Sotalol

cách dùng - liều dùng của thuốc Sotalol

chống chỉ định của thuốc Sotalol

tác dụng phụ của thuốc Sotalol

tương tác thuốc Sotalol

Nhóm thuốc:Thuốc tim mạch

Tên Biệt dược :SotaHexal 80mg

Thuốc biệt dược mới :Asmolex 80, Medifox 80, Opebeta 80, SotaHexal 80mg, SotaHexal 80mg, Sotylize

Dạng thuốc :Viên nén

Thành phần :

Sotalol hydrochloride

Tác dụng :

Sotalol do tác dụng điện sinh lý chủ yếu của chúng, đều phát huy tác dụng chống loạn nhịp thông qua kéo dài thời gian hoạt động tiềm tàng trên cơ tim, dẫn đến kéo dài khoảng thời gian kháng hiệu quả. Một số nhà nghiên cứu cho rằng tác dụng điện sinh lý của nhóm III đạt được chủ yếu là do chẹn kênh kali. Sotalol có đặc tính điện sinh lý, dược động học, dược lý học của cả hai nhóm II và III. Sotalol đặc biệt ở chỗ dược lý học của thuốc bị tác động bởi cấu tạo đối xứng. Hoạt tính nhóm III của sotalol là do đồng phân d (hiện chỉ có ở châu Âu), trong khi hoạt tính chẹn beta của sotalol là do đồng phân l.

Chỉ định :

- Nhịp nhanh thất trầm trọng.
- Dự phòng rung nhĩ tái phát sau khi khử rung bằng sốc điện.
- Dự phòng rung nhĩ kịch phát.
- Suy thận.

Liều lượng - cách dùng:

Nhịp nhanh thất trầm trọng 1 viên x 2lần/ngày, khi cần: 1 viên x 3lần/ngày hoặc 2 viên x 2lần/ngày, tối đa 6 viên/ngày, chia 2-3 lần. Dự phòng rung nhĩ tái phát sau khi khử rung bằng sốc điện 1 viên x 2-3lần/ngày. Dự phòng rung nhĩ kịch phát 1 viên x 2 lần, tối đa 2 viên x 2lần/ngày. Suy thận ClCr 10-30mL/phút: giảm 1/2 liều, ClCr < 10mL/phút: giảm 1/4 liều.

Chống chỉ định :

Quá mẫn. Suy tim độ IV mất bù, nhồi máu cơ tim cấp, sốc, block nhĩ thất độ 2-3, block xoang nhĩ, uy nút xoang, nhịp tim < 50lần/phút, QT kéo dài, hạ kali máu, hạ huyết áp, rối loạn dịch ngoại biên giai đoạn trễ, tắc nghẽn đường hô hấp, nhiễm toan chuyển hóa.

Tác dụng phụ

Phản ứng có hại
Thỉnh thoảng: đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, cảm giác lạnh & tê chân tay. Hiếm khi: rối loạn tiêu hóa, dị ứng da, hạ huyết áp, chậm nhịp tim.

Thận trọng lúc dùng :

Tiền sử dị ứng. Suy thận. Ðang ăn kiêng nghiêm ngặt, đái tháo đường. Người già, trẻ em. Có thai; cho con bú. Lái xe & vận hành máy.

Tương tác thuốc :

Veparamil, diltiazem, nifedipine. Norepinephrine, IMAO. Insulin & thuốc uống tiểu đường.

Dược lực :

Sotalol được xếp vào nhóm thuốc chống loạn nhịp nhóm III, mặc dù nhiều thuốc khác cũng có hoạt tính của thuốc nhóm III.

D,L-sotalol là thuốc chẹn thụ thể Beta-adrenergic không chọn lọc, ái nước, không có hoạt tính giống giao cảm nội tại (ISA) hoặc hoạt tính ổn định màng.

