Gửi thông tin thuốc

Tegafur

Nhóm thuốc:Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Thuốc biệt dược mới :Mefuform, TS-One capsule 20, TS-One capsule 25, Ufur, Ufur capsule

Thành phần :

Antimetabolite, dẫn xuất của fluorouracil.
Tegafur

Tác dụng :

Sự biến đổi 2'-deoxyurindylate (dUMP) thành 2'-deoxythymidylate (dTMP) là rất cần thiết trong việc thúc đẩy quá trình tổng hợp DNA và purin trong các tế bào. Thymidylate synthase xúc tác sự chuyển đổi dUMP thành dTMP, tiền chất của thymidine triphosphate (TTP), một trong bốn deoxyribonucleotide cần thiết cho quá trình tổng hợp DNA. Sau khi dùng vào cơ thể, tegafur được chuyển thành chất chuyển hóa chống ung thư hoạt tính, fluorouracil (5-FU). Trong các tế bào khối u, 5-FU trải qua quá trình phosphoryl hóa để hình thành các chất đồng hóa hoạt động, bao gồm 5-fluorodeoxyuridine monophosphate (FdUMP). FdUMP và folate giảm liên kết với thymidylate synthase dẫn đến sự hình thành phức hợp ternary ức chế tổng hợp DNA. Ngoài ra, 5-fluorouridine-triphosphate (FUTP) được tích hợp vào RNA gây gián đoạn chức năng RNA.

Chỉ định :

Ung thư dạ dày, ung thư đại trực tràng, ung thư gan (tế bào gan và di căn), vú, tử cung và ung thư buồng trứng, bàng quang và tuyến tiền liệt, ung thư đầu và cổ, da, ung thư hạch, viêm da dị ứng, viêm màng bồ đào nội sinh (phonophoresis).

Liều lượng - cách dùng:

Bên trong, 20-30 mg / kg (1,6-2 g) trong khoảng thời gian tiếp nhận 2 12 giờ, quá trình không hơn tuần 2, liều nhiên có nghĩa là - 30-40 g (60 để g). 

Nếu cần thiết, một liệu trình thứ hai - trong 1,5-2 tháng.

Trong / trong, chậm, xịt hoặc nhỏ giọt, 1-2 lần một ngày, nằm (để tránh chóng mặt). Liều hàng ngày là 30 mg / kg (không quá 2 g), tất nhiên - 30-40

Khi u lympho da và neurodermatitis - / in, 400 mg / ngày, dĩ nhiên liều - 4-6 g (10-15 chính quyền).

Bên ngoài. Thuốc mỡ (2-4 g) được áp dụng một lớp mỏng trên vùng da bị ảnh hưởng 2 lần trong ngày. Trước mỗi lần sử dụng, khối u được làm sạch bằng chất khử trùng (nitrofural, hydrogen peroxide, vv). 

Liệu trình kéo dài 3-4 tuần, nếu cần, liệu trình thứ hai qua 1-1,5 tháng.

Phương pháp Phonophoresis (với viêm tạng bẩm sinh): Giải pháp 4%, điều trị - 10-15 thủ tục hàng ngày cho 5 min. Điều trị được thực hiện 2-3 lần một năm.

Hướng dẫn đặc biệt.

Trong quá trình điều trị, hình ảnh máu ngoại vi cần được theo dõi thường xuyên. Việc sử dụng này được phép không sớm hơn trong 1 tháng sau khi điều trị bằng phương pháp xạ trị hoặc điều trị bằng hóa trị liệu trước. Với sự phát triển thiếu máu sâu, truyền máu (100-125 ml) được thực hiện 2-3 lần một tuần.

Dùng thuốc ngay lập tức ngừng nôn mửa khi có viêm miệng, tiêu chảy, viêm họng, viêm thực quản, chảy máu, giảm bạch cầu (dưới 3 · 109/ l), giảm tiểu cầu (nhỏ hơn 100 · 109/ l).

 Trong quá trình điều trị, cẩn thận chăm sóc khoang miệng, sử dụng vitamin cần thiết.

Chống chỉ định :

Quá mẫn cảm, giai đoạn cuối của bệnh, áp huyết của tủy xương, sự thay đổi rõ rệt về thành phần máu, thiếu máu, giảm bạch cầu (ít hơn 3 · 109/ l), giảm tiểu cầu (nhỏ hơn 100 · 109/ l), xuất huyết, bệnh truyền nhiễm nghiêm trọng, loét dạ dày tá tràng, loét đường tiêu hóa, rối loạn chức năng gan và thận.

Phương pháp Phonophoresis: hạ huyết áp mắt, võng mạc, các bệnh mà siêu âm điều trị được loại trừ.

Chống chỉ định trong thai kỳ. Trong thời gian điều trị, nên ngưng cho con bú sữa mẹ.

Tác dụng phụ

Hệ thống thần kinh và các cơ quan giác quan: nhầm lẫn, buồn ngủ, chảy nước mắt, xơ hóa dạ dày.

Hệ thống tim mạch và máu (máu, hemostasis): giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, đau ở tim, thiếu máu cục bộ, nhồi máu cơ tim.

Trên một phần của hệ thống hô hấp: đau họng, viêm họng.

