Gửi thông tin thuốc

Fondaparinux

Nhóm thuốc:Thuốc tác dụng đối với máu
Tên khác :Fondaparinux sodium
Thuốc biệt dược mới :Arixtra, Arixtra, Arixtra, Arixtra, Fonda-BFS, Fonda-BFS 5.0
Dạng thuốc :Dung dịch tiêm

Thành phần :

Fondaparinux natri
Fondaparinux

Chỉ định :

Ngăn ngừa biến cố huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở người lớn trải qua phẫu thuật chỉnh hình lớn các chi dưới như gãy xương hông, phẫu thuật đầu gối lớn hoặc phẫu thuật thay khớp háng.

Ngăn ngừa biến cố huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở người trưởng thành trải qua phẫu thuật bụng được đánh giá là có nguy cơ cao bị biến chứng huyết khối, chẳng hạn như bệnh nhân trải qua phẫu thuật ung thư bụng.

Phòng ngừa các biến cố huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở bệnh nhân y khoa trưởng thành được đánh giá là có nguy cơ cao mắc VTE và bất động do bệnh cấp tính như suy tim và / hoặc rối loạn hô hấp cấp tính, và / hoặc bệnh truyền nhiễm hoặc viêm cấp tính.

Điều trị đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không ST chênh lên (UA / NSTEMI) ở người lớn đối với những người khẩn cấp (<120 phút) không được chỉ định điều trị (PCI).

Điều trị nhồi máu cơ tim đoạn ST (STEMI) ở người trưởng thành được điều trị bằng thuốc tiêu huyết khối hoặc người ban đầu không được điều trị bằng liệu pháp tái tưới máu nào khác.

Điều trị cho người lớn bị huyết khối tĩnh mạch nông tự phát có triệu chứng cấp tính mà không có huyết khối tĩnh mạch sâu đồng thời.

Liều lượng - cách dùng:

Bệnh nhân trải qua phẫu thuật chỉnh hình hoặc bụng lớn

Liều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày dùng sau phẫu thuật bằng cách tiêm dưới da.

Liều ban đầu nên được đưa ra 6 giờ sau khi đóng cửa phẫu thuật với điều kiện là cầm máu đã được thiết lập.

Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch đã giảm, thường cho đến khi bệnh nhân được cứu thương, ít nhất 5 đến 9 ngày sau phẫu thuật. Kinh nghiệm cho thấy ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật gãy xương hông, nguy cơ VTE tiếp tục sau 9 ngày sau phẫu thuật. Ở những bệnh nhân này, việc sử dụng điều trị dự phòng kéo dài với fondaparinux nên được xem xét trong tối đa 24 ngày;

Bệnh nhân y tế có nguy cơ cao bị biến chứng huyết khối dựa trên đánh giá rủi ro cá nhân

Liều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày một lần bằng cách tiêm dưới da. Thời gian điều trị 6-14 ngày đã được nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân y tế.

Điều trị đau thắt ngực không ổn định / nhồi máu cơ tim không ST chênh lên (UA / NIUSI)

Liều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày một lần, tiêm dưới da. Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau chẩn đoán và tiếp tục tối đa là 8 ngày hoặc cho đến khi xuất viện nếu điều đó xảy ra sớm hơn.

Nếu bệnh nhân phải trải qua can thiệp mạch vành qua da (PCI), hHCin không phân đoạn (UFH) theo thực hành tiêu chuẩn nên được sử dụng trong PCI, có tính đến nguy cơ chảy máu tiềm ẩn của bệnh nhân, kể cả thời gian kể từ liều fondaparinux cuối cùng (xem phần 4.4). Thời điểm khởi động lại fondaparinux dưới da sau khi loại bỏ vỏ bọc phải dựa trên đánh giá lâm sàng. Trong thử nghiệm lâm sàng quan trọng của UA / NIUSI, điều trị bằng fondaparinux đã được bắt đầu lại không sớm hơn 2 giờ sau khi loại bỏ vỏ bọc.

