Gửi thông tin thuốc

Dolutegravir

Nhóm thuốc:Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Tên Biệt dược :Acriptega
Thuốc biệt dược mới :Acriptega
Dạng thuốc :Viên nang kết hợp với các hoạt chất khác

Thành phần :

Dolutegravir
Dolutegravir

Tác dụng :

Dolutegravir giúp giảm lượng HIV trong cơ thể để hệ thống miễn dịch có thể hoạt động tốt hơn. Điều này làm giảm cơ hội bị biến chứng HIV (như nhiễm trùng mới, ung thư ) và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Dolutegravir thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc ức chế integrase. Nó ngăn chặn virus phát triển và lây nhiễm nhiều tế bào.

Chỉ định :

Dolutegravir được sử dụng với các loại thuốc HIV khác để giúp kiểm soát nhiễm HIV . 

Liều lượng - cách dùng:

Theo chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Tác dụng phụ

Nhức đầu và khó ngủ có thể xảy ra.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: nước tiểu sẫm màu , buồn nôn / nôn mửa / chán ăn, đau bụng / bụng , vàng mắt / da, có dấu hiệu của các vấn đề về thận (chẳng hạn như thay đổi lượng nước tiểu ), thay đổi tinh thần / tâm trạng (như trầm cảm).

Thận trọng lúc dùng :

Trước khi sử dụng thuốc này , hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết tiền sử bệnh của bạn, đặc biệt là: bệnh gan (như viêm gan B , viêm gan C ), bệnh thận .

Tương tác thuốc :

Dolutegravir được chuyển hóa bởi UGT1A1 chỉ với 101515% được chuyển hóa bởi CYP3A4, do đó ít có tương tác thuốc được mong đợi. Dolutegravir không phải là chất gây cảm ứng hoặc ức chế CYP450 hoặc UGT và do đó không tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng; tuy nhiên, một số thuốc kháng retrovirus ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của dolutegravir trong đó điều chỉnh liều được khuyến nghị.

Dolutegravir đã chứng minh sự ức chế các chất vận chuyển cation hữu cơ ở thận (OCT2) và MATE dẫn đến tương tác thuốc với các thuốc được loại bỏ thông qua các chất vận chuyển này như dofetilide (chống loạn nhịp tim) và metformin. Metformin, được loại bỏ bởi OCT2, có thể có độ thanh thải giảm và do đó nồng độ cao hơn khi dùng cùng với dolutegravir. Theo dõi cẩn thận để tăng tác dụng phụ với metformin được bảo hành và có thể cần một liều metformin thấp hơn.

Mặc dù dolutegravir làm tăng creatinine huyết thanh, điều quan trọng là phải nhận ra rằng mức lọc cầu thận không bị ảnh hưởng và do đó bác sĩ không nên báo động về việc cắt bỏ lâm sàng metformin. Dofetilide không được khuyến cáo sử dụng với dolutegravir dựa trên nguy cơ xảy ra các sự kiện đe dọa tính mạng nghiêm trọng do ức chế OCT2.

Dược lực :

Dolutegravir là một chất ức chế integrase HIV thế hệ thứ hai (INSTI) và là thuốc kháng retrovirus gần đây nhất được phê duyệt để điều trị nhiễm HIV-1. 

Dolutegravir kết hợp với hai chất ức chế men sao chép ngược nucleoside là một trong những chế độ ưu tiên được khuyến nghị theo hướng dẫn điều trị HIV. Khuyến cáo này dựa trên dữ liệu thử nghiệm lâm sàng trong đó dolutegravir thể hiện sự vượt trội so với các chế độ ưu tiên hướng dẫn có chứa efavirenz và darunavir được tăng cường ritonavir và không thua kém so với INSTI thế hệ đầu tiên, raltegravir. 

