Propafenol

cách dùng - liều dùng của thuốc Propafenol

chống chỉ định của thuốc Propafenol

tác dụng phụ của thuốc Propafenol

tương tác thuốc Propafenol

Nhóm thuốc:Thuốc tim mạch

Dạng thuốc :Viên nén bao phim

Thành phần :

Propafenon hydroclorid

Liều lượng - cách dùng:

Phải dò liều propafenon theo từng cá nhân trên cơ sở đáp ứng và sự dung nạp phụ thuộc vào kiểu chuyển hóa dựa vào ECG và huyết áp. Nên bắt đầu điều trị với liều propafenon uống 150 mg, cứ 8 giờ một lần ( 450 mg/ngày).

Có thể tăng liều ở những khoảng thời gian tối thiểu 3 đến 4 ngày, tới 300 mg, cứ 12 giờ một lần (600 mg/ngày), và nếu cần thiết, tới 300 mg, cứ 8 giờ một lần (900 mg/ngày). Bắt đầu dùng propafenon phải được theo dõi nội trú tại bệnh viện.

Người bệnh nặng dưới 70 kg liều khuyến cáo là 5-12 mg/kg/ngày.

Chưa xác định được hiệu lực và an toàn của những liều lượng vượt quá 900 mg một ngày.

Xử lý khi quá liều

Những triệu chứng quá liều, thường nặng nhất trong vòng 3 giờ sau khi uống, có thể gồm hạ huyết áp, ngủ gà, nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền trong nhĩ và thất, hiếm gặp co giật và loạn nhịp thất mức độ cao. Có thể cần áp dụng những biện pháp hồi sức chung như hỗ trợ hô hấp bằng máy và xoa bóp tim ngoài lồng ngực.

Chống chỉ định :

– Quá mẫn cảm với propafenon hoặc bất kỳ thành phần tá được nào của thuốc.
– Bệnh nhân có bệnh đáng kể về cấu trúc tim như là bệnh nhân có một cơn nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng, suy tim sung huyết không kiểm soát với phân suất tống máu thất trái dưới 35%, sốc tim (không liên quan đến loạn nhịp), chậm tim có triệu chứng nghiêm trọng, mất cân bằng điện giải nặng (như tăng kali máu hoặc các rối loạn chuyển hóa kali khác), bệnh phổi tắc nghẽn nặng hoặc hạ huyết áp nặng. Propafenon có thể làm trầm trọng thêm bệnh nhược cơ.
– Nếu bệnh nhân không được tạo nhịp đầy đủ, propafenon không nên được dùng khi có rối loạn chức năng nút xoang, khiếm khuyết dẫn truyền nhĩ thất, blốc nhĩ thất từ độ 2 trở lên, blốc nhánh hoặc blốc ngoại biên khi không có máy tạo nhịp nhân tạo. Do làm tăng khả năng nồng độ huyết tương, chống chỉ định sử dụng đồng thời ritonavir với propafenon hydroclorid

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, đau ngực (đau thắt ngực), chóng mặt, nhức đầu, chán ăn.
Tim mạch: Rối loạn dẫn truyền xung động, tác dụng gây loạn nhịp bao gồm nguy cơ loạn nhịp thất nặng, gây nên hoặc làm nặng thêm suy tim (tác dụng giảm lực co cơ).
Thần kinh trung ương: Mắt mờ, bồn chồn.
Tiêu hóa: Táo bón, ỉa chảy, buồn nôn, nôn, vị kim loại, khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, mày đay
Máu: Giảm bạch cầu.
Gan: Tăng các transaminase, phosphatase kiềm, ứ mật.

Hiếm gặp, ADR <1/1000
Máu: Giảm tiểu cầu, tăng nguy cơ chảy máu, mất bạch cầu hạt.
Thần kinh trung ương: Mắt điều hòa, run, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lú lẫn, co giật, ác mộng.
Da: Ban đỏ, ngứa, rụng tóc.
Hô hấp: Viêm màng phổi.
Thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp.
Tiết niệu- sinh dục: Giảm sinh tinh trùng, liệt dương.

Tương tác thuốc :

– Tăng tác dụng không mong muốn có thê xảy ra khi dùng chung với các thuốc tê tại chỗ (như trong khi đặt máy tạo nhịp tim, trong khi phẫu thuật hoặc dùng cho răng) và với các thuốc khác mà có tác dụng ức chế nhịp tim và/ hoặc khả năng co thắt cơ tim (như thuốc chẹn beta, thuốc chống trầm cảm ba vòng).
– Không có ảnh hưởng đáng kể nào lên dược động học của propafenon hay lidocain quan sát được khi theo dõi các bệnh nhân có dùng đồng thời hai thuốc này. Tuy nhiên, dùng đồng thời propafenon và lidocain dạng tiêm tĩnh mạch đã được báo cáo làm tăng tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương của lidocain.

Dược lực :

Propafenon là thuốc chống loạn nhịp tim nhóm 1C có tác dụng chẹn thụ thể beta và tác dụng yếu chẹn kênh calci, có tác dụng gây tê và tác dụng trực tiếp ổn định màng tế bào cơ tim.

Thuốc chẹn dòng natri vào nhanh, qua những kênh nhanh, và điện thế hoạt động càng hình thành nhanh bao nhiêu, propafenon càng làm chậm tốc độ tăng của điện thế hoạt động bấy nhiêu. Propafenon kéo dài sự dẫn truyền và thời kỳ trợ ở tất cả các vùng của cơ tim, sự dẫn truyền A-H, A-V và H-V với tác dụng hơi rõ rệt hơn trên sự dẫn truyền trong thất.

Thuốc kéo dài thời kỳ trơ hữu hiệu, làm giảm tính tự động tự phát và biểu lộ một số hoạt tính chẹn beta. Thuốc làm tăng khoảng PR và thời gian kéo dài của phức hợp QRS.

Dược động học :

Propafenon có đặc tính dược động học rất phức tạp. Sau khi uống, propafenon được hấp thu gần hoàn toàn và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 – 4 giờ ở đa số người bệnh. Tuy nhiên, khả dụng sinh học phụ thuộc vào khả năng chuyển hóa và làm giảm liều của gan, do chuyển hóa ban đầu. Khả năng này do di truyền quyết định. Có những người chuyên hóa nhanh và người chuyển hóa chậm. Không có liên quan rõ ràng giữa nồng độ huyết tương của propafenon và những tác dụng lâm sàng của thuốc. Tuy nhiên thời gian dẫn truyền nhĩ – thất có thể có liên quan với nồng độ huyết thanh. Tác dụng điều trị kéo dài khoảng 8 giờ.