Redisolv

Cơ chế tác động:
Simethicon là một chất lỏng nhớt, trong mờ, màu xám, có chứa 4-7% (kl/kl) Silicon dioxyd. Cơ chế tác động của nó là làm giảm sức căng bề mặt các bong bóng hơi, khiến cho chúng kết hợp lại. Nó được sử dụng để loại bỏ hơi, khí hay bọt ở đường tiêu hóa trước khi chụp X-quang và để làm giảm căng bụng và khó tiêu. Nó được bài tiết theo phân ở dạng không biến đổi.
Sử dụng trị liệu:
Ðể làm giảm các triệu chứng đau do hơi dư thừa trong đường tiêu hóa. Ðược sử dụng như một chất hỗ trợ cho trị liệu nhiều chứng bệnh trong đó có vấn đề tắc nghẽn hơi như nghẽn hơi sau giải phẫu, do nuốt khí, khó tiêu cơ năng, loét dạ dày, kết tràng bị co thắt hay bị kích thích. Liều thông thường cho người lớn dùng uống là 160-400 mg/ngày được chia thành những liều nhỏ, dùng sau mỗi bữa ăn và trước khi đi ngủ. Simethicon cũng được dùng kết hợp với các chất kháng acid, chất chống co thắt, các thuốc an thần và tiêu hóa.

Simethicon là 1 chất trơ về mặt sinh lý học; dường như nó không được hấp thu qua đường tiêu hóa hay làm cản trở tiết dịch vị hay sự hấp thu chất bổ dưỡng. Sau khi uống, thuốc này được bài tiết ở dạng không đổi vào phân.
Ðộc tính:
Ở loài chuột DD: sau khi uống, tiêm dưới da, tiêm màng bụng, người ta không nhận thấy có trường hợp tử vong nào. LD50 > 35.000.
Ở loài chuột cống Wistar: sau khi uống, tiêm dưới da, tiêm màng bụng. LD50 > 12.000.
- Simethicon rõ ràng không độc và chưa có báo cáo nào về tác dụng phụ. Simethicon được khuyến cáo không nên dùng điều trị chứng đau bụng ở trẻ sơ sinh vì có rất ít thông tin về sự an toàn của thuốc đối với trẻ sơ sinh và trẻ em.
- Simethicon không được hấp thu qua đường tiêu hóa, vì thế nó không có hoạt tính dược động học và sinh khả dụng. Nó không gây tác động có hại. Do tính chất không hấp thu, người ta đã báo cáo trên lâm sàng là không nhận thấy có bất kỳ các phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng hay độc tính. Thêm vào đó, simethicon được kê toa phổ biến kết hợp với các chế phẩm kháng acid.
Thử nghiệm lâm sàng:
- Các kết quả thu được từ tổng số 130 trẻ em nhằm chứng minh sự hữu hiệu và vô hại của dược phẩm được dùng trong 2-3 tuần.
- Trong phần lớn các trường hợp, sự trướng bụng, dường như do rối loạn tiêu hóa, được giảm thiểu rất nhiều, có kết quả trên 1/2 các trường hợp trong việc làm giảm đau hay làm ngưng ói mửa.
- Trong trường hợp ói mửa do trướng khí dạ dày, các kết quả thu được, căn cứ vào một số ít trường hợp, có vẻ thấp hơn so với những chế phẩm làm đặc khác. Với liều dùng cao hơn có thể mang lại kết quả tốt hơn. Sự dung nạp ở ruột đối với L.J. 155 cho phép gấp đôi liều dùng, điều này làm gia tăng tác động nhũ hóa tương đối thấp với 1 đơn vị đo lường trộn lẫn trong bữa ăn.
- Trong nhiều trường hợp hội chứng nhiễm trùng ở trẻ em, thuốc này chắc chắn có ảnh hưởng thuận lợi do làm giảm sự trướng bụng và làm dễ dàng trở lại thói quen ăn uống bình thường. Có thể là vai trò này quan trọng hơn do là 1 chất bảo vệ chống lại các tổn thương hệ tiêu hóa và làm dễ dàng tác động của các enzym, mà điều này có lẽ giải thích sự tăng cân đặc biệt được nhận thấy ở một số bệnh nhân trong quá trình trị liệu.

Simethicone làm giảm sức căng bề mặt của các bống hơi trong niêm mạc ống tiêu hoá, làm xẹp các bóng khí này, giúp cho sự tống hơi trong ống tiêu hoá, làm giảm sự sình bụng.
Simethicone không có độc tính , là một chất trơ về mặt hoá học và được dung nạp tốt vì vậy tiện dụng cho điều trị, ngăn ngừa những cảm giác khó chịu vì ứ hơi trong đường tiêu hoá và trướng bụng.
Simethicone còn có tác dụng làm ngắn đi thời gian di chuyển của hơi dọc theo ống tiêu hoá.

- Tích tụ hơi ở đường tiêu hóa, cảm giác bị ép và đầy ở vùng thượng vị, trướng bụng tạm thời do không cẩn thận trong chế độ ăn hay thiếu tập thể dục, trướng bụng sau khi giải phẫu;

Nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Hấp thu: Natri benzoate hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa.

Phân bố: Thể tích phân bố nhỏ (ước tính 0.14 L/kg ở trẻ sơ sinh).

Chuyển hóa: Natri benzoate được chuyển hóa ở gan nhờ liên hợp glycin tạo thành acid hippuric tạo thành chất chuyển hóa chính.

Chuyển hóa natri benzoate trong ti thể
Hình ảnh: Chuyển hóa natri benzoate trong ti thể
Thải trừ: Thuốc được bài xuất theo cơ chế lọc ở cầu thận và bải tiết ở ống thận. 97% liều natri benzoate được bài xuất dưới dạng acid hippuric trong nước tiểu.

Natri benzoate có tác dụng đề kháng rất tốt với nấm mốc, hoạt tính kém hơn trên nấm men và vi khuẩn. Cơ chế tác dụng này chưa được hiểu rõ hoàn toàn, tuy nhiên có một cơ chế được đề xuất khá phù hợp, đó là acid benzoic sau khi được giải phóng trong môi trường acid, nó dễ dàng khuếch tán qua màng sinh học của vi sinh vật. Tại nội bào, nó cạnh tranh với acid p-aminobenzoic (PABA) do cấu trúc hóa học gần tương tự nhau. PABA là một chất cần cho sự tổng hợp acid folic của vi sinh vật. Do đó khi bị cạnh tranh, acid folic tổng hợp bị giảm, làm vi sinh vật không phát triển được. Cơ chế này khá tương đồng với các sulfamide kháng khuẩn.

So sánh công thức hóa học Natri benzoate và PABA
Hình ảnh: So sánh công thức hóa học Natri benzoate và PABA
Natri benzoate có tác dụng hiệp đồng bảo quản với kali sorbate và natri nitrite.

Về cơ chế tác dụng long đờm, natri benzoate được cho là làm kích thích các tế bào tuyến ở khu vực đường hô hấp tăng tiết dịch, làm cho thể tích đờm tăng lên, đờm loãng hơn và độ nhớt giảm đi đáng kể, nhờ đó mà cơ thể có thể dễ dàng tống nó ra ngoài thông qua phản xạ ho.

Natri benzoate cũng được phối hợp với natri phenylacetate trong điều trị các tình trạng tăng amoniac máu, đặc biệt hay gặp trong bệnh não gan. Mỗi thành phần trong đó đều có 1 con đường khác nhau để loại bỏ amoniac thông qua hình thành các chất chuyển hóa của chúng mà không phải thông qua chu trình ure.

Quá mẫn cảm với natri benzoate hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Hen phế quản cấp.

Tác dụng phụ thường gặp nhất là nôn mửa. Có thể giảm thiểu tác dụng phụ này bằng cách chia nhỏ liều và sử dụng thường xuyên hơn hoặc có thể sử dụng cùng với thức ăn.

Nôn mửa
Hình ảnh: Nôn mửa
Chán ăn, cáu gắt, ngủ lịm và hôn mê có thể xảy ra khi dùng liều cao. Độc tính này xảy ra chủ yếu ở trẻ sơ sinh do sự liên hợp ở gan không hoàn chỉnh.

Các tác dụng phụ thường gặp (1-10%) với natri benzoate/ natri phenylacetate:

Rối loạn thần kinh: Kích động, co giật, suy nhược tâm thần, hôn mê, phù não.
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy.
Sốt.
Rối loạn da.
Rối loạn chuyển hóa: Tăng amoniac máu, tăng đường huyết, hạ calci huyết.
Thiếu máu.
Hạ huyết áp.
Suy hô hấp.
Nhiễm toan.
Nhiễm trùng tiết niệu.
Phản ứng tại chỗ tiêm.
Đông máu nội mạch rải rác (DIC).