Điều trị nhồi máu cơ tim đoạn ST (STEMI)

Liều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày. Liều đầu tiên của fondaparinux được tiêm tĩnh mạch và liều tiếp theo được tiêm bằng cách tiêm dưới da. Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau chẩn đoán và tiếp tục tối đa là 8 ngày hoặc cho đến khi xuất viện nếu điều đó xảy ra sớm hơn.

Nếu bệnh nhân phải trải qua điều trị PCI không chính, hHCin không phân đoạn (UFH) theo thực hành tiêu chuẩn nên được sử dụng trong PCI, có tính đến nguy cơ chảy máu tiềm ẩn của bệnh nhân, kể cả thời gian kể từ liều fondaparinux cuối cùng (xem phần 4.4) . Thời điểm khởi động lại fondaparinux dưới da sau khi loại bỏ vỏ bọc phải dựa trên đánh giá lâm sàng. Trong thử nghiệm lâm sàng STEMI quan trọng, điều trị bằng fondaparinux đã được bắt đầu lại không sớm hơn 3 giờ sau khi loại bỏ vỏ bọc.

• Bệnh nhân được phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG)

Ở những bệnh nhân STEMI hoặc UA / NIUSI, những người phải trải qua phẫu thuật ghép động mạch vành (CABG), fondaparinux nếu có thể, không nên được đưa ra trong 24 giờ trước khi phẫu thuật và có thể được khởi động lại sau 48 giờ sau phẫu thuật .

Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông

Liều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày một lần, tiêm dưới da. Bệnh nhân đủ điều kiện điều trị fondaparinux 2,5 mg nên có huyết khối tĩnh mạch cấp tính, có triệu chứng, cô lập, tự phát ở chi dưới, dài ít nhất 5 cm và được ghi nhận bằng điều tra siêu âm hoặc các phương pháp khách quan khác. Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau chẩn đoán và sau khi loại trừ DVT đồng thời hoặc huyết khối tĩnh mạch bề mặt trong vòng 3 cm từ điểm nối sapheno-xương đùi. Điều trị nên được tiếp tục trong tối thiểu 30 ngày và tối đa 45 ngày ở những bệnh nhân có nguy cơ biến chứng huyết khối cao (xem phần 4.4 và 5.1). Bệnh nhân có thể được đề nghị tự tiêm sản phẩm khi họ được đánh giá sẵn sàng và có thể làm như vậy.

• Bệnh nhân phải trải qua phẫu thuật hoặc các thủ tục xâm lấn khác

Ở những bệnh nhân huyết khối tĩnh mạch nông, phải phẫu thuật hoặc các thủ thuật xâm lấn khác, fondaparinux, nếu có thể, không nên dùng trong 24 giờ trước khi phẫu thuật. Fondaparinux có thể được khởi động lại ít nhất 6 giờ sau khi cầm máu được cung cấp sau phẫu thuật đã đạt được.

Quần thể đặc biệt

Phòng ngừa VTE sau phẫu thuật

Ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật, thời điểm tiêm fondaparinux đầu tiên đòi hỏi phải tuân thủ nghiêm ngặt ở bệnh nhân ≥75 tuổi và / hoặc với trọng lượng cơ thể <50 kg và / hoặc suy thận với độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 20 đến 50 ml / phút.

Sử dụng fondaparinux đầu tiên nên được đưa ra không sớm hơn 6 giờ sau khi đóng cửa phẫu thuật. Không nên tiêm thuốc trừ khi cầm máu đã được thiết lập (xem phần 4.4).

Suy thận

• Không nên sử dụng thuốc dự phòng VTE - Fondaparinux ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút (xem phần 4.3). Nên giảm liều xuống còn 1,5 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng 20 đến 50 ml / phút (xem phần 4.4 và 5.2). Không cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin> 50 ml / phút).

