Galvus Met 50mg/500mg

Vildagliptin thuộc nhóm thuốc tăng cường chức năng của tiểu đảo, là chất ức chế chọn lọc và mạnh dipeptidyl-peptidase-4(DPP-4), giúp cải thiện sự kiểm soát đường huyết:

Vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP-4. Tác dụng ức chế DPP-4 của vildagliptin dẫn đến tăng nồng độ của các hocmon incretin là GLP-1 (peptid tương tự glucagon 1), và GIP (polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose) lúc đói và sau khi ăn.

Nhờ làm tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin, vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose.

Vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết glucagon thích hợp với glucose. Sự hạn chế tiết glucagon không thích hợp trong bữa ăn giúp giảm thiểu sự đề kháng đối với insulin.

Sự gia tăng tỷ số insulin/ glucagon trong tăng đường huyết do tăng nồng độ các hormone incretin gây giảm sự tạo thành glucose tại gan lúc đói và sau khi ăn, dẫn đến giảm đường huyết. Tác dụng đã biết của sự gia tăng nồng độ GLP-1 đến việc làm chậm tống thức ăn ở dạ dày không được ghi nhận khi điều trị vildagliptin. Mặt khác, nhận thấy sự hạn chế tăng lipid máu sau khi ăn, không liên quan đến tác dụng của vildagliptin qua trung gian các hocmon incretin, giúp cải thiện chức năng tiểu đảo.

Vildagliptin được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống đạt 85%.
Hấp thu: Khi uống vào lúc đói, vildagliptin có nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,75 giờ, tốc độ hấp thu của vildagliptin sẽ giảm 19% khi dùng cùng thức ăn và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ. Không có sự thay đổi về mặt hấp thu, và thức ăn không thay đổi đến diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) về tổng thể.


Phân bố: Vildagliptin ít gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch là 71 L.


Chuyển hóa: Vildagliptin được chuyển hóa chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính LAY151 chiếm 57% bị bất hoạt về mặt dược lý và là chất chuyển hóa thủy phân chính của thành phần cyano trong thuốc, tiếp theo đó là sản phẩm thủy phân amide chiếm 4%. Nghiên cứu in vivo trên chuột thiếu DPP-4 cho thấy DPP-4 tham gia một phần vào sự thủy phân vildagliptin. Vidaglipton không bị chuyển hóa dưới tác động của các enzyme cytochrome P450 ở mức độ có thể định lượng được. Nghiên cứu in vitro cho thấy, vildagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các enzyme cytochrome P450.


Bài tiết và thải trừ: Khoảng 85% vildagliptin được đào thải qua nước tiểu, 15% liều dùng đươc tìm thấy trong phân. Vildagliptin được đào thảo dưới dạng không chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều dùng. Độ thanh thải vildagliptin toàn bộ huyết tương và thận sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh là 41 L/ giờ và 13 L/giờ. Thời gian bán thải trung bình sau khi tiêm tính mạch là khoảng 2 giờ và đạt sau khi uống khoảng 3 giờ, không phụ thuộc vào liều dùng.

Giảm đường trong máu ở những người bị bệnh tiểu đường tuýp 2

Bệnh nhân bị quá mẫn với vildagliptin hoặc với bất cứ một loại tá dược nào.

- Hạ đường huyết
- Chậm làm rỗng dạ dày
- Buồn nôn và nôn mửa
- Các triệu chứng như cúm, đau đầu, choáng váng.
Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc Galvus, không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

Metformin hydrochloride thuộc nhóm biguanide. Tên hoá học là 1,1-dimethyl biguanide hydrochloride, là thuốc uống hạ đường huyết khác hẳn và hoàn toàn không có liên hệ với các sulfonylurea về cấu trúc hoá học hoặc phương thức tác dụng.