Sotalol có cả hai dặc tính chống loạn nhịp là chẹn thụ thể Beta-adrenergic (thuốc chống loạn nhịp nhóm II) và kéo dài thời gian điện thế hoạt động của tim (thuốc chống loạn nhịp nhóm III). Sotalol không có tác dụng được biết lên vận tốc upstroke và do dó không ảnh hường lên pha khử cực.

Sotalol kéo dài đều thời gian diện thế hoạt động trong mô tim bằng cách trì hoãn giai đoạn tái cực. Các tác dụng chính của thuốc là kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả của nhĩ, thất và đường phụ.

Các đặc tính nhóm II và III có thể được phản ánh trên điện tâm đồ bởi sự kéo dài khoảng PR, QT và QTc và không có thay đổi quan trọng lớn thời gian QRS.

Các đồng phân d- và l- của sotalol đều có các tác dụng chống loạn nhịp tương tự của nhóm III trong khi đồng phân I- chịu trách nhiệm cho hầu hết tác dụng chẹn beta. Mặc dù tác dụng chẹn beta đáng kể có thể xảy ra với liều uống thấp đến 25 mg, tác dụng nhóm III thường được thấy ở liều lớn hơn 160 mg.

Tác dụng chẹn beta của thuốc gây giảm nhịp tim và làm giảm có hạn chế sức co thắt của tim.

Những thay đổi này làm giảm mức tiêu thụ oxy của cơ tim và làm việc của tim. Giống như các thuốc chẹn bêta khác, sotalol ức chế giải phóng renin. Tác dụng ức chế renin của Sotalol là đáng kể cả khi nghi ngơi và trong khi tập thể dục. Giống như các tác nhân chẹn beta adrenergic khác, sotalol làm giảm dần cả huyết áp tâm thu và tâm trương ở bệnh nhân tăng huyết áp. Kiểm soát huyết áp trong vòng 24 giờ được duy trì ở cả vị trí nằm ngửa và thẳng đứng với một liều duy nhất mỗi ngày.

Cơ chế tác dụng:

Sotalol hydroclorid là một thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc. Sotalol ức chế đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách chẹn cạnh tranh thụ thể beta-adrenergic trong cơ tim và thụ thể beta2-adrenergic trong cơ trơn phế quản và mạch máu. Ngoài ra, giống như propranolol, sotalol có tác dụng chống loạn nhịp đặc trưng của thuốc chống loạn nhịp nhóm II (thí dụ như chẹn thụ thể beta-adrenergic, không có hoạt tính nội tại giống thần kinh giao cảm). Tuy nhiên, không giống propranolol, sotalol không có hoạt tính ổn định màng nhưng như một dẫn chất của methan- sulfonanilid, sotalol biểu thị những tác dụng điện sinh lý đặc trưng của thuốc chống loạn nhịp nhóm III (thí dụ như kéo dài thời gian điện thế hoạt động và thời kỳ trơ của tim mà không ảnh hưởng đến dẫn truyền).

Dược động học :

Hấp thu:

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được từ 2,5 đến 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ổn định sau 2 đến 3 ngày. Sinh khả dụng trên 90% và giống nhau ở mọi người. Sinh khả dụng giảm 20% nếu uống thuốc trong bữa ăn.

Phân bố:

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương không đáng kể, giúp sotalol dễ khuếch tán vào các mô. Sotalol ít qua hàng rào máu não (nồng độ trong não-tủy dưới 10% so với nồng độ trong huyết tương)

Chuyển hóa:

Sotaloi không bị chuyển hóa.

Thải trừ:

Sotalol được đào thải chủ yếu qua thận. 80 đến 90% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không dổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương từ 10 đến 20 giờ ở người có chức năng thận bình thường

Người cao tuổi, suy gan, suy thận:

Tuổi của người bệnh không làm thay đổi đáng kể dược động học của thuốc, nhưng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi có thể làm tăng thời gian bán thải cuối, dẫn đến tăng tích lũy thuốc.

Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (xem mục Liều dùng). Vì thuốc không chuyển hóa qua gan lần đầu, nên không có thay đổi về độ thanh thải của thuốc ở người bệnh suy gan.