Brolucizumab

Brolucizumab là một chất ức chế VEGF (một loại protein thúc đẩy sự phát triển của các mạch máu bất thường bên dưới hoàng điểm, khu vực của võng mạc chịu trách nhiệm cho thị lực trung tâm sắc nét). Brolucizumab liên kết với ba đồng phân chính của VEGF-A (ví dụ: VEGF 110 , VEGF 121 và VEGF 165 ), do đó ngăn chặn sự tương tác với các thụ thể VEGFR-1 và VEGFR-2. Bằng cách ức chế VEGF-A, brolucizumab ức chế sự tăng sinh tế bào nội mô, tân mạch và tính thấm của mạch máu.

Điều trị Thoái hóa điểm vàng liên quan dạng ướt.

- Chống chỉ định ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng mắt hoặc quanh mắt, viêm nội tâm mạc.

- những bệnh nhân đã biết quá mẫn với brolucizumab hoặc bất kỳ tá dược nào

Các phản ứng có hại nghiêm trọng: Quá mẫn, Tăng áp lực nội nhãn, huyết khối.

Thường gặp:

Tầm nhìn bị mờ 10%
Đục thủy tinh thể 7%
Xuất huyết kết mạc 6%
Phao thủy tinh 5% 3%
Đau mắt 5% 6%
Viêm nội nhãn b 4% 1%
Áp lực nội nhãn tăng 4%
Xuất huyết võng mạc 4%
Tách thủy tinh thể 4%
Viêm kết mạc 3% 2%

- Tăng áp lực nội nhãn

Tăng áp lực nội nhãn cấp tính (IOP) đã được nhìn thấy trong vòng 30 phút sau khi tiêm thuốc nội hấp bao gồm cả BEOVU. Tăng IOP duy trì cũng đã được báo cáo. Cả IOP và tưới máu đầu dây thần kinh thị giác phải được theo dõi và quản lý thích hợp .

- Xuất hiện huyết khối

Mặc dù có tỷ lệ thấp các biến cố huyết khối động mạch (ATE) được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng BEOVU, nhưng có nguy cơ tiềm ẩn ATE sau khi sử dụng thuốc ức chế VEGF nội hấp. Các biến cố huyết khối động mạch được xác định là đột quỵ không sinh, nhồi máu cơ tim không do thai nhi hoặc tử vong do mạch máu (bao gồm cả tử vong không rõ nguyên nhân).

- Thai kỳ

Tóm tắt rủi ro

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về quản trị BEOVU ở phụ nữ mang thai.

Dựa trên cơ chế tác dụng chống VEGF đối với brolucizumab , điều trị bằng BEOVU có thể gây nguy cơ cho sự phát triển của phôi thai. BEOVU chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng vượt xa nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

- Thời gian cho con bú

Tóm tắt rủi ro

Không có thông tin liên quan đến sự hiện diện của brolucizumab trong sữa mẹ, tác dụng của thuốc đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hoặc tác dụng của thuốc đối với việc sản xuất / bài tiết sữa. Bởi vì nhiều loại thuốc được chuyển qua sữa mẹ và vì khả năng hấp thụ và phản ứng bất lợi ở trẻ bú mẹ, không nên cho con bú trong khi điều trị và ít nhất một tháng sau liều cuối cùng khi ngừng điều trị bằng BEOVU.

* Nếu mắt trở nên đỏ, nhạy cảm với ánh sáng, đau đớn hoặc thay đổi thị lực, khuyên bệnh nhân nên tìm sự chăm sóc ngay lập tức từ bác sĩ nhãn khoa.

* Bệnh nhân có thể bị rối loạn thị giác tạm thời sau khi tiêm BEVU và kiểm tra mắt liên quan.
* Bệnh nhân không lái xe hoặc sử dụng máy móc cho đến khi chức năng thị giác đã phục hồi đủ.

Sau một liều tiêm tĩnh mạch 6 mg cho 25 bệnh nhân, huyết thanh trung bình tối đa của brolucizumab (không liên kết với VEGF-A) là 49 ng / mL (9 đến 548 ng / mL) và đạt được sau 24 giờ. Nồng độ Brolucizumab gần hoặc dưới 0,5 ng / mL (giới hạn định lượng xét nghiệm thấp hơn) trong khoảng 4 tuần sau khi dùng liều lặp lại và không thấy sự tích lũy trong huyết thanh ở hầu hết bệnh nhân.

Thải trừ

Thời gian bán hủy toàn thân trung bình (độ lệch chuẩn) ước tính của brolucizumab là 4,4 ngày (± 2,0 ngày) sau một liều tiêm truyền duy nhất.

Chuyển hóa

Chuyển hóa của brolucizumab chưa được mô tả đầy đủ. Tuy nhiên, brolucizumab miễn phí dự kiến ​​sẽ trải qua quá trình trao đổi chất thông qua phân giải protein.

Bài tiết

Sự bài tiết của brolucizumab chưa được mô tả đầy đủ. Tuy nhiên, brolucizumab miễn phí dự kiến ​​sẽ trải qua quá trình xử lý qua trung gian đích và / hoặc bài tiết qua thận thụ động.