• Điều trị UA / NIUSI và STEMI - Không nên sử dụng Fondaparinux ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút (xem phần 4.3). Không cần giảm liều đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin> 20 ml / phút.

• Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông - Fondaparinux không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút (xem phần 4.3). Nên giảm liều xuống còn 1,5 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng 20 đến 50 ml / phút (xem phần 4.4 và 5.2). Không cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin> 50 ml / phút). Độ an toàn và hiệu quả của 1,5 mg chưa được nghiên cứu (xem phần 4.4.)

Suy gan

• Phòng ngừa VTE và Điều trị UA / NIUSI và STEMI - Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Ở những bệnh nhân bị suy gan nặng, nên sử dụng fondaparinux một cách thận trọng vì nhóm bệnh nhân này chưa được nghiên cứu.

• Điều trị huyết khối tĩnh mạch bề mặt - Tính an toàn và hiệu quả của fondaparinux ở bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu, do đó fondaparinux không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này (xem phần 4.4).

Dân số trẻ em - Fondaparinux không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 17 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

Trọng lượng cơ thể thấp

• Phòng ngừa VTE và Điều trị UA / NIUSI và STEMI - Bệnh nhân có trọng lượng cơ thể <50 kg có nguy cơ chảy máu cao. Loại bỏ fondaparinux giảm theo trọng lượng. Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này (xem phần 4.4).

• Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông - Tính an toàn và hiệu quả của fondaparinux ở bệnh nhân có trọng lượng cơ thể dưới 50 kg chưa được nghiên cứu , do đó fondaparinux không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này .

Cách dùng

• Tiêm dưới da

Fondaparinux được dùng bằng cách tiêm dưới da sâu trong khi bệnh nhân nằm xuống. Các trang web của chính quyền nên xen kẽ giữa bên trái và bên phải trước và bên trái và bên phải thành bụng. Để tránh mất sản phẩm thuốc khi sử dụng ống tiêm chứa đầy, không được đẩy bọt khí ra khỏi ống tiêm trước khi tiêm. Toàn bộ chiều dài của kim nên được chèn vuông góc vào nếp gấp da giữ giữa ngón cái và ngón trỏ; nếp gấp da nên được giữ trong suốt quá trình tiêm.

• Tiêm tĩnh mạch (liều đầu tiên ở bệnh nhân chỉ mắc STEMI)

Tiêm tĩnh mạch nên thông qua một đường truyền tĩnh mạch hiện có hoặc trực tiếp hoặc sử dụng một lượng nhỏ nước muối 0,9% (25 hoặc 50ml) 0,9% . Để tránh mất sản phẩm thuốc khi sử dụng ống tiêm chứa đầy, không được đẩy bọt khí ra khỏi ống tiêm trước khi tiêm. Ống tiêm tĩnh mạch nên được rửa sạch bằng nước muối sau khi tiêm để đảm bảo rằng tất cả các sản phẩm thuốc được sử dụng. Nếu được quản lý qua xe buýt nhỏ, việc tiêm truyền nên được thực hiện trong vòng 1 đến 2 phút.

Quá liều

Liều Fondaparinux trên chế độ khuyến cáo có thể dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Không có thuốc giải độc được biết đến với fondaparinux.

Quá liều liên quan đến các biến chứng chảy máu nên dẫn đến ngừng điều trị và tìm kiếm nguyên nhân chính. Bắt đầu điều trị thích hợp như cầm máu phẫu thuật, thay thế máu, truyền huyết tương tươi, lọc huyết khối nên được xem xét.

Chống chỉ định :

- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1

- chảy máu có ý nghĩa lâm sàng

- Viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn cấp tính

- suy thận nặng được xác định bởi độ thanh thải creatinin <20 ml / phút.

Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng thường được báo cáo với fondaparinux là biến chứng chảy máu (các vị trí khác nhau bao gồm các trường hợp hiếm gặp của chảy máu nội sọ / nội sọ và sau phúc mạc) và thiếu máu. Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân tăng nguy cơ xuất huyết.

Thận trọng lúc dùng :

Fondaparinux không được tiêm bắp .

Xuất huyết

Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân tăng nguy cơ xuất huyết, chẳng hạn như những người bị rối loạn chảy máu bẩm sinh hoặc mắc phải (ví dụ như số lượng tiểu cầu <50.000 / mm 3 ), bệnh loét đường tiêu hóa gần đây và xuất huyết nội sọ gần đây hoặc xuất huyết não. hoặc phẫu thuật nhãn khoa và trong các nhóm bệnh nhân đặc biệt như được nêu dưới đây.

Để phòng ngừa VTE- Đại lý có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết không nên dùng đồng thời với fondaparinux. Các tác nhân này bao gồm desirudin, thuốc tiêu sợi huyết, thuốc đối kháng thụ thể GP IIb / IIIa, heparin, heparinoids hoặc Heparin trọng lượng phân tử thấp (LMWH). Khi được yêu cầu, điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K nên được dùng theo thông tin của phần 4.5. Các sản phẩm thuốc chống tiểu cầu khác (axit acetylsalicylic, dipyridamole, sulfinpyrazone, ticlopidine hoặc clopidogrel), và nên thận trọng khi sử dụng NSAID. Nếu đồng quản trị là cần thiết, giám sát chặt chẽ là cần thiết.

Để điều trị UA / NIUSI và STEMI -Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc khác làm tăng nguy cơ xuất huyết (như thuốc ức chế GPIIb / IIIa hoặc huyết khối).

Để điều trị huyết khối tĩnh mạch bề mặt - Fondaparinux nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc khác làm tăng nguy cơ xuất huyết .

PCI và nguy cơ huyết khối ống thông hướng dẫn

Ở những bệnh nhân STEMI trải qua điều trị PCI chính, việc sử dụng fondaparinux trước và trong PCI không được khuyến cáo. Tương tự, ở những bệnh nhân UA / NIUSI có tình trạng đe dọa tính mạng cần phải tái thông mạch khẩn cấp, không nên sử dụng fondaparinux trước và trong khi dùng PCI. Đây là những bệnh nhân bị đau thắt ngực chịu lửa hoặc tái phát liên quan đến lệch ST động, suy tim, rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng hoặc mất ổn định huyết động.

Ở những bệnh nhân UA / NIUSI và STEMI trải qua điều trị PCI không chính, việc sử dụng fondaparinux như thuốc chống đông máu duy nhất trong PCI không được khuyến cáo do tăng nguy cơ huyết khối ống thông hướng dẫn (xem phần nghiên cứu lâm sàng 5.1). Do đó, UFH bổ trợ nên được sử dụng trong PCI không chính theo thực hành tiêu chuẩn (xem phần tích cực trong phần 4.2).

Bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch nông

Sự hiện diện của huyết khối tĩnh mạch bề mặt lớn hơn 3 cm từ điểm nối sapheno-xương đùi nên được xác định và DVT đồng thời nên được loại trừ bằng siêu âm nén hoặc phương pháp khách quan trước khi bắt đầu điều trị fondaparinux. Không có dữ liệu liên quan đến việc sử dụng fondaparinux 2,5 mg ở bệnh nhân huyết khối tĩnh mạch bề mặt với DVT đồng thời hoặc với huyết khối tĩnh mạch bề mặt trong vòng 3 cm của khớp nối sapheno-xương đùi (xem phần 4.2 và 5.1).

