Gửi thông tin thuốc

Semaglutide

Nhóm thuốc:Hocmon, Nội tiết tố
Tên Biệt dược :Ozempic,Rybelsus
Dạng thuốc :Dung dịch tiêm bút, tiêm dưới da:
(0,25 hoặc 0,5 MG / DOSE): 0,25 mg hoặc 0,5 mg mỗi liều [2 mg / 1,5 mL] (1,5 mL) [chứa phenol, propylene glycol] ; (1 MG / DOSE): 1 mg mỗi liều [2 mg / 1,5 mL] (1,5 mL) [chứa phenol, propylene glycol]
Viên nén 3 mg, 7

Thành phần :

Semaglutide
Semaglutide

Tác dụng :

Bệnh tiểu đường loại 2 là một rối loạn chuyển hóa dài hạn được đặc trưng bởi lượng đường trong máu cao, kháng insulin và thiếu insulin. Khởi phát của nó được xác định bởi khả năng mất tế bào beta để đáp ứng với glucose huyết tương tăng. Bệnh này chủ yếu được gây ra bởi các yếu tố lối sống như thừa cân và béo phì. Đặc điểm chính của bệnh tiểu đường loại 2 là sự hiện diện của tình trạng kháng insulin làm giảm khả năng của insulin để phát huy chức năng của nó ở mức bình thường ở bất kỳ nồng độ nào. Sự tiết insulin được kích thích bởi tác dụng của incretin trong ruột như peptide giống glucagon 1, cũng làm trì hoãn việc làm rỗng dạ dày và gây cảm giác no, và polypeptide phụ thuộc glucose.

Chỉ định :

Semaglutide được chỉ định để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn bị đái tháo đường týp 2 như là một sự bổ sung của chế độ ăn uống và tập thể dục.

Liều lượng - cách dùng:

* Viên nén uống:

Liều ban đầu: 3 mg uống mỗi ngày một lần trong 30 ngày; sau đó 7 mg uống mỗi ngày một lần

-Titration: Nếu cần kiểm soát đường huyết bổ sung sau ít nhất 30 ngày ở mức 7 mg / ngày, có thể tăng lên 14 mg uống mỗi ngày một lần

Liều duy trì: 7 đến 14 mg / ngày
Liều tối đa: 14 mg / ngày (không nên dùng hai viên 7 mg để đạt được liều 14 mg) 

* Tiêm dưới da:

Liều ban đầu: 0,25 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần trong 4 tuần, sau đó 0,5 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần

-Nếu cần kiểm soát đường huyết bổ sung sau Ít nhất 4 tuần ở mức 0,5 mg / tuần, có thể tăng liều tới 1 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần

Liều duy trì: 0,5 đến 1 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần

Liều tối đa: 1 mg / tuần

* Chuyển đổi giữa Tiêm dưới da và Viên nén uống:

- Bệnh nhân dùng 14 mg uống mỗi ngày một lần có thể được chuyển sang 0,5 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần; tiêm dưới da nên bắt đầu sau liều uống cuối cùng của họ.

- Bệnh nhân dùng 0,5 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần có thể được chuyển sang 7 hoặc 14 mg uống mỗi ngày một lần; Điều trị bằng đường uống nên bắt đầu tối đa 7 ngày sau lần tiêm dưới da cuối cùng của họ.

- Không nên dùng liều uống tương đương để thay thế liều tiêm dưới da 1 mg mỗi tuần.

Nhận xét : 

Liều 0,25 mg tiêm dưới da mỗi tuần một lần và 3 mg uống mỗi ngày một lần bắt đầu điều trị và không phải là liều hiệu quả để kiểm soát đường huyết.

- Thuốc này chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy; 

Sử dụng: Là một bổ sung cho chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn bị đái tháo đường týp 2.


Cách dùng:

Uống: Dùng khi bụng đói, ≥30 phút trước khi thức ăn, đồ uống đầu tiên hoặc các loại thuốc uống khác trong ngày chỉ với oz 4 oz nước thường. Nhà sản xuất khuyến cáo nên ăn 30 đến 60 phút sau liều. Nuốt cả viên; không tách, nghiền nát, hoặc nhai.

