BIGINOL 5

BIGINOL 5
Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

SĐK:VD-35650-22
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược Hậu Giang - VIỆT NAM Estore>
Nhà đăng ký: Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang - Chi nhánh nhà máy dược phẩm DHG tại Hậu Giang Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định:

Điều trị bệnh suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái, kết hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycosid trợ tim.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta, chọn lọc. Mã ATC: C07AB07

Cơ chế hoạt động

Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1 adrenergic nhưng không kích thích nội sinh và không có tính chất ổn định màng. Bisoprolol có ái lực thấp đối với thụ thể beta2 trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như thụ thể beta2 liên quan đến điều hòa chuyển hóa.  Do đó, bisoprolol nhìn chung không ảnh hưởng lên trở kháng đường thở và các tác dụng lên chuyển hóa qua trung gian thụ thể beta2. Đặc tính chọn lọc trên beta1 của thuốc vẫn tồn tại với liều vượt khỏi khoảng liều điều trị.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu: Bisoprolol được hấp thu và có sinh khả dụng khoảng 90% sau khi uống. 

Phân bố: Thể tích phân bố là 3,5 L/ kg. Khoảng 30% gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

Bisoprolol được đào thải ra khỏi cơ thể theo hai con đường. 50% được chuyển hóa qua gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động, sau đó được bài tiết qua thận. 50% còn lại được đào thải qua thận dưới dạng chưa chuyển hóa. Độ thanh thải toàn phần của bisoprolol khoảng 15 l/h. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 10 - 12 giờ có tác dụng trong 24 giờ sau khi dùng một lần mỗi ngày.

Tính tuyến tính

Dược động học của bisoprolol là tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi.

Các đối tượng đặc biệt

Vì sự đào thải diễn ra ở thận và gan ở mức độ như nhau nên không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc suy thận. Dược động học ở bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định và suy giảm chức năng gan hoặc thận vẫn chưa được nghiên cứu. Ở bệnh nhân suy tim mạn tính (NYHA giai đoạn III), nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64 + 21 ng/ mL với liều hàng ngày 10 mg và thời gian bán thải là 17 + 5 giờ.

Liều lượng - Cách dùng

Phác đồ điều trị chuẩn của suy tim mạn tính gồm có một thuốc ức chế men chuyển (ACE) (hoặc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế men chuyển), một thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và glycosid trợ tim phù hợp. Bệnh nhân cần ổn định (không bị suy tim cấp) khi được khởi đầu điều trị với bisoprolol.

Bác sĩ điều trị cần phải có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính.

Tình trạng suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm thoáng qua có thể xảy ra trong và sau giai đoạn chỉnh liều.

CÁCH DÙNG: 

Viên nén bisoprolol nên sử dụng vào buổi sáng và có thể uống cùng với thức ăn. Nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nhai.

LIỀU DÙNG

Giai đoạn chỉnh liều

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol cần phải có giai đoạn chỉnh liều.

Việc điều trị với bisoprolol sẽ được bắt đầu với giai đoạn chỉnh liều, với các bước sau:

- 1,25 mg một lần/ ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên

- 2,5 mg một lần/ ngày trong 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên

- 3,75 mg một lần/ ngày trong 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên

- 5 mg một lần/ ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên

- 7,5 mg một lần/ ngày, dung nạp tốt, tăng liều lên

- Liều duy trì: 10 mg bisoprolol một lần/ngày

Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg bisoprolol một lần mỗi ngày.

Cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu sinh tồn (huyết áp, nhịp tim) và các dấu hiệu suy tim nặng lên trong giai đoạn chỉnh liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu trị liệu.

Điều chỉnh liều

Nếu liều khuyến cáo tối đa không được dung nạp tốt, có thể cân nhắc giảm liều dần dần.

Trong trường hợp suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hay chậm nhịp tim thoáng qua, khuyến cáo nên xem xét lại liều của các thuốc đang sử dụng đồng thời. Giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc xem xét ngừng điều trị bisoprolol khi cần thiết.

Nên cân nhắc việc sử dụng lại và/ hoặc điều chỉnh tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân ổn định trở lại.

Nếu ngừng thuốc, nên giảm dần liều dùng, vì việc ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến tình trạng bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn.

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol thường là điều trị lâu dài.

Các trường hợp đặc biệt

Suy thận hay suy gan: Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mạn kèm suy gan hay suy thận. Việc điều chỉnh tăng liều cho các đối tượng này cần hết sức thận trọng.

Người già: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em: Không có kinh nghiệm về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc. 

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Triệu chứng quá liều

Với quá liều (ví dụ: liều hàng ngày 15 mg thay vì 7,5 mg), block nhĩ thất độ III, nhịp tim chậm và chóng mặt đã được báo cáo. Nhìn chung, các dấu hiệu phổ biến nhất được dự đoán khi dùng quá liều thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp và hạ đường huyết. Cho đến nay, một số trường hợp quá liều (tối đa: 2000 mg) bisoprolol đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp và/ hoặc bệnh tim mạch vành có nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp; tất cả các bệnh nhân đều bình phục. Có sự khác biệt giữa các cá nhân về độ nhạy với một liều cao bisoprolol duy nhất và bệnh nhân suy tim có thể rất nhạy cảm. Do đó, bắt buộc phải bắt đầu điều trị những bệnh nhân này với sự điều chỉnh liều dần dần theo hướng dẫn trong phần Cách dùng, liều dùng.

Cách xử trí

Nếu xảy ra quá liều, nên ngừng điều trị với bisoprolol và tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Dữ liệu hạn chế cho thấy rằng bisoprolol khó có thể thẩm thấu được. Dựa trên các tác dụng dược lý dự kiến và các khuyến nghị đối với các thuốc chẹn beta khác, các biện pháp chung sau đây nên được xem xét khi được bảo đảm về mặt lâm sàng.

Nhịp tim chậm: Tiêm atropin tĩnh mạch. Nếu đáp ứng không đầy đủ, isoprenalin hoặc thuốc khác có đặc tính chronotropic dương tính có thể được sử dụng một cách thận trọng. Trong một số trường hợp, có thể cần đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.

Hạ huyết áp: Nên truyền dịch tĩnh mạch và thuốc vận mạch. Glucagon tiêm tĩnh mạch có thể hữu ích.

Block nhĩ thất (độ hai hoặc độ ba): Bệnh nhân cần được theo dõi và điều trị cẩn thận bằng truyền isoprenalin hoặc đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.

Suy tim nặng hơn cấp tính: Điều trị bằng thuốc lợi tiểu tiêm tĩnh mạch, thuốc co bóp, thuốc giãn mạch.

Co thắt phế quản: Dùng liệu pháp giãn phế quản như isoprenalin, thuốc cường giao cảm beta2 và/ hoặc aminophylin.

Hạ đường huyết: Điều trị bằng glucose tiêm tĩnh mạch.

Chống chỉ định:

Bisoprolol chống chỉ định ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm theo:
- Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim
- Shock tim
- Block nhĩ thất độ II hay độ III
- Hội chứng suy nút xoang
- Block xoang nhĩ
- Nhịp tim chậm, gây ra triệu chứng thực thể
- Huyết áp thấp, gây ra triệu chứng thực thể
- Hen phế quản nặng
- Thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên hay hội chứng Raynaud
- U tuyến thượng thận chưa điều trị
- Toan chuyển hóa
- Mẫn cảm với bisoprolol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

Các kết hợp không nên dùng
Các thuốc đối kháng calci loại verapamil và diltiazem có thể làm giảm tính co thắt cơ tim và làm chậm dẫn truyền nhĩ thất. Đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch verapamil cho bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn beta có thể gây ra hạ huyết áp mạnh và block nhĩ thất.
Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I (như quinidin, disopyramid, lidocain, phenytoin, flecainid, propafenon) có thể ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tăng hiệu quả co cơ âm tính.
Các thuốc chống tăng huyết áp tác động lên thần kinh trung ương như clonidin và các thuốc khác (methyldopa, moxonidin, rilmenidin): sử dụng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp tác động lên thần kinh trung ương có thể làm trầm trọng hơn tình trạng suy tim do làm giảm trương lực giao cảm (giảm nhịp tim và công năng tim, giãn mạch). Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước khi ngừng sử dụng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ "tăng huyết áp hồi ứng".

