Gửi thông tin thuốc

Molnupiravir

Nhóm thuốc:Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thuốc biệt dược mới :Molnupiravir Stella 200 mg, Molnupiravir Stella 400 mg, Movinavir, MOLRAVIR 400, Movinavir
Dạng thuốc :Viên nang cứng

Thành phần :

Molnupiravir
Molnupiravir

Chỉ định :

Điều trị COVID-19 mức độ nhẹ đến trung bình ở người trưởng thành dương tính với xét nghiệm chẩn đoán SARS-CoV-2 và có ít nhất một yếu tố nguy cơ làm bệnh tiến triển nặng.

Liều lượng - cách dùng:

Cách dùng

Thuốc Molravir 400mg dạng viên nang cứng, được dùng theo đường uống, bạn có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Bệnh nhân nên uống nguyên viên thuốc với đủ lượng nước (ví dụ: 1 cốc nước). Khuyến cáo không mở, nghiền hoặc nhai viên thuốc.

Liều dùng

Người trưởng thành

Liều khuyến cáo: Dùng liều uống 800 mg molnupiravir (2 viên) mỗi 12 giờ trong 5 ngày.

Độ an toàn và hiệu quả của molnupiravir khi sử dụng trong khoảng thời gian dài hơn 5 ngày chưa được xác định.

Bệnh nhân COVID-19 nên uống molnupiravir sớm nhất có thể sau khi được chẩn đoán nhiễm virus và trong vòng 5 ngày kể từ khi bắt đầu khởi phát triệu chứng.

Giới hạn sử dụng:

Không được sử dụng molnupiravir quá 5 ngày liên tiếp.

Không được sử dụng molnupiravir để dự phòng trước hay sau phơi nhiễm.

Không sử dụng để điều trị khởi đầu cho bệnh nhân cần nhập viện do COVID-19. Do chưa ghi nhận lợi ích của của molnupiravir khi khởi đầu sử dụng ở đối tượng bệnh nhân này. Các bệnh nhân đã được sử dụng trước khi nhập viện có thể tiếp tục sử dụng thuốc cho đủ liệu trình điều trị.

Trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của molnupiravir ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được xác định.

Không có dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân trẻ em. Khuyến cáo không nên sử dụng thuốc cho trẻ em.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều molnupiravir ở bệnh nhân cao tuổi.

Người bị suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều molnupiravir ở bệnh nhân suy thận.

Người bị suy gan: Không cần hiệu chỉnh liều molnupiravir ở bệnh nhân suy gan.

Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Chống chỉ định :

Bệnh nhân quá mẫn với thành phần hoạt chất molnupiravir.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn đã được quan sát thấy trong nghiên cứu lâm sàng của molnupiravir được trình bày trong bảng 3. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng này không thể sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc khác và có thể không phản ánh tỷ lệ quan sát được trong thực tế. Các tác dụng không mong muốn khác liên quan đến molnupiravir có thể trở nên rõ ràng khi sử dụng rộng rãi hơn.

Nhìn chung, hơn 900 bệnh nhân đã được uống molnupiravir 800 mg x 2 lần/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng. Đánh giá tính an toàn của molnupiravir chủ yếu dựa trên phân tích từ các bệnh nhân không nhập viện mắc COVID-19 được theo dõi đến ngày 29 trong nghiên cứu giai đoạn 3 (MOVe-OUT).

Độ an toàn của molnupiravir được đánh giá dựa trên phân tích của thử nghiệm mù đôi giai đoạn 3 (MOVe-OUT), trong đó 1411 bệnh nhân không nhập viện mắc COVID-19 được chọn ngẫu nhiên để điều trị bằng molnupiravir (N=710) hoặc giả dược (N=701) tối đa đến 5 ngày. Các biến cố bất lợi được báo cáo khi các bệnh nhân đang tham gia nghiên cứu hoặc trong vòng 14 ngày sau khi hoàn thành/ngừng nghiên cứu.