Tiêm:  Tiêm vào bụng, đùi hoặc cánh tay trên bất cứ lúc nào trong ngày vào cùng một ngày mỗi tuần, có hoặc không có thức ăn. Nếu thay đổi ngày dùng là cần thiết, cho phép ≥48 giờ giữa 2 liều. Thay đổi các vị trí tiêm hàng tuần nếu tiêm trong cùng một khu vực của cơ thể. Không trộn lẫn với các sản phẩm khác (quản lý như tiêm riêng biệt). Tránh tiêm liền kề nếu quản lý các tác nhân khác trong cùng khu vực của cơ thể. Giải pháp cần rõ ràng; không sử dụng nếu vật chất hạt và màu sắc được nhìn thấy.

Cân nhắc chế độ ăn uống

Uống: Dùng khi bụng đói, ≥30 phút trước khi thức ăn, đồ uống đầu tiên hoặc các loại thuốc uống khác trong ngày chỉ với oz 4 oz nước thường. Nhà sản xuất khuyến cáo nên ăn 30 đến 60 phút sau liều.

Chống chỉ định :

Quá mẫn cảm với semaglutide hoặc bất kỳ thành phần nào của công thức; tiền sử cá nhân hoặc gia đình của ung thư biểu mô tuyến tủy (MTC); bệnh nhân mắc hội chứng đa nhân nội tiết loại 2 (MEN2)
Chống chỉ định bổ sung (không ghi nhãn ở Hoa Kỳ): Mang thai; cho con bú

Tác dụng phụ

> 10%:

Nội tiết & chuyển hóa: Tăng amylase (10% đến 13%)

Tiêu hóa: Tác dụng phụ GI (32% đến 41%), tăng lipase huyết thanh (uống: 30% đến 34%; SubQ: 22%), buồn nôn (11% đến 20%), đau bụng (6% đến 11%)


1 đến 10%:

Nội tiết & chuyển hóa: Hạ đường huyết (2% đến 4%), hạ đường huyết nặng (uống: 1%)

Tiêu hóa: Tiêu chảy (9% đến 10%), giảm cảm giác ngon miệng (uống: 6% đến 9%), nôn (5% đến 9%), táo bón (3% đến 6%), khó tiêu (3% đến 4%), cương cứng (≤3%), trướng bụng (uống: 2% đến 3%), đầy hơi (1% đến 2%), viêm dạ dày (uống: 2%), bệnh trào ngược dạ dày thực quản (2%), sỏi túi mật (≤2%)

Miễn dịch học: Phát triển kháng thể (≤1%)

<1%: Viêm tụy cấp, khó chịu tại chỗ tiêm, chóng mặt, khó thở, ban đỏ ở chỗ tiêm, mệt mỏi

Tần suất không được xác định:

Tim mạch: Tăng nhịp tim

Quá mẫn: Sốc phản vệ, phù mạch, phản ứng quá mẫn

Thận trọng lúc dùng :

• Hình thành kháng thể: Sử dụng có thể liên quan đến sự phát triển của kháng thể kháng semaglutide cũng như kháng thể phản ứng chéo với peptide-1 giống glucagon tự nhiên (GLP-1). Trong các thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ bệnh nhân phát triển kháng thể với semaglutide và GLP-1 tự nhiên lần lượt là 1% và 0,6% đối với thuốc tiêm, và 0,5% và 0,2% đối với đường uống. Sự phát triển của kháng thể dường như không ảnh hưởng đến phơi nhiễm semaglutide tổng thể (Carlsson Petri 2018).

• Bệnh túi mật: Sử dụng chất chủ vận GLP-1 có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh túi mật và ống mật (Faillie 2016). Bệnh sỏi đường mật đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng semaglutide.

• Phản ứng quá mẫn: Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm phản ứng phản vệ và phù mạch, đã được báo cáo với chất chủ vận GLP-1; ngừng điều trị vĩnh viễn trong trường hợp phản ứng quá mẫn. Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử sốc phản vệ hoặc phù mạch với các chất chủ vận thụ thể GLP-1 khác; tiềm năng cho sự nhạy cảm chéo là không rõ.

