Bidimalaquin

Chloroquine là thuốc điều trị ký sinh trùng sốt rét.

Thuốc hấp thu tốt qua đường uống, tiêm bắp và tiêm dưới da. Sau khi uống từ 3 - 5 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Thuốc phân bố nhanh và rộng rãi vào các mô, Vd = 100L/kg.
Cloroquin tập trung nhiều ở gna. Nồng độ thuốc ở gan cao gấp hơn 200 lần trong huyết tương. Thuốc vào được dịch não tuỷ, thai và sữa mẹ. Liên kết với protein huyết tương khoảng 55%. Chuyển hoá ở gan khoảng 60%, chất chuyển hoá chính là desthylchloroquin. Thải trừ chậm và chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải 5 - 7 ngày.

- Với ký sinh trùng sốt rét: chloroquin diệt thể vô tính ở giai đoạn tiền hồng cầu và trong hồng cầu, thể giao tử của các ký sinh trùng sốt rét (trừ vùng P. falciparum kháng cloroquin). Tác dụng cắt cơn sốt rét nhanh và thời gian bán thải kéo dài hơn quinin, nên cloroquin thường dùng sự phòng và điều trị cắt cơn sốt rét do P. vivax và P. malariae.
Thuốc không có tác dụng trên giai đoạn ngoại hồng cầu nên để chống tái phát, phải phối hợp với primaquin.
- Các tác dụng khác: diệt sán lá gán và amip gan, ức chế miễn dịch nên dùng điều trị viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ, rối loạn chuyển hoá porphyrin và các loại ban da.
- Cơ chế tác dụng của thuốc: các ký sinh trùng tiêu hoá hemoglobin của tế bào vật chủ, giải phóng ra một số chất là sắt, Feriprotoporphyrin IX (FP IX), acid amin, hem. Đồng thời polyme hoá hem thành sắc tố hemozoin làm thức ăn cho ký sinh trùng sốt rét. Chloroquin có tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét có thể do các cơ chế sau:
+ Ức chế quá trình polyme hoá, làm thiếu hemozoin và tích luỹ hem gây độc cho ký sinh trùng.
+ Tạo phức hợp chloroquin - FP IX gây tiêu huỷ màng tế bào và diệt ký sinh trùng.
+ Do là base yếu, nên khi xâm nhập vào nội bào (có bản chất acid) tạo hệ đệm làm mất khả năng tiêu hoá hemoglobin của ký sinh trùng.

- Dự phòng và điều trị sốt rét (trừ vùng P. falciparum kháng thuốc).
- Điều trị amip gan và sán lá gan.
- Điều trị viêm đa khớp dạng thấp và lupus ban đỏ.

- Điều trị cơn sốt rét: Ngày đầu uống 10mg Chloquin base/kg thể trọng, chia 2 lần. Ngày thứ 2-3 uống 5mg Chloquin base/kg thể trọng, 1 lần uống.
Trẻ em dưới 1 tuổi: ngày đầu tiên và ngày thứ 3 dùng 1/2 viên, ngày thứ 2 dùng 1/4 viên.
Trẻ em từ 1 đến 5 tuổi: ngày đầu dùng 1 viên, ngày thứ 2 và thứ 3 dùng 1/2 viên.
Trẻ em từ 5 - 12 tuổi: ngày đầu dùng 2 viên, hai ngày sau mỗi ngày dùng 1 viên.
Trẻ em từ 12 - 15 tuổi: ngày đầu dùng 3 viên, hai ngày sau mỗi ngày dùng 1,5 viên.
Trên 15 tuổi: ngày đầu dùng 4 viên, hai ngày sau mỗi ngày dùng 2 viên.
- Phòng sốt rét: Cho tập thể: uống 1 lần/tuần, người lớn: uống 300mg Chloroquin base, trẻ em dưới 12 tháng tuổi: uống 100-250mg Chloroquin base tùy theo tuổi và thể trọng.
Phòng cá nhân: Người lớn Uống 100mg/24 giờ, dùng trong suốt thời gian ở nơi đang có sốt rét lưu hành và 4 tuần tiếp theo sau khi ra khỏi nơi đó. Trẻ em dưới 12 tháng tuổi: Cứ 2 ngày uống 25mg, trẻ em trên 12 tháng tuổi, uống 30-75 mg/24 giờ tùy theo tuổi và thể trọng. Điều trị viên gan do amib: Trong 2 ngày đầu: mỗi ngày uống 600mg, chia 2 lần. Trong 12 ngày tiếp: Mỗi ngày uống 300mg. Nếu cần, có thể uống thêm một đợt thứ 2 như trên.
- Điều trị sán lá: Mỗi đợt 5 ngày, người lớn uống 300 mg/24 giờ.
- Điều trị Luput ban đỏ: Bắt đầu uống 300- 600mg, dùng 8-15ngày. Duy trì 200- 300mg/ ngày, trong 2-3 tuần.

Mẫn cảm với thuốc.
Bệnh võng mạc.
Bệnh vảy nến.
Người mang thai.
Thận trọng với người bệnh gan, máu và rối loạn thần kinh.

Liều điều trị sốt rét gây rối loạn tiêu hoá nhẹ, chán ăn, nhức đầu.
Liều cao gây rối loạn tiêu hoá nhiều, độc với thần kinh và tâm thần như viêm dây thần kinh ngoại biên, rối loạn thính giác, thị giác, tổn thương da, suy tim, thiếu máu tan máu.