Hấp thu và sinh khả dụng:

Khi uống liều đơn Glumeform, Cmax đạt được sau 4 - 8 giờ (trung bình 7 giờ). Nồng độ đỉnh trong huyết tương thấp hơn khoảng 20% khi uống liều tương đương metformin phóng thích tức thời. Tuy nhiên mức độ hấp thu (đo bằng AUC) tương tự metformin phóng thích tức thời. Với liều dùng trong khoảng 500 - 2000 mg 1 lần/ ngày, ở trạng thái cân bằng, các thông số AUC và Cmax thu được có giá trị nhỏ hơn tỉ lệ giữa các liều dùng. Sự tăng mức độ hấp thu metformin phóng thích kéo dài ở liều 2000 mg
1 lần/ ngày tương tự với liều 1000 mg 2 lần/ ngày. Việc uống lặp lại liều Glumeform 500 XR không làm tích tụ nồng độ trong huyết tương. Sự thay đổi AUC và Cmax của metformin phóng thích kéo dài thì tương tự với dạng phóng thích tức thời. Thức ăn làm tăng mức độ hấp thu (AUC) metformin hơn 50% nhưng không ảnh hưởng đến Cmax và Tmax. Thức ăn giàu hay ít chất béo đều có tác động như nhau đến dược động học của Glumeform.

Phân bố:

Khác với các chất nhóm sulfonylurea, metformin liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào hồng cầu. Nồng độ ở trạng thái cân bằng đạt được sau 24 - 48 giờ là < 1 µg/ ml.

Chuyển hóa và thải trừ:

Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và không chuyển hóa qua gan hay bài tiết qua mật (không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người).
Độ thanh thải của thận cao hơn khoảng 3,5 lần so với độ thanh thải creatinin, điều này chứng tỏ metformin được thải trừ chủ yếu qua ống thận.
Khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được bài tiết qua đường thận trong vòng 24 giờ đầu tiên, với thời gian bán thải xấp xỉ 6,2 giờ. Trong máu, thời gian bán thải xấp xỉ 17,6 giờ, điều này cho thấy rằng tế bào hồng cầu có thể là một ngăn phân bố thuốc.

Metformin hạ mức đường huyết tăng cao ở bệnh nhân tiểu đường, nhưng không có tác dụng hạ đường huyết đáng chú ý ở người không mắc bệnh tiểu đường. Như ở nhiều loại thuốc, phương thức tác dụng cụ thể của metformin chưa được biết rõ. Ðã có một số lý thuyết giải thích về phương thức tác dụng, đó là:
- Ức chế hấp thu glucose ở ruột.
- Gia tăng sử dụng glucose ở tế bào.
- Ức chế sự tân tạo glucose ở gan.

Metformin hydrochloride là một biguanide hạ đuờng huyết dùng điều trị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin khi không thể kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Thuốc có thể được kê toa ở những bệnh nhân không còn đáp ứng với các sulfonylurea, thêm vào dẫn chất sulfonylurea đang sử dụng. Ở bệnh nhân béo phì thuốc có thể gây ra giảm cân có lợi, đôi khi tác dụng này là lý do căn bản của sự kết hợp insulin và metformin ở bệnh tiểu đường phụ thuộc insulin.

Tiểu đường không phụ thuộc insulin: liều khởi đầu nên là 500mg mỗi ngày, nên uống sau bữa ăn nhằm giảm đến mức tối thiểu tác dụng ngoại ý trên dạ dày ruột. Nếu chưa kiểm soát được đường huyết, có thể tăng liều dần đến tối đa 5 viên 500mg hoặc 3 viên 850mg mỗi ngày, chia làm 2 đến 3 lần.

Bệnh nhân suy chức năng thận, gan và tuyến giáp, suy tim, phụ nữ có thai, suy hô hấp.

Tăng acid lactic gây toan máu, miệng có vị kim loại, buồn nôn.
Rối loạn dạ dày ruột như buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy xảy ra ở khoảng 10 đến 15% bệnh nhân. Rối loạn dạ dày ruột có thể giảm đáng kể nếu dùng metformin sau bữa ăn và tăng liều dần. Thiếu Vitamin B12 đã được ghi nhận nhưng rất hiếm sau khi sử dụng metformin trong thời gian dài do ảnh hưởng của thuốc trên sự hấp thu Vitamin B12 ở ruột non.
Dùng kéo dài gây chán ăn, đắng miệng, sụt cân.