Gửi thông tin thuốc

darolutamide

Nhóm thuốc:Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Tên Biệt dược :Nubeqa
Dạng thuốc :Viên nén 300mg

Thành phần :

darolutamide
darolutamide

Chỉ định :

Chỉ định cho ung thư tuyến tiền liệt

Liều lượng - cách dùng:

- 600 mg chia 2 lần/ ngày;

Sửa đổi liều dùng

Độc tính cấp 3 hoặc phản ứng bất lợi không thể dung nạp

- Giữ lại liều hoặc giảm xuống 300 mg cho đến khi các triệu chứng được cải thiện
- Tiếp tục ở 600 mg 
- Không giảm liều dưới 300 mg

Suy thận

- Nhẹ hoặc trung bình (eGFR 30-89 mL / phút / 1,73 m 2 ): Không cần điều chỉnh liều
- Nặng (eGFR 15-29 mL / phút / 1,73 m 2 ) không được chạy thận nhân tạo: Giảm đến 300 mg/ngày;
- Bệnh thận giai đoạn cuối (eGFR 15 mL / phút / 1,73 m 2 ): Không biết dược động học

Suy gan

- Nhẹ (Trẻ em-Pugh Class A): Không cần điều chỉnh liều
- Trung bình (Trẻ em-Pugh Class B): Giảm tới 300 mg/ngày;
- Nặng (Trẻ em-Pugh Lớp C): Không biết dược động học.

Cách dùng

Nuốt cả viên với thức ăn

Quên liều

Hãy dùng liều đã quên càng sớm càng nhớ liều trước khi uống liều tiếp theo; không dùng 2 liều để bù cho liều đã quên.

Chống chỉ định :

Mẫn cảm với darolutamide.

Tác dụng phụ

AST tăng (23%)

Số lượng bạch cầu trung tính giảm (20%)

Mệt mỏi (16%)

Bilirubin tăng (16%

Đau ở tứ chi (6%)

Bệnh tim thiếu máu cục bộ (4%)

Phát ban (3%)

Suy tim (2,1%)

Số lượng bạch cầu trung tính giảm (4%)

Mệt mỏi (0,6%)
AST tăng (0,5%)
Phát ban (0,1%)
Bilirubin tăng (0,1%)

Thận trọng lúc dùng :

Mang thai & cho con bú

Thai kỳ

An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở phụ nữ

Dựa trên cơ chế hoạt động của nó, tác hại của thai nhi và mất thai có thể xảy ra

Nghiên cứu độc tính phát triển phôi động vật không được thực hiện với darolutamide

Không có dữ liệu của con người về việc sử dụng ở phụ nữ mang thai

Tránh thai

Nam giới: Dựa trên cơ chế tác dụng, khuyên bệnh nhân nam có bạn tình nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.

- Dựa trên các nghiên cứu trên động vật, khả năng sinh sản có thể bị suy giảm ở nam giới về khả năng sinh sản

Tương tác thuốc :

Darolutamide là chất nền P-gp và CYP3A4; Chất ức chế vận chuyển BCRP; Chất ức chế OATP1B1 và ​​OATP1B3
Kết hợp P-gp và cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình

Tránh dùng đồng thời

Dùng đồng thời darolutamide với P-gp kết hợp và cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình làm giảm tiếp xúc với darolutamide, có thể làm giảm hoạt động của darolutamide
Kết hợp P-gp và các chất ức chế CYP3A4 mạnh
Sử dụng đồng thời darolutamide với P-gp kết hợp và chất ức chế CYP3A4 mạnh làm tăng phơi nhiễm darolutamide có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại của darolutamide
Theo dõi thường xuyên hơn các phản ứng có hại của darolutamide và điều chỉnh liều darolutamide khi cần thiết

Chất nền kháng ung thư vú (BCRP)

Sử dụng đồng thời darolutamide làm tăng AUC và nồng độ đỉnh của chất nền BCRP trong huyết tương, có thể làm tăng nguy cơ độc tính liên quan đến cơ chất BCRP
Tránh sử dụng với các thuốc là chất nền BCRP khi có thể

Nếu được sử dụng cùng nhau, theo dõi thường xuyên hơn cho các phản ứng bất lợi và xem xét giảm liều thuốc cơ chất BCRP; tham khảo thông tin kê đơn của chất nền BCRP khi được sử dụng đồng thời với darolutamide

Dược lực :

Darolutamide là chất ức chế thụ thể Androgen (AR); ức chế cạnh tranh androgen ràng buộc, chuyển vị hạt nhân AR và sao chép qua trung gian AR.

Ngoài ra, darolutamide có chức năng như một chất đối kháng thụ thể progesterone (PR) trong ống nghiệm.

Dược động học :

Hấp thụ

Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định: 4,79 mg / L

Thời gian cao điểm trong huyết tương: ~ 4 giờ (sau liều duy nhất 600 mg)

Sinh khả dụng tuyệt đối: ~ 30% (sau liều 300 mg trong điều kiện nhịn ăn)

AUC: 52,82 mcg / giờ / mL

Trạng thái ổn định đạt được 2-5 ngày sau khi dùng liều lặp lại với thức ăn, với sự tích lũy ~ 2 lần

Tác dụng của thực phẩm

Sinh khả dụng của darolutamide tăng gấp 2 đến 2,5 lần khi dùng cùng với thức ăn
Sự gia tăng tương tự đã được quan sát đối với chất chuyển hóa hoạt động keto-darolutamide

Phân bố

Vd: 119 L (IV)

Protein liên kết: 92% (darolutamide); 99,8% (chất chuyển hóa hoạt động, keto-darolutamide)

Albumin huyết thanh là protein liên kết chính cho darolutamide và keto-darolutamide

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu CYP3A4, cũng như bởi UGT1A9 và UGT1A1

Tổng phơi nhiễm Keto-darolutamide trong huyết tương cao hơn 1,7 lần so với darolutamide

Thải trừ

Thời gian bán hủy: ~ 20 giờ

Tốc độ: 116 mL / phút

Bài tiết

Nước tiểu: 63,4%, ~ 7% không đổi
Phân 32,4%; ~ 30% không đổi
> 95% liều phục hồi trong vòng 7 ngày sau khi dùng
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Thuoc biet duoc | Thuốc biệt dược | Thuốc | Thuoc | Nhà thuốc | Phòng khám | Bệnh viện | Công ty dược phẩm
- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn