Diphenhydramine là thuốc kháng histamin loại ethanolamin, có tác dụng an thần đáng kể và tác dụng kháng cholinergic mạnh.
Diphenhydramine tác dụng thông qua ức chế cạnh tranh ở thụ thể histamin H1.

Chỉ định :

Dị ứng, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, viêm mũi vận mạch, viêm kết mạc dị ứng. Dị ứng do thức ăn, dị ứng da, mề đay, chóng mặt, mất ngủ, chống bệnh Parkinson. Ho do lạnh & dị ứng.

Liều lượng - cách dùng:

Người lớn & trẻ > 12 tuổi: 1-2 viên, mỗi 4-6 giờ, tối đa 12 viên/24 giờ. Trẻ 6-12 tuổi: 1/2-1 viên, mỗi 4-6 giờ, không quá 6 viên/24 giờ.
Trẻ < 6 tuổi: theo chỉ định bác sĩ.

Qúa liều :

Ở trẻ em: với liều 470 mg đã gây ngộ độc nặng ở 1 trẻ em 2 tuổi và liều 7,5 g gây ngộ độc nặng ở 1 trẻ em 14 tuổi.
Ở người lớn, và đặc biệt khi dùng đồng thời với rượu, với phenothiazin, thuốc cũng có thể gây ngộ độc rất nặng.
Triệu chứng ức chế thần kinh trung ương biểu hiện chủ yếu là mất điều hoà, chóng mặt, co giật, ức chế hô hấp. Ức chế hô hấp đặc biệt nguy hiểm ở trẻ em. Triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra, nhưng thường muộn, sau khi uống thuốc an thần phenothiazin. Có nhịp nhanh xoang, kéo dài thời gian Q-T, block nhĩ thất, phức hợp QRS dãn rộng nhưng hiếm thấy loạn nhịp thất nghiêm trọng.
- Điều trị: nếu cần thì rửa dạ dày, chỉ gây nôn khi ngộ độc mới xảy ra, vì thuốc có tác dụng chống nôn, do đó thường cần phải rửa dạ dày và dùng thêm than hoạt.

Chống chỉ định :

Quá mẫn với thuốc. Viêm phổi mãn tính. Glaucome góc đóng. Bí tiểu do rối loạn niệu đạo tuyến tiền liệt. Sơ sinh, trẻ sinh thiếu tháng. Phụ nữ nuôi con bú.

Tác dụng phụ

Ngủ gật, khô miệng, loạn thị giác.

Thận trọng lúc dùng :

Người lái xe, vận hành máy.

Tương tác thuốc :

Không nên phối hợp với rượu, benzodiazepine, IMAO & chống trầm cảm 3 vòng.

Dược lực :

Diphenhydramine là thuốc kháng histamin, chất đối kháng thụ thể histamin.

Dược động học :

- Hấp thu: Diphenhydramine được hấp thu tốt sau khi uống, sinh khả dụng khoảng 36 - 86%. Thời gian tác dụng của thuốc từ 4-6 giờ.
- Phân bố: thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 75 - 81%. Thể tích phân bố khoảng 1,7 - 7,3 l/kg.
- Thải trừ: thuốc bài tiết qua nước tiểu: 1,1 - 2,7%, thời gian bán thải khoảng 5,3 - 11,7 giờ.