Việc ngừng nghiên cứu do một biến cố bất lợi xảy ra ở 1% bệnh nhân dùng molnupiravir và 3% bệnh nhân dùng giả được. Các biến cố bất lợi nghiêm trọng xảy ra ở 7% bệnh nhân dùng molnupiravir và 10% dùng giả dược; các biến cố bất lợi nghiêm trọng nhất có liên quan đến COVID-19. Các biến cố bất lợi dẫn đến tử vong xảy ra ở 2 bệnh nhân (<1%) dùng molnupiravir và 12 bệnh nhân (2%) dùng giả dược.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất ở nhóm điều trị bằng molnupiravir trong MOVe-OUT được trình bày trong bảng 3, tất cả đều ở cấp độ 1 (nhẹ) hoặc cấp độ 2 (vừa).

Các tác dụng không mong muốn xảy ra 1% bệnh nhân dùng molnupiravir trong MOVe-OUT*

- Molnupiravir (N=710) Placebo (N=701)
Tiêu chảy 2% 2%
Buồn nôn 1% 1%
Chóng mặt 1% 1%
* Tần suất của tác dụng không mong muốn dựa trên tất cả các biến cố bất lợi được nghiên cứu viên cho là liên quan đến nghiên cứu.

Các bất thường trong xét nghiệm:

Các bất thường cấp độ 3 và 4 được lựa chọn trong xét nghiệm về hóa học (alanin aminotransferase, aspartate aminotransferase, creatinin và lipase) và huyết học (hemoglobin, tiểu cầu và bạch cầu) đều xảy ra với tỷ lệ ≤ 2% và tương tự tỷ lệ giữa các nhóm nghiên cứu trong MOVe-OUT.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng lúc dùng :

Cảnh báo

Dữ liệu lâm sàng của molnupiravir còn hạn chế. Các phản ứng có hại nghiêm trọng và không mong muốn có thể xảy ra khi sử dụng molnupiravir chưa được ghi nhận.

Độc tính đối với phôi và thai

Dựa trên những phát hiện từ các nghiên cứu về sinh sản ở động vật, molnupiravir có thể gây hại cho bào thai khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Không sẵn có dữ liệu trên người về việc sử dụng molnupiravir ở phụ nữ mang thai để đánh giá nguy cơ dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sẩy thai hoặc hậu quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi; do đó molnupiravir không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Cần tư vấn cho những người đang độ tuổi sinh đẻ về nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi và cần sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp, thống nhất và hiệu quả (nếu có thể, trong khi điều trị với molnupiravir và trong 4 ngày sau liều cuối cùng.

Nếu có chỉ định lâm sàng sử dụng molnupiravir, cần đánh giá liệu bệnh nhân trong độ tuổi sinh sản có khả năng mang thai hay không trước khi bắt đầu điều trị. Không cần xác nhận tình trạng mang thai ở những bệnh nhân đã triệt sản vĩnh viễn, đang đặt vòng hoặc cấy que tránh thai, hoặc những người không thể mang thai.

Đối với tất cả các bệnh nhân khác, đánh giá xem bệnh nhân có mang thai hay không dựa trên ngày đầu tiên của kỳ kinh nguyệt cuối ở những người có chu kỳ kinh nguyệt đều đặn, đang sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp, thống nhất và hiệu quả hay đã thử thai âm tính. Nên thử thai nếu bệnh nhân có chu kỳ kinh nguyệt không đều, không chắc chắn về ngày đầu tiên của kỳ kinh nguyệt cuối cùng hoặc không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp, hiệu quả.

Độc tính đối với xương và sụn

Không được sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi vì thuốc có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của xương và sụn. Độc tính trên xương và sụn đã được quan sát thấy ở chuột sau khi sử dụng liều nhắc lại. Độ an toàn và hiệu quả của molnupiravir chưa được xác định ở quần thể bệnh nhân nhi.