• Viêm tụy: Các trường hợp viêm tụy cấp và mãn tính đã được báo cáo; theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của viêm tụy (ví dụ, đau bụng dữ dội kéo dài có thể tỏa ra phía sau và có thể kèm theo hoặc không kèm theo nôn mửa). Nếu nghi ngờ viêm tụy, ngừng sử dụng. Không tiếp tục trừ khi một nguyên nhân thay thế của viêm tụy được xác nhận. Người ta không biết liệu semaglutide làm tăng nguy cơ phát triển viêm tụy ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy; xem xét điều trị chống đái tháo đường thay thế ở những bệnh nhân này.

• Tác dụng thận: Suy thận cấp và suy thận mạn tính (bao gồm cả những trường hợp nặng cần chạy thận nhân tạo) đã được báo cáo; một số trường hợp đã được báo cáo ở những bệnh nhân không có bệnh thận từ trước. Báo cáo chủ yếu xảy ra ở bệnh nhân buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc mất nước. Theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều ở bệnh nhân báo cáo phản ứng GI nghiêm trọng.

Tương tác thuốc :

Alpha-Lipoic Acid: Có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc chống đái tháo đường. Theo dõi trị liệu

Androgens: Có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của các tác nhân hạ đường huyết. Ngoại lệ: Danazol. Theo dõi trị liệu

Tác nhân chống virut trực tiếp (HCV): Có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc chống đái tháo đường. Theo dõi trị liệu

Guanethidine: Có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của thuốc chống đái tháo đường. Theo dõi trị liệu

Đại lý liên quan đến tăng đường huyết: Có thể làm giảm tác dụng điều trị của thuốc chống đái tháo đường. Theo dõi trị liệu

Các tác nhân liên quan đến hạ đường huyết: Các tác nhân chống đái tháo đường có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các tác nhân liên quan đến hạ đường huyết. Theo dõi trị liệu

Insulins: Các chất đồng vận Peptide-1 giống Glucagon có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của Insulins. Quản lý: Cân nhắc giảm liều insulin khi sử dụng kết hợp với chất chủ vận peptide-1 giống glucagon. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu

Levothyroxine: Semaglutide có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Levothyroxine. Theo dõi trị liệu

Maitake: Có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của các tác nhân hạ đường huyết. Theo dõi trị liệu

Các chất ức chế monoamin Oxidase: Có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các tác nhân hạ đường huyết. Theo dõi trị liệu

Pegvisomant: Có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của các tác nhân hạ đường huyết. Theo dõi trị liệu

Prothionamide: Có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của thuốc hạ đường huyết. Theo dõi trị liệu

Quinolones: Có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của các tác nhân hạ đường huyết. Quinolones có thể làm giảm tác dụng điều trị của thuốc hạ đường huyết. Cụ thể, nếu một tác nhân đang được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường, mất kiểm soát lượng đường trong máu có thể xảy ra khi sử dụng quinolone. Theo dõi trị liệu

Ritodrine: Có thể làm giảm tác dụng điều trị của thuốc chống đái tháo đường. Theo dõi trị liệu

Salicylates: Có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của các tác nhân hạ đường huyết. Theo dõi trị liệu

Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc: Có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các tác nhân hạ đường huyết. Theo dõi trị liệu

Sincalide: Các loại thuốc ảnh hưởng đến chức năng túi mật có thể làm giảm tác dụng điều trị của thuốc Sincalide. Xử trí: Cân nhắc ngừng sử dụng các loại thuốc có thể ảnh hưởng đến nhu động túi mật trước khi sử dụng thuốc chân không để kích thích co bóp túi mật. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu

Sulfonylureas: Các chất đồng vận Peptide giống như Glucagon-1 có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của Sulfonylureas. Quản lý: Cân nhắc giảm liều sulfonylurea khi sử dụng kết hợp với chất chủ vận peptide-1 giống glucagon. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu

Thuốc lợi tiểu giống như Thiazide và Thiazide: Có thể làm giảm tác dụng điều trị của thuốc chống đái tháo đường. Theo dõi trị liệu

Dược lực :

Semaglutide là một chất tương tự peptide-1 giống glucagon mỗi ngày một khác, khác với sự hiện diện của một nhóm acyl với một diacid steric tại Lys26 và một spacer tổng hợp lớn và được sửa đổi bởi sự hiện diện của axit α-aminobutyric ở vị trí 8 mang lại sự ổn định chống lại dipeptidylpeptidase-4. Sự ổn định của semaglutide bằng cách acyl hóa cho phép liên kết albumin có ái lực cao và cho thời gian bán hủy trong huyết tương dài cho phép dùng liều một lần mỗi ngày. Nó được phát triển bởi công ty dược phẩm Đan Mạch Novo Nordisk và được FDA phê duyệt vào ngày 5 tháng 12 năm 2017. 