Tính an toàn và hiệu quả của fondaparinux 2,5 mg chưa được nghiên cứu ở các nhóm sau: bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch nông sau điều trị xơ cứng hoặc dẫn đến biến chứng đường truyền tĩnh mạch, bệnh nhân có tiền sử huyết khối tĩnh mạch nông trong 3 tháng trước, bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch nông trong 3 tháng trước, bệnh nhân có tiền sử bệnh huyết khối tĩnh mạch trong vòng 6 tháng trước hoặc bệnh nhân bị ung thư hoạt động (xem phần 4.2 và 5.1).

Gây tê tủy sống / ngoài màng cứng

Ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật chỉnh hình lớn, xuất huyết ngoài màng cứng hoặc tủy sống có thể dẫn đến tê liệt lâu dài hoặc vĩnh viễn có thể được loại trừ khi sử dụng đồng thời fondaparinux và gây tê tủy sống / ngoài màng cứng hoặc chọc dò tủy sống. Nguy cơ của những sự kiện hiếm gặp này có thể cao hơn khi sử dụng ống thông ngoài màng cứng sau phẫu thuật hoặc sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc khác ảnh hưởng đến việc cầm máu.

Bệnh nhân cao tuổi

Dân số cao tuổi có nguy cơ chảy máu cao. Vì chức năng thận thường giảm theo tuổi tác, bệnh nhân cao tuổi có thể giảm thải trừ và tăng phơi nhiễm fondaparinux (xem phần 5.2). Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi (xem phần 4.2).

Trọng lượng cơ thể thấp

• Phòng ngừa VTE và Điều trị UA / NIUSI và STEMI - Bệnh nhân có trọng lượng cơ thể <50 kg có nguy cơ chảy máu cao. Loại bỏ fondaparinux giảm theo trọng lượng. Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này (xem phần 4.2).

• Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông - Không có dữ liệu lâm sàng cho việc sử dụng fondaparinux để điều trị huyết khối tĩnh mạch nông ở bệnh nhân có trọng lượng cơ thể dưới 50kg. Do đó, fondaparinux không được khuyến cáo để điều trị huyết khối tĩnh mạch nông ở những bệnh nhân này (xem phần 4.2).

Suy thận

Fondaparinux được biết là chủ yếu được đào thải qua thận.

• Dự phòng VTE - Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <50 ml / phút có nguy cơ chảy máu và VTE cao hơn và nên được điều trị thận trọng (xem phần 4.2, 4.3 và 5.2). Có dữ liệu lâm sàng hạn chế từ bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút.

• Điều trị UA / NIUSI và STEMI - Đối với điều trị UA / NIUSI và STEMI, có dữ liệu lâm sàng hạn chế về việc sử dụng fondaparinux 2,5mg mỗi ngày một lần ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 20 đến 30 ml / phút. Do đó, bác sĩ nên xác định xem lợi ích của việc điều trị có cao hơn nguy cơ hay không (xem phần 4.2 và 4.3).

• Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông - Fondaparinux không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút (xem phần 4.3). Nên giảm liều xuống 1,5 mg mỗi ngày một lần ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng 20 đến 50 ml / phút (xem phần 4.2 và 5.2). Sự an toàn và hiệu quả của 1,5 mg chưa được nghiên cứu.

Suy gan nặng

• Phòng ngừa VTE và Điều trị UA / NIUSI và STEMI - Không cần điều chỉnh liều của fondaparinux. Tuy nhiên, việc sử dụng fondaparinux nên được xem xét thận trọng vì tăng nguy cơ chảy máu do thiếu hụt các yếu tố đông máu ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.2).

• Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông - Không có dữ liệu lâm sàng cho việc sử dụng fondaparinux để điều trị huyết khối tĩnh mạch nông ở bệnh nhân suy gan nặng. Do đó, fondaparinux không được khuyến cáo trong điều trị huyết khối tĩnh mạch nông ở những bệnh nhân này (xem phần 4.2).

