Gửi thông tin thuốc

Apremilast

Nhóm thuốc:Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Tên Biệt dược :OTEZLA
Dạng thuốc :Viên nén

Thành phần :

Apremilast
Apremilast

Chỉ định :

Điều trị bệnh nhân trưởng thành bị viêm khớp vảy nến hoạt động

Điều trị bệnh nhân vẩy nến mảng bám từ trung bình đến nặng.

Liều lượng - cách dùng:

Liều chuẩn độ ban đầu được đề nghị của từ ngày 1 đến ngày 5 được trình bày trong Bảng 1. 

Sau khi chuẩn độ 5 ngày, liều duy trì được khuyến nghị là 30 mg hai lần mỗi ngày bắt đầu từ ngày 6. 

Chuẩn độ này nhằm giảm  triệu chứng tiêu hóa liên quan đến điều trị ban đầu.

Chống chỉ định :

Quá mẫn đã biết với apremilast hoặc với bất kỳ tá dược nào

Tác dụng phụ

- Rối loạn hệ thống miễn dịch: Quá mẫn

- Giảm cân

- Rối loạn tiêu hóa: Thường xuyên đi tiêu, bệnh trào ngược dạ dày thực quản , khó tiêu

- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác ngon miệng *

- Rối loạn hệ thần kinh: Đau nửa đầu

- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho

- Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban

Dược lực :

Apremilast là một chất ức chế phosphodiesterase 4 (PDE4). Apremilast cố công thức hóa học là N- [2 - [(1S) -1- (3-ethoxy-4-methoxyphenyl) -2- (methylsulfonyl) ethyl] -2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol -4-yl] acetamid. Công thức thực nghiệm của nó là C 22 H 24 N 2 O 7 S và trọng lượng phân tử là 460,5.

Apremilast ức chế PDE4 làm tăng nồng độ cAMP nội bào. Các cơ chế cụ thể mà apremilast thực hiện hành động điều trị ở bệnh nhân viêm khớp vẩy nến và bệnh nhân vẩy nến không được xác định rõ.

Dược động học :



Dược động học
Hấp thụ
Apremilast khi dùng đường uống được hấp thu với sinh khả dụng tuyệt đối ~ 73%, với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) xảy ra ở thời gian trung bình (tmax) ~ 2,5 giờ. Phối hợp với thực phẩm không làm thay đổi mức độ hấp thu của apremilast.

Phân phối
Liên kết với protein huyết tương ở người của apremilast là khoảng 68%. Khối lượng phân phối trung bình (Vd) trung bình là 87 L.

Sự trao đổi chất
Sau khi uống ở người, apremilast là thành phần lưu hành chính (45%), sau đó là chất chuyển hóa không hoạt động M12 (39%), một liên hợp glucuronide của apremilast O-demethylated. Nó được chuyển hóa rộng rãi ở người với tối đa 23 chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương, nước tiểu và phân. Apremilast được chuyển hóa bởi cả quá trình chuyển hóa oxy hóa cả cytochrom (CYP) với quá trình thủy phân glucuronidation và không qua trung gian CYP sau đó. Trong ống nghiệm , chuyển hóa CYP của apremilast chủ yếu qua trung gian CYP3A4, với sự đóng góp nhỏ từ CYP1A2 và CYP2A6.

Loại bỏ
Độ thanh thải huyết tương của apremilast là khoảng 10 L / giờ ở những người khỏe mạnh, với thời gian bán hủy ở giai đoạn cuối khoảng 6-9 giờ.

Sau khi uống apremilast có nhãn bằng radio, khoảng 58% và 39% lượng phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và phân, tương ứng, với khoảng 3% và 7% liều phóng xạ được phục hồi dưới dạng apremilast trong nước tiểu và phân, tương ứng.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Thuoc biet duoc | Thuốc biệt dược | Thuốc | Thuoc | Nhà thuốc | Phòng khám | Bệnh viện | Công ty dược phẩm
- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn