Clopidolut 75mg

thuốc Clopidolut 75mg là gì

thành phần thuốc Clopidolut 75mg

công dụng của thuốc Clopidolut 75mg

chỉ định của thuốc Clopidolut 75mg

chống chỉ định của thuốc Clopidolut 75mg

liều dùng của thuốc Clopidolut 75mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 03 vỉ x 14 viên, 07 vỉ x 14 viên

Thành phần:

Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel besylat) 75mg

SĐK:VD-36084-22

Nhà sản xuất:	Công ty TNHH Liên doanh HASAN - DERMAPHARM - VIỆT NAM	Estore>
Nhà đăng ký:	Công ty TNHH Liên doanh HASAN - DERMAPHARM	Estore>
Nhà phân phối:		Estore>

Chỉ định:

Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LÝ:

Dược lực học:

Clopidogrel là tiền chất, một trong những chất chuyển hóa của nó là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel được chuyển hóa bởi CYP450 thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất có hoạt tính này ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosin diphosphat (ADP) với receptor P2Y12 tiểu cầu và sự hoạt hóa trung gian ADP tiếp theo của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Vì sự gắn kết này là không thuận nghịch, tiểu cầu này duy trì được tuổi thọ tối đa (khoảng 7 - 10 ngày) và sự phục hồi chức năng tiểu cầu bình thường xuất hiện khi lượng tiểu cầu thay thế ở tỉ lệ nhất định. Sự ức chế kết tập tiểu cầu cảm ứng bởi tác nhân khác ADP cũng bị ức chế bởi sự ngăn chặn việc khuếch đại hoạt hóa tiểu cầu do giải phóng ADP.

Vì chất chuyển hóa có hoạt tính được tạo ra bởi các enzym CYP450, một số trong đó tồn tại ở nhiều dạng khác nhau hoặc bị ức chế bởi các thuốc khác, do đó không phải tất cả bệnh nhân đều có sự ức chế tiểu cầu thích hợp.

Sử dụng liều lặp lại 75 mg/ ngày cho tác dụng ức chế sự kết tập tiểu cầu cảm ứng ADP bắt đầu từ ngày đầu tiên, nó gia tăng liên tục và đạt trạng thái hằng định giữa ngày thứ 3 và thứ 7. Ở trạng thái hằng định, mức độ ức chế trung bình quan sát ở liều 75 mg/ ngày là 40 và 60%. Sự ức chế tiểu cầu và thời gian chảy máu trở về giá trị bình thường trong vòng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.

Dược động học:

Hấp thu:

Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng sau khi uống liều đơn và liều lặp lại 75 mg/ ngày. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của dạng thuốc không đổi đạt được sau khoảng 45 phút (khoảng 2,2 - 2,5 ng/ mL sau khi uống liều đơn 75 mg). Sự hấp thu ít nhất là 50%, dựa trên sự bài tiết các chất chuyển hóa của clopidogrel qua nước tiểu.

Phân bố:

Clopidogrel và chất chuyển hóa chính (không hoạt tính) gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (tương ứng là 98% và 94%) in vitro. In vitro, gắn kết này không bão hòa trong một khoảng nồng độ rộng.

Chuyển hóa:

Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu bởi gan. In vitro và in vivo, clopidogrel được chuyển hóa qua 2 con đường: Một con đường chuyển hóa bởi esterase dẫn đến thủy phân thành dẫn chất acid carboxylic không có hoạt tính (85% chất chuyển hóa), một con đường qua trung gian đa cytochrom P450. Đầu tiên clopidogrel được chuyển hóa thành 2-oxo-clopidogrel, sau đó chuyển hóa tiếp thành dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, một dẫn chất thiol của clopidogrel. Con đường chuyển hóa này qua trung gian bởi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2B6 in vitro. Dẫn chất thiol có hoạt tính của clopidogrel mà đã được phân lập in vitro, nó gắn kết nhanh chóng và không thuận nghịch với receptor của tiểu cầu, vì vậy ức chế sự kết tập của tiểu cầu.

Thải trừ:

Sau khi uống clopidogrel đánh dấu đồng vị phóng xạ 14C, khoảng 50% được bài tiết trong nước tiểu và khoảng 46% trong phân sau khi uống 120 giờ. Sau khi uống liều đơn 75 mg clopidogrel, nửa đời của thuốc khoảng 6 giờ. Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa chính là 8 giờ sau khi uống liều đơn và liều lặp lại.

Liều lượng - Cách dùng

Clopidogrel có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch: liều dùng là 1 viên (75mg) mỗi ngày.

Liều dự phòng để ngăn ngừa rối loạn huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên (75mg)/ ngày.

Hội chứng mạch vành cấp tính (chứng đau thắt ngực không ổn định/ nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Liều khởi đầu là 300mg , dùng 1 lần duy nhất, và liều duy trì là 75mg mỗi ngày.

Không cần điều chỉnh liều ở người già hay bệnh nhân suy thận.

QUÁ LIỀU:

Quá liều Clopidogrel dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và sau đó biến chứng của chảy máu. Những triệu chứng độc tính cấp là nôn, mệt, khó thở và xuất huyết tiêu hóa

Chống chỉ định:

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Đang có chảy máu bệnh lý như chảy máu dạ dày tá tràng, xuất huyết võng mạc hoặc xuất huyết nội sọ.
Suy gan nặng.

Tương tác thuốc:

Clopidogrel làm tăng hiệu quả tác dụng của aspirin đối với sự ngưng tập tiểu cầu trên collagen. Tính an toàn khi dùng đồng thời lâu dài aspirin và clopidogrel chưa được thiết lập. Thận trọng khi dùng thuốc kháng viêm không steriod cho bệnh nhân đang dùng clopidogrel.
Nguy cơ chảy máu tăng nếu dùng đồng thời clopidogrel với các thuốc như: thuốc ức chế tiểu cầu, thuốc tan huyết khối, thuốc chống đông máu và các thuốc gây giảm tiểu cầu có ý nghĩa trên lâm sàng.

Tác dụng phụ:

Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban và các rối loạn da khác.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng

Chú ý đề phòng:

Nguy cơ tăng chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc các bệnh lý khác. Nên ngưng trước phẫu thuật 7 ngày. Kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân bị bệnh gan nặng kèm theo còn hạn chế, nên thận trọng dùng clopidogrel cho những bệnh nhân này.

Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Vì thiếu các dữ liệu lâm sàng, không nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Clopidogrel không có hoặc có tác động không đáng kể trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thông tin thành phần Clopidogrel

Dược lực:

Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.

Dược động học :

Độ hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.

Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).

Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

Clopidogrel là 1 tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.

Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.

Suy thận: Sau khi sử dụng Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.

Chỉ định :

Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ & bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát & dự phòng thứ phát, ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

Liều lượng - cách dùng:

75mg ngày 1 lần.

Chống chỉ định :

Quá mẫn với thành phần thuốc. Ðang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hoá hoặc xuất huyết nội sọ.

Tác dụng phụ

Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban & các rối loạn da khác.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