêu diệt.

Ung thư đại tràng, trực tràng, vú, dạ dày, tụy. Hỗ trợ trong điều trị các u đặc. Ít hiệu quả hơn trên ung thư buồng trứng, cổ tử cung, bàng quang, gan tụy. Bệnh Hodgkin, sarcom lưới, sarcom sợi, sarcom lympho.

Tiêm truyền IV: 5-15 mg/kg pha trong 300-500mL G5% truyền tốc độ 40 giọt/phút x 5 ngày, nếu không thấy biểu hiện độc tính, tiếp tục tiêm truyền IV 5-7,5mg/kg cho mỗi ngày sau. Tiêm truyền trong động mạch: 5-15 mg/kg pha trong 20-100mL G5% x 10-20ngày. Kết hợp với xạ trị hoặc hoá trị khác: 5-10mg/kg khi sử dụng phương pháp 1 hoặc 2, hoặc sử dụng 1-2 lần mỗi tuần. Liều dùng hàng ngày không quá 1g.

Quá mẫn với thành phần thuốc. Phụ nữ có thai & cho con bú. Suy tủy. Suy thận, suy gan nặng.

Biếng ăn, buồn nôn, nôn, mất vị giác, viêm ruột nặng. Suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, đau tim, đau ngực. Giảm huyết cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu. Hiếm: triệu chứng ngoại tháp, liệt mặt, loạn ngôn, vận động khó khăn, mờ mắt, lú lẫn, co giật, mất phương hướng, viêm chất trắng ở não, parkinson. Viêm gan, đạm niệu, mất nước.

Bệnh nhân suy kiệt. Nhiễm trùng sau phẫu thuật. Suy gan. Tiền sử bệnh tim. Theo dõi sát nguy cơ viêm ruột nặng (xuất huyết, thiếu máu, viêm ruột hoại tử), mất nước, hoại tử vùng da tiêm truyền.

Methotrexate, metronidazole, tegafu, leucovorin, allopurinol, cimetidine.

Fluorouracil là thuốc chống ung thư kháng pyrimidin.

- Hấp thu: Fluorouracil dùng đường tiêm tĩnh mạch hoặc bôi ngoài da.
- Phân bố: Thuốc được khuếch tán nhanh vào các mô, đặc biệt thấm tốt vào các mô u, mô tăng trưởng nhanh như tuỷ xương, niêm mạc ruột( nồng độ thuốc ở các nơi này gấp 6-8 lần ở các mô bình thường) vào được dịch não tuỷ.
- Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá ở gan.
- Thải trừ: Fluorouracil thải trừ chủ yếu qua đường hô hấp(60%), một phần thải qua thận.