Hội chứng ruột kích thích kèm tiêu chảy: Liều khuyến cáo là 1 viên/lần x 3 lần/ngày, uống trong 14 ngày. Bệnh nhân tái phát các triệu chứng của bệnh có thể điều trị với thời gian gấp đôi, phác đồ điều trị vẫn được giữ nguyên.

Bệnh não gan: Liều khuyến cáo là 1 viên/lần x 2 lần/ngày.

Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan và người lớn tuổi.

Thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy thận.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với rifaximin, các dẫn xuất của rifamycin hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Các trường hợp tắc ruột.

Tương tác thuốc:

Sử dụng đồng thời rifaximin với các thuốc ức chế vận chuyển P-glycoprotein (P-gp) (ví dụ: Cyclosporin) có thể làm tăng phơi nhiễm toàn thân với rifaximin.

Ở những bệnh nhân suy gan, tác dụng phụ tiềm tàng của việc giảm chuyển hóa ở gan và việc sử dụng đồng thời với các chất ức chế P-gp có thể làm tăng tiếp xúc toàn thân với rifaximin. Thận trọng nếu cần sử dụng đồng thời với chất ức chế P-gp.

Ở những người khỏe mạnh, các nghiên cứu về tương tác thuốc trên lâm sàng đã chứng minh rằng rifaximin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của chất nền CYP3A4, tuy nhiên, ở những bệnh nhân suy gan, không thể loại trừ rằng rifaximin có thể làm giảm sự tiếp xúc của chất nền CYP3A4 được sử dụng đồng thời (ví dụ như warfarin, thuốc chống động kinh, thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc tránh thai), do phơi nhiễm toàn thân cao hơn so với đối tượng khỏe mạnh.

Chuyển hóa của warfarin có thể tăng khi kết hợp với rifaximin. Nếu cần sử dụng đồng thời, nên theo dõi cẩn thận trước khi bổ sung hoặc ngưng rifaximin. Có thể cần điều chỉnh liều lượng của thuốc chống đông.

Không có nghiên cứu về tương tác thuốc trong việc uống đồng thời rifaximin và các thuốc khác có thể được sử dụng trong đợt tiêu chảy của khách du lịch (ví dụ: Loperamide, than hoạt). Trong trường hợp dùng than hoạt, nên dùng rifaximin ít nhất 2 giờ sau khi dùng.

Cyclosporin làm tăng nồng độ rifaximin.

Rifaximin làm giảm nồng độ thuốc tránh thai nội tiết (ethinyl estradiol và norgestimate).

Tác dụng phụ:

Thường gặp

Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, ỉa chảy, trướng bụng.

Thần kinh: chóng mặt, trầm cảm, mất ngủ, nhức đầu, ngủ gà.

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban.

Co thắt cơ, đau khớp, phù ngoại biên.

Ít gặp

Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng, giãn tĩnh mạch thực quản xuất huyết, đau dạ dày.

Thần kinh: Mất trí nhớ, rối loạn chú ý, co giật,..

Phù, sốt, tiểu khó, tiểu rắt, ngã.

Hiếm gặp

Viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mô liên kết dưới da.

Mất nước, tăng hoặc hạ huyết áp, táo bón, protein niệu.

Chú ý đề phòng:

Lưu ý và thận trọng

Điều trị bằng thuốc kháng sinh có thể làm thay đổi hệ vi khuẩn ở đường ruột do đó nếu nghi ngờ tiêu chảy C. difficile, nên ngừng sử dụng kháng sinh đang sử dụng và chuyển sang kháng sinh có tác dụng với vi khuẩn này.

Không nên sử dụng rifaximin ở những bệnh nhân bị bệnh não gan có khả năng đáp ứng với các thuốc khác.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chưa có dữ liệu nghiên cứu về việc sử dụng thuốc cho đối tượng này. Do đó khuyến cáo không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai để đảm bảo an toàn cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú: Chưa biết rifaximin và chất chuyển hóa của nó có thể bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, có thể phải ngừng cho trẻ bú mẹ nếu bắt buộc phải sử dụng thuốc.

Thông tin thành phần Rifaximin

Dược lực:

Rifaximin là một loại thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm rifamycin liên kết không thuận nghịch với tiểu đơn vị beta của RNA polymerase phụ thuộc vào enzyme của vi khuẩn.

