Cariprazin

cách dùng - liều dùng của thuốc Cariprazin

chống chỉ định của thuốc Cariprazin

tác dụng phụ của thuốc Cariprazin

tương tác thuốc Cariprazin

Nhóm thuốc:Thuốc hướng tâm thần

Tên Biệt dược :Reagila

Thuốc biệt dược mới :Reagila 1.5 mg, Reagila 3 mg, Reagila 4.5mg, Reagila 6mg

Dạng thuốc :Viên nang cứng

Thành phần :

Cariprazin

Chỉ định :

Cariprazine là một loại thuốc chống loạn thần được sử dụng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt ở người lớn.

Cariprazine cũng được sử dụng để điều trị các giai đoạn hưng cảm hoặc hỗn hợp ở người lớn bị rối loạn lưỡng cực loại I.

Liều lượng - cách dùng:

Người lớn thông thường cho bệnh tâm thần phân liệt:

Liều khởi đầu: 1,5 mg uống một lần một ngày

Chế độ chuẩn độ: Liều có thể tăng lên 3 mg mỗi ngày một lần vào Ngày thứ 2; Điều chỉnh liều tiếp theo nên được thực hiện theo các bước tăng dần 1,5 đến 3 mg dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp.

Liều duy trì: 1,5 đến 6 mg uống một lần một ngày

Liều tối đa: 6 mg / ngày

Nhận xét:

-Do thời gian bán thải dài, những thay đổi về liều lượng sẽ không được phản ánh đầy đủ trong huyết tương trong vài tuần; theo dõi các phản ứng ngoại ý và đáp ứng điều trị vài tuần sau khi bắt đầu điều trị và sau mỗi lần điều chỉnh liều.

- Liều trên 6 mg một lần một ngày không cho thấy hiệu quả tăng lên đủ để vượt trội hơn các phản ứng có hại liên quan đến liều lượng.

Sử dụng: Điều trị bệnh tâm thần phân liệt

Người lớn thông thường cho chứng rối loạn lưỡng cực:

Liều khởi đầu: 1,5 mg uống một lần một ngày

Chế độ chuẩn độ: Nên tăng liều lên 3 mg mỗi ngày một lần vào Ngày thứ 2; Điều chỉnh liều tiếp theo nên được thực hiện theo các bước tăng dần 1,5 đến 3 mg dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp.

Liều duy trì: 3 đến 6 mg uống một lần một ngày

Liều tối đa: 6 mg / ngày

Nhận xét:

- Liều trên 6 mg một lần một ngày không cho thấy hiệu quả tăng lên đủ để vượt trội hơn các phản ứng có hại liên quan đến liều lượng.

Chống chỉ định :

Dị ứng với cariprazine nếu bạn bị

Trẻ em dưới 18 tuổi.

Người lớn tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm:

cử động cơ không tự chủ;

đau bụng , nôn mửa ;

buồn ngủ; hoặc là

cảm thấy bồn chồn.

Các tác dụng phụ thường được báo cáo của cariprazine bao gồm: khủng hoảng thị lực, chứng trismus, chứng mất ngủ, bệnh hạch cơ, rối loạn vận động, độ cứng bánh răng, táo bón, buồn ngủ, rối loạn vận động, loạn trương lực, phản ứng ngoại tháp, chứng mất ngủ, tăng trương lực, hạ kali, cứng cơ, buồn nôn, trạng thái an thần, chậm chạp rối loạn vận động, co giật, run rẩy, nôn mửa, tăng cân và chảy nước dãi. Các tác dụng phụ khác bao gồm: suy nhược, mờ mắt, chóng mặt, khó tiêu, mệt mỏi, tăng huyết áp, tăng huyết áp, tăng creatine phosphokinase trong mẫu máu và bồn chồn.

Tương tác thuốc :

Dùng cariprazine với các loại thuốc khác khiến bạn buồn ngủ hoặc làm chậm nhịp thở có thể gây ra các tác dụng phụ nguy hiểm hoặc tử vong. Hãy hỏi bác sĩ của bạn trước khi sử dụng thuốc opioid, thuốc ngủ, thuốc giãn cơ hoặc thuốc điều trị lo âu hoặc co giật .

Dược lực :

Cơ chế chính xác mà cariprazine hoạt động đối với bệnh tâm thần phân liệt hoặc rối loạn lưỡng cực vẫn chưa được biết.

Hiệu quả có thể được trung gian thông qua sự kết hợp của hoạt động chủ vận một phần tại các thụ thể dopamine trung ương (D2) và serotonin 5-HT1A

Tạo thành 2 chất chuyển hóa chính, desmethyl cariprazine (DCAR) và didesmethyl cariprazine (DDCAR), có cấu hình liên kết với thụ thể in vitro tương tự như thuốc gốc.

Dược động học :

Sự hấp thụ

Thời gian đỉnh trong huyết tương: 3-6 giờ (cariprazine)

Nồng độ trung bình của DCAR và DDCAR tương ứng là ~ 30% và 400% đối với nồng độ cariprazine vào cuối đợt điều trị 12 tuần

Phân bổ

Liên kết với protein: 91-97% (thuốc gốc và các chất chuyển hóa)

Chuyển hóa

Chất chuyển hóa có hoạt tính: Desmethyl cariprazine (DCAR) và didesmethyl cariprazine (DDCAR) tương đương về mặt dược lý với cariprazine

Được chuyển hóa rộng rãi bởi CYP3A4 thành DCAR và DDCAR

Được chuyển hóa ở mức độ thấp hơn bởi CYP2D6 thành DCAR và DDCAR

DDCAR được chuyển hóa bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa hydroxyl hóa

Thải trừ

Thời gian bán thải: 2-4 ngày (cariprazine); 1-3 tuần (DDCAR)

Bài tiết, cariprazine 12,5 mg / ngày: Nước tiểu (21%); [1,2% không thay đổi]