Sự tích hợp DNA virus HIV vào DNA chủ là điều cần thiết cho sự nhân lên của virus. Tích hợp HIV-1 là một protein virut bao gồm ba miền thực hiện vai trò cắt và nối DNA virus vào bộ gen của vật chủ. Sự chuyển đổi và tích hợp chuỗi DNA của virus là một quá trình nhiều giai đoạn phức tạp đòi hỏi một ion kim loại hóa trị hai, điển hình là magiê, liên kết tại vị trí hoạt động của enzyme. Cơ chế hoạt động được đề xuất của các chất ức chế integrin HIV-1, bao gồm cả dolutegravir, là khả năng của chúng để điều hòa các cation gắn enzyme, do đó ngăn cản sự tích hợp DNA của virus vào bộ gen của vật chủ. Dolutegravir dường như sở hữu các thuộc tính cấu trúc và chức năng mà INSTI thế hệ đầu tiên (raltegravir và elvitegravir) thiếu. Dolutegravir có thể xâm nhập sâu hơn vào vị trí xúc tác enzyme bị bỏ trống bởi DNA virus bị dịch chuyển và có sự phân ly chậm hơn từ các phức DNA DNA tích hợp. Những đặc tính này của dolutegravir có thể giúp giải thích rào cản kháng thuốc cao hơn, cũng như hoạt động chống lại các đột biến thường được quan sát thấy với các INSTI thế hệ đầu tiên.

Dược động học :

Dolutegravir có đặc tính dược động học thuận lợi cho phép dùng một lần mỗi ngày, không cần tăng cường dược động học và duy trì nồng độ trong huyết tương cao hơn nồng độ ức chế 90% protein điều chỉnh (IC 90 ) đối với HIV-1. Phân tích dược động học ở cả người nhiễm HIV và tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy sự hấp thụ tuyệt vời, nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương đạt được 1,5 ', 2,5 giờ sau khi dùng với thời gian bán hủy trung bình là 12 ngày 15 h. Trong nghiên cứu của Min S và cộng sự , 35 người trưởng thành nhiễm HIV-1 được chọn ngẫu nhiên sử dụng liệu pháp đơn trị liệu bằng dolutegravir 2, 10, 50 mg hoặc giả dược trong 10 ngày. Trạng thái ổn định đã đạt được vào ngày thứ 7 và trạng thái ổn định trung bình trong huyết tương C min(nồng độ tối thiểu cần thiết để ức chế 50% sự phát triển của virut đối với virut HIV dại) cao gấp 3 và 13 lần so với IC 90 được điều chỉnh bằng protein in vitro (0,064 Muffg / ml) trong khoảng thời gian dùng thuốc ở liều 10 và 50 mg, tương ứng. Nghiên cứu này cũng chỉ ra rằng C min là thông số dược động học dự đoán đáp ứng kháng virus tốt nhất; tiếp xúc với huyết tương cao hơn dolutegravir có liên quan đến hoạt động chống vi rút lớn hơn. [ 6 ] Kết quả từ nghiên cứu này được theo sau bởi quyết định tiến hành nghiên cứu trong phạm vi liều IIb, hỗ trợ liều 50 mg cho sự phát triển lâm sàng. [ 8 ]Hiệu lực của liệu pháp đơn trị liệu bằng dolutegravir được quan sát cho tất cả các liều so với giả dược, có nghĩa là giảm tải lượng virus trong huyết tương ở ngày thứ 11 so với đường cơ sở dao động từ 1,51 đến 2,46 log 10 bản sao / ml. Một nghiên cứu thứ hai của Min S và cộng sự , đã đăng ký các tình nguyện viên khỏe mạnh và chứng minh sự biến đổi liên chủ thể từ thấp đến trung bình ở cả hai liều đơn và nhiều liều của dolutegravir. So với raltegravir, được đặc trưng bởi sự biến đổi dược động học lớn hơn, sự biến đổi dược động học ít hơn được quan sát với dolutegravir nên ngăn chặn sự cực đoan về nồng độ trong huyết tương dẫn đến ít độc tính hơn và ít thất bại điều trị hơn.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Thuoc biet duoc | Thuốc biệt dược | Thuốc | Thuoc | Nhà thuốc | Phòng khám | Bệnh viện | Công ty dược phẩm
- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn