Amikacin

cách dùng - liều dùng của thuốc Amikacin

chống chỉ định của thuốc Amikacin

tác dụng phụ của thuốc Amikacin

tương tác thuốc Amikacin

Nhóm thuốc:Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Tên Biệt dược :Amikacin; Opekamin; Selemycin

Thuốc biệt dược mới :Amikacin sulfate, Amikacin Sulfate, Samchully Amikacin Sulfate, Amikacin 1000mg/100ml, Amikacin 250mg/100ml, Amikacin 500mg/2ml

Dạng thuốc :Dung dịch tiêm truyền; Bột pha dung dịch tiêm

Thành phần :

Amikacin sulfate

Tác dụng :

Vi khuẩn Gram (-): những vi khuẩn sau nhạy cảm in vitro với amikacin: Pseudomonas sp., Escherichia coli, Proteus sp. (indole dương và âm tính), Providencia sp., Klebsiella sp., Enterobacter sp., Serratia sp., Acinetobacter sp., Citrobacter freundii. Những dòng vi khuẩn trên dù đề kháng với các aminoglycoside như gentamycin, tobramycin, kanamycin, nhưng in vitro chúng nhạy với amikacin.
Vi khuẩn Gram (+): Tụ cầu sinh và không sinh penicillinase bao gồm cả những dòng kháng methicillin in vitro đều nhạy với amikacin. Các vi khuẩn gram (+) khác ít nhạy với nhóm aminoglycoside gồm: liên cầu, phế cầu, các enterococci.

Chỉ định :

Amikacin được chỉ định điều trị trong thời gian ngắn những nhiễm khuẩn nặng do những chủng nhạy cảm gồm: Pseudomonas sp., Escherichia coli, Proteus sp., Klebsiella sp., Enterobacter sp., Serratia sp., Acinetobacter sp., Citrobacter freundii.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Amikacin có tác dụng tốt trong nhiễm khuẩn huyết (cả nhiễm khuẩn huyết ở trẻ sơ sinh), những nhiễm khuẩn nặng ở đường hô hấp, xương và khớp, hệ thần kinh trung ương (bao gồm viêm màng não), da và mô mềm, nhiễm khuẩn trong ổ bụng (bao gồm viêm phúc mạc), nhiễm khuẩn do bỏng và nhiễm trùng hậu phẫu.
Các nghiên cứu lân sàng cũng cho thấy Amikacin cũng có tác dụng tốt trong những biến chứng nặng và nhiễm khuẩn đường niệu tái đi tái lại do những vi khuẩn kể trên.
Nên phối hợp với kháng sinh thuộc họ bêta-lactam để có tác dụng tối ưu.

Liều lượng - cách dùng:

Cách dùng:

Amikacin sulfat dùng tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch. Ðể truyền tĩnh mạch, đối với người lớn, pha 500 mg amikacin vào 100 - 200 ml dịch truyền thông thường như dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5%. Liều thích hợp amikacin phải truyền trong 30 - 60 phút.

Ðối với trẻ em, thể tích dịch truyền phụ thuộc vào nhu cầu người bệnh, nhưng phải đủ để có thể truyền trong 1 - 2 giờ ở trẻ nhỏ, hoặc 30 - 60 phút ở trẻ lớn.

Liều lượng:

Liều amikacin sulfat được tính theo amikacin và giống nhau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Liều lượng phải dựa vào cân nặng lý tưởng ước lượng.

Liều thông thường đối với người lớn và trẻ lớn tuổi, có chức năng thận bình thường là 15 mg/kg/ngày, chia làm các liều bằng nhau để tiêm cách 8 hoặc 12 giờ/lần.

Liều hàng ngày không được vượt quá 15 mg/kg hoặc 1,5 g.

Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non: Liều nạp đầu tiên 10 mg/kg, tiếp theo là 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần.

Hiện nay có chứng cứ là tiêm aminoglycosid 1 lần/ ngày, ít nhất cũng tác dụng bằng và có thể ít độc hơn khi liều được tiêm làm nhiều lần trong ngày.

Ở người có tổn thương thận, nhất thiết phải định lượng nồng độ amikacin huyết thanh, phải theo dõi kỹ chức năng thận và phải điều chỉnh liều.

- Ở người suy thận, liều đầu tiên là 7,5mg/kg, các liều tiếp theo được tính theo nồng độ creatinine trong huyết thanh (mg/100ml): Thời gian giữa 2 liều = 9 x nồng độ creatinine trong huyết thanh (mg/100ml).