Hệ thống tiêu hóa: viêm miệng, buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, khó tiêu, viêm niêm mạc (viêm thực quản, loét niêm mạc đường tiêu hóa), chảy máu trong đường tiêu hóa.

Da: khô da, ngứa, lột da, tăng sắc tố (với việc sử dụng ma túy), rụng tóc và các rối loạn tái tạo da, móng tay và tóc.

Tương tác thuốc :

Làm tăng tác dụng của thuốc chống ung thư khác. Tương thích với cyclophosphamide, methotrexate, doxorubicin, mitomycin C và các loại thuốc khác không thể hiện kháng chéo với tegafur. Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome trong gan tăng độc tính. Kháng khuẩn (metronidazole) và chống loét (cimetidine) thuốc ức chế sự trao đổi chất và nồng độ trong huyết tương tăng lên, thời gian tác dụng và độc tính. Thuốc có khả năng phản ứng với một loại thuốc có tính axit yếu (một bazơ yếu) với những hậu quả khó lường.

Dược lực :

Tegafur  là một tiền chất của Fluorouracil (5-FU), một chất chống ung thư được sử dụng để điều trị các bệnh ung thư khác nhau như ung thư dạ dày và đại trực tràng tiến triển. Nó là một chất tương tự pyrimidine được sử dụng trong các liệu pháp kết hợp như là một tác nhân hóa trị liệu tích cực kết hợp với Gimeracil và Oteracil , hoặc cùng với Fluorouracil là Tegafur-uracil . Tegafur thường được dùng kết hợp với các loại thuốc khác giúp tăng cường sinh khả dụng của 5-FU bằng cách ngăn chặn enzyme chịu trách nhiệm cho sự thoái hóa của nó, hoặc phục vụ để hạn chế độc tính của 5-FU bằng cách đảm bảo nồng độ 5-FU cao ở liều thấp hơn tegafur 5. Khi được chuyển đổi và hoạt hóa sinh học thành 5-FU, thuốc làm trung gian hoạt động chống ung thư bằng cách ức chế thymidylate synthase (TS) trong quá trình pyrimidine liên quan đến tổng hợp DNA. 

Cơ chế tác dụng

Tegafur là một chất chống ung thư thuộc nhóm chất tương tự pyrimidine. Nó can thiệp vào quá trình tổng hợp 2'-deoxythymidylate (DTMP) trong con đường pyrimidine, dẫn đến ức chế tổng hợp DNA. Trong một thử nghiệm giai đoạn III điều tra hiệu quả lâm sàng của S-1 (tegafur / gimeracil / oteracil) ở bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển hoặc tái phát, điều trị dẫn đến tỷ lệ đáp ứng cao và có liên quan đến sự sống còn lâu hơn và sống sót lâu hơn. tỷ lệ khi sử dụng kết hợp với cisplatin . Trong một phân tích tổng hợp, liệu pháp phối hợp ba loại bao gồm tegafur, gimeracil và oteracil cho thấy thời gian sống lâu hơn và khả năng chịu đựng tốt ở bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển. Tegafur và các chất chuyển hóa hoạt động của nó là tác nhân ức chế tủy mạnh.

Dược động học :

Hấp thụ

Tegafur hiển thị một đặc tính dược động học tỷ lệ theo liều. Tegafur được hấp thu nhanh chóng và tốt vào tuần hoàn hệ thống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi uống 6 .

Khối lượng phân bố

Thể tích phân bố dựa trên thể tích phân bố rõ ràng và dữ liệu bài tiết nước tiểu của tegafur là 16 L / m ^ 2 5 .

Liên kết protein

Tegafur liên kết với 52,3% protein huyết thanh và 5-FU là 18,4% protein liên kết 5 , 6 .

Chuyển hóa

Gan CYP2A6 là enzyme chiếm ưu thế trung gian 5-hydroxyl hóa tegafur để tạo ra 5'-hydroxytegafur. Chất chuyển hóa này không ổn định và trải qua quá trình thoái biến tự phát để tạo thành 5-FU, đây là một chất chống ung thư hoạt động có tác dụng dược lý đối với các khối u. 5-FU được chuyển hóa nhanh chóng nhờ enzyme gan dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD).

Tegafur 5'-hydroxytegafur -> 5'-hydroxytegafur -> Fluorouracil

Thải trừ

Sau khi uống, khoảng 20% ​​tổng số tegafur được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Bán hủy

Thời gian bán hủy của tegafur là khoảng 11 giờ.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược

Mefuform

SĐK: VD-33667-19
Tegafur 100 mg; Uracil 224 mg

TS-One capsule 20

TS-One capsule 20

SĐK: VN-22392-19
Tegafur 20mg; Gimeracil 5,8mg; Oteracil kali 19,6mg

TS-One capsule 25

TS-One capsule 25

SĐK: VN-20694-17
Tegafur 25mg; Gimeracil 7,25mg; Oteracil kali 24,5mg

Ufur

SĐK: VN-4809-07
Tegafur, Uracil

Ufur capsule

SĐK: VN-17677-14
Tegafur 100mg; Uracil 224mg

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Liên hệ: contact@thuocbietduoc.com.vn