Các kết hợp phải thận trọng
Các chất đối kháng calci loại dihydropyridin (như felodipin và amlodipin): khi dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy giảm chức năng bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (như amiodaron): có ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Các thuốc chẹn beta tác dụng tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt điều trị tăng nhãn áp) có thể có tác dụng hiệp lực vào tác dụng toàn thân của bisoprolol.
Các thuốc cường phó giao cảm: có thể làm tăng tác dụng ức chế lên thời gian dẫn truyền nhĩ thất và nguy cơ chậm nhịp tim khi sử dụng đồng thời.
Insulin và các thuốc đái tháo đường dùng đường uống: làm tăng tác dụng hạ đường huyết. Các thuốc ức chế beta adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu của hạ đường huyết.
Thuốc gây mê: làm giảm phản xạ nhịp tim nhanh và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Các glycosid trợ tim (digitalis): giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
Các chất cường giao cảm beta (như isoprenalin, dobutamin): sử dụng chung với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả hai.
Các thuốc cường giao cảm hoạt hóa lên cả thụ thể alpha và beta adrenergic (như noradrenalin, adrenalin): sử dụng cùng với bisoprolol có thể bộc lộ tác dụng co mạch qua thụ thể alpha của những thuốc này dẫn đến tăng huyết áp và làm trầm trọng hơn chứng khập khiễng cách hồi. Các tương tác này thường xảy ra với các chẹn beta không chọn lọc.
Sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp cũng như các thuốc khác có khả năng làm hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat, phenothiazin) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Kết hợp cần cân nhắc
Mefloquin: làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
Thuốc ức chế monoamin oxidase (ngoại trừ các chất ức chế MAO-B): làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta, nhưng cũng có thể có nguy cơ cơn tăng huyết áp.

Tác dụng phụ:

Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần số sau: Rất thường gặp (≥ 1/ 10); thường gặp (≥ 1/ 100, < 1/ 10); không thường gặp (≥ 1/ 1000, < 1/ 100); hiếm gặp (≥ 1/ 10000, < 1/ 1000); rất hiếm gặp (< 1/ 10000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Rối loạn tim
Rất thường gặp: nhịp tim chậm. Thường gặp: tăng suy tim. Không thường gặp: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.
Xét nghiệm
Hiếm gặp: tăng triglycerid, tăng men gan (ALAT, ASAT).
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu.
Hiếm gặp: ngất.
Rối loạn mắt
Hiếm: giảm nước mắt (cần lưu ý nếu bệnh nhân dùng kính sát tròng).
Rất hiếm: viêm kết mạc.
Rối loạn tai và tai trong
Hiếm gặp: rối loạn thính giác.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Ít gặp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hay có tiền sử tắc nghẽn khí quản.
Hiếm: viêm mũi dị ứng.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
Rối loạn da và mô dưới da
Hiếm gặp: các phản ứng mẫn cảm (ngứa, đỏ da, phát ban).
Rất hiếm: rụng tóc. Các thuốc chẹn beta có thể gây ra hay làm nặng thêm bệnh vẩy nến hoặc ban đỏ như vẩy nến.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Không thường gặp: yếu cơ, vọp bẻ.
Rối loạn mạch máu
Thường gặp: cảm thấy lạnh hay tê cóng tay chân, hạ huyết áp.
Không thường gặp: hạ huyết áp thế đứng.
Rối loạn chung
Thường gặp: suy nhược, mệt mỏi.
Rối loạn gan mật
Hiếm gặp: viêm gan.
Rối loạn hệ sinh sản và ngực
Hiếm gặp: rối loạn cương dương.
Rối loạn tâm thần
Không thường gặp: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
Hiếm gặp: ác mộng, ảo giác.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Việc điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol phải được bắt đầu với một giai đoạn chỉnh liều đặc biệt.
Đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ, việc ngừng điều trị với bisoprolol không được thực hiện đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng, vì điều này có thể dẫn đến tình trạng bệnh tim nặng hơn.
Việc bắt đầu và ngừng điều trị với bisoprolol cần phải theo dõi thường xuyên.
Không có kinh nghiệm sử dụng bisoprolol cho bệnh nhân điều trị suy tim kèm theo các bệnh sau:
• đái tháo đường phụ thuộc insulin (týp 1)
• suy thận nặng
• suy gan nặng 
• bệnh cơ tim hạn chế
• bệnh tim bẩm sinh
• bệnh van tim thực thể ảnh hưởng huyết động rõ rệt
• nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng gần đây
Bisoprolol phải được sử dụng thận trọng trong:
• co thắt phế quản (hen phế quản, bệnh tắc nghẽn đường thở)
• bệnh đái tháo đường có mức đường huyết thay đổi bất thường; Các triệu chứng của hạ đường huyết có thể bị che giấu
• nhịn ăn nghiêm ngặt
• đang điều trị dị ứng. Cũng như các thuốc chẹn beta khác, bisoprolol có thể làm tăng độ nhạy cảm đối với các kháng nguyên gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ. Điều trị bằng epinephrin không phải lúc nào cũng mang lại hiệu quả điều trị như mong đợi.
• block nhĩ thất độ I
• đau thắt ngực Prinzmetal: Đã quan sát thấy các trường hợp co thắt mạch vành. Mặc dù có tính chọn lọc beta1 cao, không thể loại trừ hoàn toàn các cơn đau thắt ngực khi dùng bisoprolol cho bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal.
• bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên. Các triệu chứng có thể trầm trọng hơn, đặc biệt trong thời gian bắt đầu điều trị.
• gây mê toàn thân
Ở những bệnh nhân gây mê toàn thân, sử dụng thuốc chẹn beta giúp giảm nguy cơ loạn nhịp tim và thiếu máu cục bộ cơ tim trong giai đoạn dẫn mê, đặt nội khí quản và trong giai đoạn hậu phẫu. Hiện nay đang khuyến cáo nên duy trì thuốc chẹn beta trong giai đoạn chu phẫu. Bác sĩ gây mê phải được thông báo trong trường hợp bệnh nhân cần gây mê có sử dụng thuốc chẹn beta do nguy cơ tương tác với các thuốc khác, làm chậm nhịp tim, làm giảm phản xạ tăng nhịp tim và giảm khả năng phản xạ để bù lại sự mất máu. Nếu cần thiết phải ngưng sử dụng thuốc chẹn beta trước khi phẫu thuật, nên giảm liều dần dần và kết thúc 48h trước khi gây mê.
Không khuyến cáo kết hợp bisoprolol với thuốc đối kháng calci loại verapamil hoặc diltiazem, với thuốc chống loạn nhịp nhóm I và với thuốc hạ huyết áp có tác dụng trung ương.
Mặc dù thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim (beta1) có thể ít ảnh hưởng đến chức năng phổi hơn thuốc chẹn beta không chọn lọc, như với tất cả các thuốc chẹn beta, nên tránh dùng thuốc này ở những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở, trừ khi có lý do lâm sàng thuyết phục để sử dụng chúng. Khi có những lý do như vậy, bisoprolol có thể được sử dụng một cách thận trọng. Ở những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường hô hấp, nên bắt đầu điều trị bằng bisoprolol với liều thấp nhất có thể và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận các triệu chứng mới (ví dụ như khó thở, gắng sức, ho). Đối với bệnh hen phế quản hoặc các bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính khác, có thể gây ra các triệu chứng, nên dùng đồng thời liệu pháp giãn phế quản. Đôi khi sự gia tăng sức cản đường thở có thể xảy ra ở bệnh nhân hen suyễn, do đó có thể phải tăng liều thuốc kích thích beta2.
Bệnh nhân bị bệnh vẩy nến hoặc có tiền sử bệnh vẩy nến chỉ nên dùng thuốc chẹn beta (ví dụ: bisoprolol) sau khi cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ.
Ở những bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm không được dùng bisoprolol, chỉ nên sử dụng sau khi phong tỏa thụ thể alpha.
Khi điều trị bằng bisoprolol, các triệu chứng của nhiễm độc giáp có thể bị che lấp.
Liên quan đến tá dược
Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, có nghĩa là “không có natri”.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai
Bisoprolol có tác dụng dược lý có thể gây ra tác dụng có hại cho thai kỳ và/ hoặc thai nhi/ trẻ sơ sinh. Nói chung, thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic làm giảm tưới máu nhau thai, có liên quan đến chậm phát triển, tử vong trong tử cung, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Tác dụng phụ (ví dụ như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu điều trị bằng thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic là cần thiết, thuốc ức chế chọn lọc beta1 là thích hợp hơn.
Bisoprolol không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi thật sự cần thiết. Nếu điều trị bằng bisoprolol được coi là cần thiết, cần theo dõi lưu lượng máu tử cung và sự phát triển của thai nhi. Trong trường hợp có ảnh hưởng có hại đến thai kỳ hoặc thai nhi, điều trị thay thế nên được xem xét. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường được dự kiến trong vòng 3 ngày đầu tiên.

Phụ nữ cho con bú
Không biết thuốc này được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, cho con bú không được khuyến cáo trong khi dùng bisoprolol.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC 
Trong một nghiên cứu với bệnh nhân bệnh mạch vành cho thấy bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên, do phản ứng có thể xảy ra khác nhau ở mỗi cá thể nên khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần lưu ý đến khả năng này khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều cũng như khi uống rượu.