Bệnh nhân bị giảm tiểu cầu do Heparin

Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử HIT. Hiệu quả và độ an toàn của fondaparinux chưa được nghiên cứu chính thức ở bệnh nhân mắc HIT loại II. Fondaparinux không liên kết với yếu tố tiểu cầu 4 và thường không phản ứng chéo với huyết thanh từ bệnh nhân bị giảm tiểu cầu do Heparin (HIT) loại II. Tuy nhiên, các báo cáo tự phát hiếm gặp về HIT ở bệnh nhân điều trị bằng fondaparinux đã được nhận.

Dị ứng nhựa mủ

Lá chắn kim của ống tiêm chứa đầy có thể chứa cao su latex khô tự nhiên có khả năng gây ra phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm với latex.

Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng fondaparinux ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật là không đủ đối với các tác động đối với thai kỳ, sự phát triển của phôi thai / thai nhi, sự sinh sản và sự phát triển sau sinh vì hạn chế tiếp xúc. Fondaparinux không nên được quy định cho phụ nữ mang thai trừ khi rõ ràng cần thiết.

Cho con bú

Fondaparinux được bài tiết qua sữa chuột nhưng không biết liệu fondaparinux có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Cho con bú không được khuyến cáo trong khi điều trị bằng fondaparinux. Trẻ hấp thụ bằng miệng là không thể.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu về tác dụng của fondaparinux đối với khả năng sinh sản của con người. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đến khả năng sinh sản.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.

Tương tác thuốc :

Nguy cơ chảy máu tăng lên khi dùng đồng thời fondaparinux và các thuốc có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết (xem phần 4.4).

Thuốc chống đông máu đường uống (warfarin), thuốc ức chế tiểu cầu (acetylsalicylic acid), NSAID (piroxicam) và digoxin không tương tác với dược động học của fondaparinux. Liều fondaparinux (10 mg) trong các nghiên cứu tương tác cao hơn liều khuyến cáo cho các chỉ định hiện tại. Fondaparinux không ảnh hưởng đến hoạt động của warfarin, cũng như thời gian chảy máu khi điều trị bằng acetylsalicylic acid hoặc piroxicam, cũng như dược động học của digoxin ở trạng thái ổn định.

Điều trị tiếp theo với một sản phẩm thuốc chống đông máu khác

Nếu việc điều trị tiếp theo được bắt đầu bằng heparin hoặc LMWH, lần tiêm đầu tiên, theo nguyên tắc chung, sẽ được thực hiện một ngày sau lần tiêm fondaparinux cuối cùng.

Nếu cần điều trị tiếp theo với thuốc đối kháng Vitamin K, điều trị bằng fondaparinux nên được tiếp tục cho đến khi đạt được giá trị mục tiêu INR.

Dược lực :

Fondaparinux là một chất ức chế tổng hợp và chọn lọc của yếu tố hoạt hóa X (Xa). Hoạt tính chống huyết khối của fondaparinux là kết quả của ức chế chọn lọc qua trung gian antithrombin III (ATIII) của yếu tố Xa. Bằng cách liên kết có chọn lọc với ATIII, fondaparinux có tác dụng (khoảng 300 lần) sự trung hòa bẩm sinh của yếu tố Xa bởi ATIII. Trung hòa yếu tố Xa làm gián đoạn dòng đông máu và ức chế cả sự hình thành thrombin và sự phát triển của huyết khối. Fondaparinux không làm bất hoạt thrombin (yếu tố kích hoạt II) và không có tác dụng trên tiểu cầu.

Ở liều 2,5 mg, fondaparinux không ảnh hưởng đến các xét nghiệm đông máu thông thường như thời gian thromboplastin một phần hoạt hóa (aPTT), thời gian đông máu được kích hoạt (ACT) hoặc thời gian prothrombin (PT) / Xét nghiệm tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR) trong huyết tương cũng như chảy máu Hoạt động. Tuy nhiên, các báo cáo tự phát hiếm hoi về việc kéo dài aPTT đã được nhận.

Fondaparinux thường không phản ứng chéo với huyết thanh từ bệnh nhân bị giảm tiểu cầu do heparin (HIT). Tuy nhiên, các báo cáo tự phát hiếm gặp về HIT ở bệnh nhân điều trị bằng fondaparinux đã được nhận.

Dược động học :

Hấp thụ

Sau khi tiêm dưới da, fondaparinux được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng (sinh khả dụng tuyệt đối 100%). Sau khi tiêm fondaparinux 2,5 mg tiêm dưới da cho các đối tượng trẻ khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình C max = 0,34 mg / l) thu được sau 2 giờ dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của một nửa giá trị trung bình C tối đa đạt được sau 25 phút sau khi dùng thuốc.

Ở những người khỏe mạnh cao tuổi, dược động học của fondaparinux là tuyến tính trong khoảng từ 2 đến 8 mg theo đường tiêm dưới da. Sau khi dùng liều dưới da hàng ngày một lần, trạng thái ổn định của nồng độ trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 ngày với mức tăng gấp 1,3 lần C max và AUC.

Trung bình (CV%) ước tính các thông số dược động học trạng thái ổn định của fondaparinux ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật thay khớp háng nhận fondaparinux 2,5 mg mỗi ngày một lần là: C max (mg / l) - 0,39 (31%), T max (h) - 2,8 (18% ) và C tối thiểu (mg / l) -0,14 (56%). Ở bệnh nhân gãy xương hông, liên quan đến tuổi tăng, nồng độ huyết tương trạng thái ổn định fondaparinux là: C max (mg / l) - 0,50 (32%), C min (mg / l) - 0,19 (58%).

Phân bố

Thể tích phân phối của fondaparinux bị giới hạn (7-11 lít). Trong ống nghiệm , fondaparinux liên kết chặt chẽ và đặc biệt với protein antithrombin với liên kết nồng độ trong huyết tương phụ thuộc liều (98,6% đến 97,0% trong khoảng nồng độ từ 0,5 đến 2 mg / l). Fondaparinux không liên kết đáng kể với các protein huyết tương khác, bao gồm cả yếu tố tiểu cầu 4 (PF4).

Vì fondaparinux không liên kết đáng kể với protein huyết tương ngoài ATIII, nên không có tương tác với các sản phẩm thuốc khác bằng sự dịch chuyển liên kết protein.

Chuyển hóa

Mặc dù không được đánh giá đầy đủ, không có bằng chứng về chuyển hóa fondaparinux và đặc biệt không có bằng chứng cho sự hình thành các chất chuyển hóa hoạt động.

Fondaparinux không ức chế CYP450s (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP3A4) trong ống nghiệm . Do đó, fondaparinux dự kiến ​​sẽ không tương tác với các sản phẩm thuốc khác in vivo do ức chế chuyển hóa qua trung gian CYP.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ (t ½ ) là khoảng 17 giờ ở những đối tượng trẻ khỏe mạnh và khoảng 21 giờ ở những người già khỏe mạnh. Fondaparinux được đào thải tới 64 - 77% qua thận dưới dạng hợp chất không đổi.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược

Arixtra

SĐK: VN-3993-07
Fondaparinux natri

Arixtra

SĐK: VN-14177-11
Fondaparinux natri

Arixtra

SĐK: VN-14177-11
Fondaparinux natri

Arixtra

SĐK: VN-22281-19
Mỗi bơm tiêm chứa: Natri Fondaparinux 2,5mg

Fonda-BFS

SĐK: VD-33424-19
Mỗi ống 0,5 ml dung dịch chứa: Fondaparinux sodium 2,5mg

Fonda-BFS 5.0

SĐK: VD-28874-18
Mỗi ống 0,4 ml dung dịch chứa: Fondaparinux sodium 5 mg

Thuoc biet duoc | Thuốc biệt dược | Thuốc | Thuoc | Nhà thuốc | Phòng khám | Bệnh viện | Công ty dược phẩm
- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn