Erdosteine

Thuốc làm lỏng và tiêu chất nhầy dùng trong các bệnh đường hô hấp cấp và mạn tính

Viên nang: 1 viên, 2-3 lần/ngày.
Bột pha xirô: Trẻ em 15-19kg: 5 ml, 2 lần/ngày
Trẻ em 20-30kg: 5 ml, 3 lần/ngày.
Trẻ em > 30kg và người lớn: 10 ml, 2 lần/ngày

- Đã biết quá mẫn cảm với sản phẩm này.
- Bệnh nhân bị xơ gan và thiếu hụt enzyme cystathionine-synthetase.
- Phenylketone niệu, do có aspartame, chỉ đối với dạng cốm trong bột pha xirô.
- Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 25 ml/phút).
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
- Không khuyên dùng viên nang này cho trẻ em dưới 15 tuổi (chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng viên nang này ở trẻ em).

Chưa ghi nhận tác dụng phụ về tiêu hóa cũng như toàn thân đối với thuốc này.

- Sản phẩm ở dạng bột pha xirô chứa sucrose, cần lưu ý trong trường hợp đái tháo đường hoặc chế độ ăn ít calo.
- Phụ nữ có thai và cho con bú: Độ an toàn của erdosteine trong khi có thai chưa được xác định, vì vậy cũng như với tất cả các thuốc mới, không khuyên dùng thuốc này, cũng không khuyên dùng trong khi đang cho con bú.

Chưa ghi nhận tương tác có hại với các thuốc khác và thuốc này có thể được dùng cùng với kháng sinh, thuốc giãn phế quản (theophylline, chất giống _beta_2, thuốc giảm ho, v.v...).

Erdosteine tác động về mặt dược lý như là một tác nhân làm lỏng chất nhầy phế quản.
Erdosteine được xếp loại là thuốc làm tiêu chất nhầy.
Erdosteine ngoài đặc tính làm lỏng chất nhầy phế quản vì vậy làm tăng cường sự khạc đờm, còn cho thấy tác dụng kháng lại sự hình thành các gốc tự do và tương phản với tác dụng của enzyme elastase. Các nghiên cứu về dược lý học cho thấy là erdosteine, theo đúng nghĩa, không có những đặc tính này mà chỉ sau khi được chuyển hóa, biến đổi thành các chất chuyển hóa có hoạt tính có nhóm hóa học -SH. Những chất chuyển hóa này phá vỡ nhóm -SH và đưa đến giảm tính đàn hồi và độ nhớt của chất nhầy, vì vậy làm tăng cường sự khạc đờm.
Nhóm hóa học -SH, điểm đặc biệt của hoạt tính này, bị chẹn về mặt hoá học và trở nên tự do chỉ sau khi được chuyển hóa hoặc ở trong môi trường kiềm bán phần. Đặc tính này bảo đảm cho sự dung nạp tốt mà không có vị khó chịu và không có sự trào ngược mercaptan và cho sự dung nạp tốt ở dạ dày.

Erdosteine được hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống, sau khi dùng một liều đơn, thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) là 1,2 giờ.
Erdosteine được chuyển hóa nhanh chóng thành ít nhất 3 chất chuyển hóa có hoạt tính chứa nhóm thiol tự do theo dự kiến là: N-thiodiglycolyl-homocysteine (chất chuyển hóa I), N-acetyl-homocysteine và homocysteine (chất chuyển hóa III). Thời gian bán thải của erdosteine trung bình Ở bệnh nhân cao tuổi bị suy thận mà độ thanh thải creatinin từ 25 đến 40 ml/phút, các đặc tính dược động học của erdosteine và các chất chuyển hóa của nó không khác nhau đáng kể so với các đặc tính dược động học ở những người cao tuổi khỏe mạnh.