Qúa liều :

Khi gặp quá liều hoặc có phản ứng độc, có thể chạy thận nhân tạo hạơc thẩm phân màng bụng để đẩy nhanh quá trình thải trừ amikacin.
Ở trẻ sơ sinh, có thể thay máu.

Chống chỉ định :

Có tiền sử quá mẫn với amikacin cũng như với các aminoglycoside khác.
bệnh nhược cơ.

Tác dụng phụ

Ðộc tính trên thần kinh và trên tai xảy ra khi dùng thuốc liều cao với thời gian kéo dài có thể gây điếc, mất thăng bằng.
- Ðộc tính thần kinh-nghẽn thần kinh cơ: liệt cơ cấp và khó thở có thể xảy ra.
- Ðộc tính trên thận: tăng creatinine huyết thanh, albumine máu, azot máu tăng. Nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu, trụ và thiểu niệu. Các thay đổi chức năng thận thường có thể phục hồi khi ngưng thuốc.
- Các tác dụng ngoại ý khác: Hiếm khi xảy ra, bao gồm: nỗi mẩn da, sốt do thuốc, nhức đầu, dị cảm, rung cơ, buồn nôn và nôn, giảm bạch cầu ái toan, đau khớp, thiếu máu và hạ áp.

Thận trọng lúc dùng :

Cần lưu ý khi sử dụng amikacin trên những bệnh nhân có bệnh lý về tai và thận: cần theo dõi chức năng thận và thính giác thường xuyên trong suốt thời gian sử dụng amikacin.
Trong trường hợp suy thận: chỉ dùng amikacin khi thật cần thiết và tính liều theo độ thanh thải creatinine.
Cần tránh dùng lập đi lập lại cũng dùng kéo dài, nhất là ở người già.
LÚC CÓ THAI
Ở phụ nữ có thai, amikacin có thể gây nguy hại đến thai nhi. Nó cũng đi qua được nhau thai.
LÚC NUÔI CON BÚ
Ở phụ nữ cho con bú, amikacin được bài tiết trong sữa mẹ.

Tương tác thuốc :

- Không nên dùng chung với các thuốc trong nhóm aminoglycoside vì nguy cơ tăng độc tính trên thận và tai.
- Các thuốc lợi tiểu như thuốc lợi tiểu nhóm furosemid làm tăng độc tính trên thận và tai.
- Các thuốc nhóm polymycin: tăng độc tính trên thận và tai.
- Curare: tăng độc tính của curare.
- Cisplatin: tăng độc tính trên thận và tai.

Dược lực :

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Aminoglycosid bị thu giữ và xâm nhập qua màng tế bào là một quá trình phụ thuộc năng lượng ưa khí. Như vậy, hoạt tính aminoglycosid bị giảm nhiều trong môi trường kỵ khí. Aminoglycosid có đặc điểm là có tác dụng hậu kháng sinh, nghĩa là hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh đã xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Ðặc tính này có thể giải thích hiệu quả của thuốc dùng một lần trong ngày.

Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẩn Gram âm ưa khí. Thuốc không có tác dụng chống các vi khuẩn kỵ khí và không tác dụng trong môi trường acid hoặc có áp suất oxygen thấp. Thuốc tác dụng hạn chế đối với đa số vi khuẩn Gram dương. Strept. pneumoniae và Strept. pyogenes kháng thuốc mạnh. Amikacin tác dụng hiệp đồng với penicilin để ức chế Strept. faecalis hoặc alpha - Streptococcus, với các penicilin chống Pseudomonas (aztreonam, imipenem, ceftazidim...) để ức chế Pseudomonas, và với metronidazol hoặc các thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác để ức chế các vi khuẩn kỵ khí. Thuốc cũng tác động hiệp đồng với nafcilin hoặc oxacilin để chống Staphylococcus aureus.

Dược động học :

Hấp thu: Amikacin được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh đạt được sau 30 phút đến 1 giờ.
Phân bố: Amikacin thâm nhập tốt vào xương, tim, đường niệu, mô phổi, đường mật, phế quản, mủ, các khoảng gian bào, khoang màng phổi và bao hoạt dịch. Thuốc xuyên thấm kém vào dịch não tủy nhưng tăng lên đáng kể khi màng não bị viêm.
Bài tiết: Chủ yếu qua đường lọc cầu thận. Vì thế khi dùng cho bệnh nhân suy thận, cần theo dõi hết sức cẩn thận.