Thận trọng

Khi sử dụng thuốc cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản

Trước khi bắt đầu điều trị bằng molnupiravir, cần đánh giá bệnh nhân trong độ tuổi sinh sản có mang thai hay không, nếu thuốc được chỉ định lâm sàng.

Tư vấn cho những phụ nữ trong độ tuổi sinh sản sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp và hiệu quả, có thể áp dụng trong thời gian điều trị và trong 4 ngày sau liều molnupiravir cuối cùng.

Khi sử dụng thuốc cho nam giới trong độ tuổi sinh sản

Chưa xác định được molnupiravir có ảnh hưởng đến tinh trùng hay không. Mặc dù nguy cơ được cho là thấp, các nghiên cứu trên động vật đánh giá đầy đủ khả năng ảnh hưởng của molnupiravir đến con của động vật giống đực sử dụng molnupiravir vẫn chưa hoàn thành. Cần tư vấn cho nam giới hoạt động tình dục với phụ nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng một biện pháp tránh thai phù hợp và hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 3 tháng sau liều molnupiravir cuối cùng.

Nguy cơ ảnh hưởng đến sinh sản sau 3 tháng kể từ liều molnupiravir cuối cùng cũng chưa được xác định. Các nghiên cứu tìm hiểu nguy cơ này đang được thực hiện.

Tương tác thuốc :

Hiện chưa có tương tác thuốc được xác định dựa trên dữ liệu hạn chế hiện có. Các nghiên cứu tương tác thuốc với molnupiravir trên lâm sàng chưa được thực hiện. Molnupiravir bị thủy phân thành NHC trước khi được hấp thu vào hệ tuần hoàn.

Sự hấp thu NHC và chất chuyển hóa NHC-TP được thực hiện qua trung gian của cùng các con đường liên quan đến chuyển hóa pyrimidin nội sinh. NHC không phải là chất nền của enzyme chuyển hóa cơ bản thuốc chính hoặc chất vận chuyển chính. Do đó, molnupiravir hay NHC it có khả năng tương tác với thuốc sử dụng đồng thời.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ.

Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng.

Dược lực :

Molnupiravir là tiền thuốc được chuyển hóa thành chất tương tự ribonucleosid N-hydroxycytidin (NHC).

NHC phân bố vào các mô và được phosphoryl hóa thành dạng ribobonucleosid triphosphat (NHC-TP) có hoạt tính dược lực. NHC-TP hoạt động theo cơ chế gây lỗi hàng loạt cho vi rút. NHC-TP gắn vào ARN của virus bằng enzym ARN polymerase và gây lỗi trong hệ gen của virus dẫn đến ức chế quá trình sao chép.

Molnupiravir là sản phẩm được Hãng dược phẩm Merck của Mỹ và Công ty Ridgeback của Đức nghiên cứu phát triển, nhằm điều trị Covid-19 cho bệnh nhân từ nhẹ đến trung bình.

Hoạt tính kháng virus

Trong thử nghiệm nuôi cấy tế bào, NHC có hoạt tính chống lại SARS-CoV-2 với nồng độ hiệu quả 50% (EC50) trong khoảng 0,67 đến 2,66 µM trên tế bào A-549 và với nồng độ trong khoảng 0,32 đến 2,03 µM trên tế bào Vero E6. NHC có hoạt tính tương tự trên các biến thể SARS-CoV-2 B.1.1.7 (Alpha), B.1351 (Beta), P.1 (Gamma), và B.1.617.2 (Delta) với các giá trị EC50, tương ứng lần lượt là 1,59; 1,77; 1,32 và 1.68 µM.

Không quan sát thấy ảnh hưởng của NHC trên hoạt tính kháng vi rút in-vitro chống lại SARS-CoV-2 khi thử nghiệm kết hợp NHC với abacavir, emtricitabin, hydroxycloroquin, lamivudin, nelfinavir, remdesivir, ribavirin, sofosbuvir, hay tenofovir.

Tác dụng dược lực học

Mối liên quan giữa NHC và NHC-TP nội bào với hiệu quả kháng vi rút chưa được đánh giá trên lâm sàng.

Kháng thuốc

Không có sự thay thế acid amin trong SARS-CoV-2 liên quan đến kháng NHC được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 2 đánh giá khả năng điều trị COVID-19 của molnupiravir. Các nghiên cứu đánh giá tính kháng chọn lọc với NHC của SARS-CoV-2 trong nuôi cấy tế bào chưa được hoàn thành.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Dữ liệu lâm sàng này dựa trên dữ liệu từ 1433 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên trong thử nghiệm MOVe-OUT giai đoạn 3 (NCT04575597). Đây là một nghiên cứu lâm sàng mù đôi, có đối chứng giả được, ngẫu nhiên nghiên cứu khả năng điều trị của molnupiravir trên các bệnh nhân không nhập viện mắc COVID-19 nhẹ đến trung bình và có nguy cơ tiến triển nặng hoặc nhập viện.

Tiêu chuẩn lựa chọn đối với các đối tượng tham gia đủ điều kiện là đủ 18 tuổi trở lên và có một hoặc nhiều hơn các yếu tố nguy cơ được xác định trước bao gồm: 60 tuổi trở lên, tiểu đường, béo phì (BMI230 kg/m), bệnh thận mạn tính, bệnh lý tim mạch nghiêm trọng, bệnh viêm phổi tắc nghẽn mạn tính hoặc ung thư đang tiến triển.

Nghiên cứu bao gồm các bệnh nhân có triệu chứng, chưa được tiêm vắc xin phòng SARS-CoV-2 và những người đã được xác nhận nhiễm SARS-CoV-2 với các triệu chứng khởi phát trong vòng 5 ngày. Các bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên 1:1 để nhận 800 mg molnupiravir hoặc giả được, uống hai lần mỗi ngày trong 5 ngày.

Về cơ bản, ở tất cả các bệnh nhân được ngẫu nhiên hóa, độ tuổi trung bình là 43 tuổi (phạm vi từ: 18 đến 90 tuổi); 17% bệnh nhân trên 60 tuổi và 3% từ 75 tuổi trở lên, 49% bệnh nhân là nam giới, 57% là người da trắng, 5% da đen hoặc người Mỹ gốc Phi, 3% Châu Á, 50% gốc Tây Ban Nha hoặc Mỹ La-tinh. Phần lớn các bệnh nhân đăng ký tham gia từ các địa điểm ở Châu Mỹ La-tinh (46%) và Châu Âu (33%); 12% đăng ký Châu Phi, 6% đăng ký ở Bắc Mỹ và 3% đăng ký ở Châu Á.

Bốn mươi tám phần trăm bệnh nhân được dùng molnupiravir hoặc giả được trong vòng 3 ngày kể từ khi bắt đầu có triệu chứng của COVID-19. Các yếu tố nguy cơ phổ biến nhất là béo phì (74%), trên 60 tuổi (17%) và tiểu đường (16%).

Trong số 792 bệnh nhân (55% tổng bệnh nhân nghiên cứu được chọn ngẫu nhiên) có kết quả xác định chủng/biến thể SARS-CoV-2 ban đầu, 58% nhiễm Delta (chủng B.1.617.2 và AY), 20% nhiễm Mu (B.1.621), 11% nhiễm Gamma (P.1), và phần còn lại bị nhiễm các biến thể/chủng khác.

Nhìn chung, các đặc điểm nhân khẩu học và tình trạng bệnh được phân bố cân đối giữa các nhóm điều trị.

Bảng 1 cung cấp kết quả của điểm kết thúc chính (tỷ lệ phần trăm bệnh nhân nhập viện hoặc tử vong trong vòng 29 ngày do bất kỳ nguyên nhân nào). Kết quả về hiệu quả dựa trên nhóm người trưởng thành chưa được tiêm vắc xin phòng đủ 18 tuổi trở lên và có một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ được xác định trước đối với sự tiến triển của bệnh: Trên 60 tuổi, tiểu đường, béo phì (BMI ≥ 30 kg/m2), bệnh thận mạn tính, bệnh lý tim mạch nghiêm trọng, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính hoặc ung thư đang tiến triển.

Dữ liệu trên một số phân nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao tiến triển thành tình trạng nhiễm COVID-19 nghiêm trọng theo định nghĩa của CDC1 chưa có sẵn.

Dược động học :

Molnupiravir là một tiền chất 5'-isobutyrat, được thủy phân thành NHC trước khi hấp thu vào hệ tuần hoàn.

Đặc tính được động học của NHC trên bệnh nhân khỏe mạnh và bệnh nhân mắc COVID-19 tương tự nhau.

Các thông số dược động học của NHC ở trạng thái ổn định sau khi uống 800 mg molnupiravir mỗi 12 giờ được thể hiện trong bảng 2.

Trung bình NHC (%CV)

AUC0-12 giờ(ngxhr/mL)* Cmax(ng/mL) + C12 giờ(ng/mL)*
8260 (41,0) 2970 (16,8) 31,1 (124)

% CV: Hệ số biến thiên.

*: Các giá trị thu được từ phân tích được động học trên quần thể.

+: Các giá trị thu được từ một nghiên cứu giai đoạn 1 trên các bệnh nhân khỏe mạnh.

Hấp thu

Sau khi uống liều 800 mg. 2 lần/ngày, thời gian trung bình đạt nồng độ đinh của NHC (Tmax) là 1,5 giờ.

Phân bố và chuyển hóa

NHC không liên kết với protein huyết tương.

Thải trừ

Thời gian bán thải của NHC xấp xỉ 3,3 giờ. Không quá 3% liều được bài tiết đưới dạng NHC trong nước tiểu ởngười khỏe mạnh.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt khác

Giới tính, chủng tộc, tuổi: Phân tích được động học ở các nhóm bệnh nhân cho thấy tuổi, giới tính, chủng tộc không ảnh hưởng có ý nghĩa trên đặc tính được động của NHC.

Bệnh nhân nhi: Molnupiravir chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân nhi.

Suy thận:

Thải trừ qua thận không phải là con đường thải trừ chính của NHC. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận ở tất cả các mức độ suy thận. Trong một phân tích được động học, suy thận nhẹ đến trung bình không ảnh hưởng có ý nghĩa trên đặc tính được động học của NHC. Đặc tính được động học của Molnupiravir và NHC không được đánh giá ở bệnh nhân có độ lọc cầu thận (eGFR < 30 mL/phút hoặc bệnh nhân đang được thẩm phân máu.

Suy gan:

Đặc tính được động học của molnupiravir và NHC chưa được đánh giá trên bệnh nhân suy gan. Dữ liệu cận lâm sàng chỉ ra rằng thải trừ qua gan không phải là con đường thải trừ NHC chính, do đó suy gan hầu như không ảnh hưởng đến sự phơi nhiễm với NHC. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược
Molnupiravir Stella 200 mg

Molnupiravir Stella 200 mg

SĐK: VD3-168-22
Molnupiravir 400 mg

Molnupiravir Stella 400 mg

Molnupiravir Stella 400 mg

SĐK: VD3-168-22
Molnupiravir 400 mg

Movinavir

Movinavir

SĐK: VD3-167-22
Molnupiravir 200 mg

MOLRAVIR 400

MOLRAVIR 400

SĐK: VD3-166-22
Molnupiravir 400 mg

Movinavir

SĐK: VD3-167-22
Molnupiravir 200mg

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Email: contact@thuocbietduoc.com.vn