Trong các thử nghiệm lâm sàng, semaglutide làm giảm đáng kể huyết sắc tố glycated (HbA1c) so với các thuốc khác như sitagliptin, exenatide và insulin glargine U100. Protein HbA1c là một thước đo tiêu chuẩn của glucose cao vì trong điều kiện bình thường, hemoglobin tạo thành 1-deoxyfructose. Trong các thử nghiệm, người ta cũng cho thấy khả năng của semaglutide làm giảm trọng lượng cơ thể. [L1068] Sau 12 tuần điều trị, semaglutide làm giảm nồng độ glucose lúc đói và sau ăn bằng cách tăng sản xuất insulin và giảm bài tiết glucagon. Nó cũng làm giảm triglyceride và cholesterol VLDL lúc đói. 

Cơ chế hoạt động

Các loại thuốc như semaglutide ảnh hưởng đến việc kiểm soát glucose thông qua một số cơ chế khác nhau như tăng tiết insulin, làm chậm việc làm rỗng dạ dày và giảm glucagon sau ăn và lượng thức ăn. Cân bằng nội môi glucose phụ thuộc vào các hormone như insulin và amylin được tiết ra trong các tế bào beta tuyến tụy, glucagon được tiết ra trong các tế bào alpha tuyến tụy và các peptide đường tiêu hóa như peptide giống glucagon 1 (GLP-1) và polypeptide phụ thuộc glucose. Khi glucose được dùng bằng đường uống, GLP-1 sẽ kích thích sự tổng hợp insulin bằng cách kích thích các đảo nhỏ tụy, nó cũng sẽ làm chậm việc làm rỗng dạ dày, ức chế giải phóng glucagon sau bữa ăn và giảm lượng thức ăn. GLP-1 có vai trò chính trong quản lý glucose và semaglutide trình bày cấu trúc tương tự cho phép nó thực hiện tất cả các hoạt động của GLP-1. [A31424] Phần cải tiến của semaglutide là sự hiện diện của sửa đổi cấu trúc (thay thế axit amin ở vị trí 8 ) tạo ra sự ổn định vượt trội chống lại dipeptidyl peptidase-4, một loại enzyme làm suy giảm incretin như GLP-1. 

Cấu trúc của semaglutide (acyl hóa lysine với một spacer và axit béo di-C-18 ở vị trí 26) cũng cho phép tăng liên kết cụ thể và cụ thể với albumin huyết tương; cũng như sửa đổi (thay thế axit amin ở vị trí 34) ngăn chặn liên kết axit béo C-18 ở vị trí sai. Tất cả những đặc điểm này tặng semaglutide với thời gian bán hủy kéo dài, tăng sự tuân thủ và chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.

Dược động học :

Phân bố

V d : Đường uống: 8 L; SubQ: ~ 12,5 L

Sự trao đổi chất
Sự phân cắt proteolytic của xương sống peptide với quá trình oxy hóa beta liên tiếp của sidechain axit béo

Thải trừ

Nước tiểu (~ 3% dưới dạng thuốc không đổi), phân

Thời gian lên đến đỉnh điểm
Huyết tương: Uống: 1 giờ; SubQ: 1 đến 3 ngày

Thời gian bán thải

~ 1 tuần

Bảo quản:

Tiêm: Trước khi sử dụng ban đầu, bảo quản ở 2 ° C đến 8 ° C (36 ° F đến 46 ° F). Sau khi sử dụng ban đầu, bảo quản ở 2 ° C đến 8 ° C (36 ° F đến 46 ° F) hoặc 15 ° C đến 30 ° C (59 ° F đến 86 ° F) trong tối đa 56 ngày; vứt bỏ sau 56 ngày. Không đóng băng (
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Thuoc biet duoc | Thuốc biệt dược | Thuốc | Thuoc | Nhà thuốc | Phòng khám | Bệnh viện | Công ty dược phẩm
- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn