Retinoid

Nguồn retinoids chính từ chế độ ăn uống là các sắc tố thực vật như caroten và este retin có nguồn gốc từ các nguồn động vật. Các este retinyl được thủy phân trong lòng ruột để tạo ra retinol tự do và axit béo tương ứng (ví dụ như palmitate hoặc stearate). Sau khi thủy phân, retinol được đưa lên bởi các tế bào ruột. Quá trình thủy phân ester retin đòi hỏi sự có mặt của muối mật phục vụ để hòa tan các este retin trong các mixen và để kích hoạt các enzyme thủy phân.
Một số enzyme có trong lòng ruột có thể tham gia vào quá trình thủy phân este retinyl trong chế độ ăn uống. Cholesterol esterase được tiết vào lòng ruột từ tuyến tụy và đã được hiển thị, trong ống nghiệm, để hiển thị hoạt động hydrolase retinyl ester. Ngoài ra, một hydrolase retinyl ester nội tại màng tế bào viền của ruột non đã được đặc trưng ở chuột cũng như ở người. Các enzyme thủy phân khác nhau được kích hoạt bởi các loại muối mật khác nhau và có đặc tính cơ chất riêng biệt. Ví dụ, trong khi esterase tụy được chọn lọc cho este retin chuỗi ngắn, enzyme màng viền bàn chải ưu tiên thủy phân các este retinyl có chứa axit béo chuỗi dài như palmitate hoặc stearate. Retinol đi vào các tế bào hấp thụ của ruột non.

Cấp tính với liều vượt quá 150.000UI ở trẻ em, 100.000UI ở người lớn. Biểu hiện: rối loạn têu hóa, (chán ăn, nôn, ỉa chảy), nhức đầu, tăng áp lực nội sọ, phù nhú thị giác, rối loạn tâm thần (lú lẫn, mê sảng) dễ kích động, co giật, tróc vẩy da. Hàm lượng Retinol huyết tương 150mcg/100ml. Mãn tính, nếu dùng:
Trẻ mới đẻ: 10000 UI/24 giờ, từ 1–3 tháng.
Trẻ em: 10000–30000UI/24 giờ, từ 2–6 tháng.
Người lớn: 50000–100000 UI/24 giờ, từ 2–6 tháng. Biểu hiện: mỏng, mảnh, khô giòn da–lông, móng, niêm mạc môi, lợi nứt nẻ-tăng áp lực nội sọ, nhức đầu, phù nhú thị giác, song thị, rung giật nhãn cầu, sợ ánh sáng, dễ kích động, rối loạn giấc ngủ, đau xương khớp, đau cơ, chán ăn, buồn nôn, gan lách to, xơ gan. Trẻ em dày lớp vỏ xương ở xương dài, hàn sớm đầu xương (phồng dưới da, nhạy cảm đau đầu chi).
Cần sử dụng theo hướng dẫn của thầy thuốc.

Dùng đồng thời với dầu parafin.
Người bệnh thừa vitamin A.

Nhạy cảm với vitamin A hoặc thành phần khác trong chế phẩm.

Thường do quá liều, ngừng dùng thuốc. Phải tôn trọng liệu trình và khoảng cách giữa các đợt dùng thuốc (không được dùng quá 100.000UI/lần).

Khi dùng liều cao kéo dài, cần điều trị từng đợt, dùng 6 tuần, nghỉ 2 tuần. Thận trọng ở phụ nữ có thai.
- Không được dùng với các thuốc khác có chứa vitamin A.
- Viên: tránh dùng cho người mẫn cảm với tartiazin và/hoặc acid acetylsalicylic.
- Khi có thai không được dùng quá 6000UI/ngày. Dùng liều cao vitamin A gây dị dạng bào thai. Không dùng liều cao với người đang nuôi con bú, không vượt quá 6000UI/ngày (kể cả trong khẩu phần ăn).

Neomycin, cholestyramin, parafin lỏng làm giảm hấp thu vitamin A.

Các thuốc uống tránh thai có thể làm tăng nồng độ vitamin A trong huyết tương và có tác dụng không thuận lợi cho sự thụ thai. Ðiều này giải thích vì sao đôi khi khả năng thụ thai bị giảm trong thời gian ngay sau khi ngừng dùng thuốc tránh thai steroid.

Vitamin A và isotretinoin dùng đồng thời thì có thể dẫn đến tình trạng như dùng vitamin A quá liều. Cần tránh dùng đồng thời hai thuốc trên như tránh dùng vitamin A liều cao.