Thông tin thành phần Bisoprolol

Dược lực:
Bisoprolol là thuốc phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic.
Dược động học :
- Hấp thu: thuốc được hấp thu qua đường uống gần như hoàn toàn(90%). Nồng độ tối đa trong huyết tương nói chung đạt sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng đạt 85-90%.
- Phân bố: thuốc liên kết với protein huyết tương 30%. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
- Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá qua gan.
- Thải trừ: thuốc thải trừ gần như hoàn toàn qua thận.
Tác dụng :
Bisoprolol tác dụng chọn lọc trên tim không có ISA (có hoặc không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại ). Bisoprolol phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic (các chất chẹn bê ta) như betaprolol làm giảm nhịp tim được dùng điều trị loạn nhịp nhanh. Betaprolol cũng làm giảm sức co của cơ tim và gây hạ huyết áp. Do làm giảm nhịp tim và sức co cơ tim, các chất chẹn beta làm giảm nhu cầu oxy cho tim, vì vậy có tác dụng điều trị đau thắt ngực, bởi vì đau thắt ngực xảy ra khi nhu cầu oxy vượt quá sự cung cấp.
Chỉ định :
Bisoprolol điều trị suy tim mạn tính (kết hợp điều trị cơ bản).
Bisoprolol điều trị cao huyết áp, cơn đau thắt ngực.
Liều lượng - cách dùng:
Bisoprolol với mức liều tăng dần: 1,25mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 2,5mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 3,75mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 5mg/ngày 1 lần x 4 tuần; 7,5 mg/ngày 1 lần x 4 tuần; liều duy trì 10mg/ngày 1 lần.
Bisoprolol 5: 1viên/ngày, nặng: có thể lên đến 2 viên/ngày.
Chống chỉ định :
Quá mẫn với thành phần thuốc. Suy tim mất bù, sốc, block nhĩ thất độ II, III, hội chứng rối loạn nút xoang, bloc xoang nhĩ, nhịp chậm < 50 lần/phút, huyết áp thấp, hen phế quản, rối loạn tuần hoàn ngoại biên.
Dùng cùng lúc với IMAO.
Trong u tuỷ thượng thận, chỉ dùng Concor sau khi dùng chẹn a.
Tác dụng phụ
Cảm giác lạnh hoặc tê cóng tay chân & rối loạn tiêu hóa. Mệt mỏi, chóng mặt (thoáng qua khi bắt đầu điều trị). Yếu cơ, chứng chuột rút, rối loạn giấc ngủ, suy nhược, nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền tim, tăng suy tim. Hiếm khi: giảm thính giác, viêm mũi, viêm gan, suy giảm tình dục, ngủ mê, ảo giác, ngứa, nổi mẩn. Tăng men gan, tăng triglyceride.
Tác dụng phụ: Bisoprolol nhìn chung dễ dung nạp, các tác dụng phụ nhẹ và chóng tàn. Các tác dụng phụ hiếm gặp gồm: đau bụng, ỉa chảy, hoa mắt, đau đầu, buồn nôn, bất lực, chặm nhịp, hạ huyết áp, tê cứng, đau nhói, lạnh đầu chi, đau họng, thở nông hoặc khò khè.
Bisoprolol gây tăng khó thở ở bệnh nhân hen, viêm phế quản mạn tính hoặc tràn khí phổi. ở bệnh nhân đã chậm nhịp và blốc tim, bisoprolol gây chậm nhịp và sốc nguy hiểm. Bisoprolol làm giảm sức co cơ tim và có thể làm tăng triệu chứng suy tim. ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, ngừng dùng bisoprolol đột ngột có thể gây đau ngực nặng tức thì và thường dẫn đến cơn đau tim. Nếu cần phải ngừng dùng thuốc, thì phải giảm liều từ từ trong 1-2 tuần. Bisoprolol có thể che lấp các triệu chứng cần cảnh báo sớm về hạ đường huyết, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái đường.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược
Thuốc gốc

Sotalol

Sotalol hydrochloride

Milrinone

Milrinone

Propafenol

Propafenon hydroclorid

Diosmin

diosmin

Rosuvastatin

Rosuvastatin calci

Nicergoline

Nicergoline

Pitavastatin

Pitavastatin calci hydrat

Ranolazine

Ranolazin

Glyceryl trinitrate

glycerol trinitrate

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Email: contact.thuocbietduoc@gmail.com