Rifaximin hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp RNA ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách liên kết với tiểu đơn vị beta của enzyme polymerase phụ thuộc axit deoxyribonucleic (DNA) của vi khuẩn. Sự liên kết này ngăn chặn sự chuyển vị, làm ngừng quá trình phiên mã. Rifaximin có một phổ kháng khuẩn rộng chống lại hầu hết các vi khuẩn Gram dương và âm, hiếu khí và kỵ khí, bao gồm cả các loài sản xuất amoniac.

Rifaximin có thể ức chế sự phân chia của vi khuẩn khử urê, do đó làm giảm sản xuất amoniac và các hợp chất khác được cho là quan trọng đối với bệnh não gan.

Các nghiên cứu khác cũng cho thấy rifaximin là một chất kích hoạt thụ thể Pregnane X (PXR). Vì PXR chịu trách nhiệm ức chế yếu tố phiên mã tiền viêm NF-kappa B (NF-κB) và bị ức chế trong bệnh viêm ruột (IBD), rifaximin đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị hội chứng ruột kích thích thể tiêu chảy (IBS-D).

Dược động học :

Hấp thu
Hấp thu kém từ đường tiêu hóa; <0,4% liều uống được hấp thu toàn thân. Hấp thụ thấp ở cả trạng thái đói và khi dùng trong vòng 30 phút sau bữa sáng giàu chất béo.

Phân bố
Rifaximin liên kết vừa phải với protein huyết tương của người. Tỷ lệ gắn kết với protein trung bình là 67,5% ở người khỏe mạnh và 62% ở bệnh nhân suy gan khi dùng rifaximin 550 mg.

Chuyển hóa
Thuốc hấp thu toàn thân được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4.

Thải trừ
Khoảng 97% liều uống thải trừ qua phân (hầu hết ở dạng không đổi); 0,3% thải trừ qua nước tiểu (hầu hết dưới dạng chất chuyển hóa).

Rifaximin chiếm 18% hoạt độ phóng xạ trong huyết tương. Điều này gợi ý rằng rifaximin được hấp thu trải qua quá trình chuyển hóa với sự bài tiết tối thiểu qua thận của thuốc không thay đổi. Chu kỳ bán rã khoảng 6 giờ.

Chỉ định :

Giảm tái phát các đợt bệnh não gan ở bệnh nhân ≥ 18 tuổi.

Điều trị hội chứng ruột kích thích (IBS) ở người lớn.

Điều trị tiêu chảy du lịch do các chủng Escherichia coli không xâm nhập ở người lớn và thanh thiếu niên ≥12 tuổi.

Liều lượng - cách dùng:

Người lớn

Liều khuyến cáo: 550 mg x 2 lần/ ngày khi điều trị lâu dài để giảm tái phát các đợt bệnh não gan.

Điều trị bệnh não gan:

Liều 600 – 1200 mg/ ngày (chia làm 03 lần), kéo dài 7 – 21 ngày.

Hội chứng ruột kích thích:

Liều 550 mg x 3 lần/ ngày, kéo dài 14 ngày. Nếu tái phát, có thể sử dụng tối đa 2 liệu trình bổ sung với cùng một chế độ 14 ngày.

Điều trị tiêu chảy du lịch do E.coli không xâm lấn:

Liều 200 mg x 3 lần / ngày, kéo dài 3 ngày. Nếu tiêu chảy nặng hơn hoặc kéo dài > 24 – 48 giờ sau khi dùng thuốc thì ngừng thuốc và xem xét lại.

Đối tượng khác

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan, suy thận, người cao tuổi.

Chống chỉ định :

Quá mẫn với rifaximin, các dẫn xuất của rifamycin hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Các trường hợp tắc ruột.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Phiền muộn;
Chóng mặt, nhức đầu;
Đau bụng trên, chướng bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, cổ trướng;
Phát ban, ngứa;
Co thắt cơ, đau khớp;
Phù ngoại vi.

Ít gặp

Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm nấm Candida;
Thiếu máu;
Chán ăn, tăng kali huyết;
Trạng thái bối rối, lo lắng, mất ngủ;
Rối loạn thăng bằng, chứng hay quên, co giật, rối loạn chú ý, giảm mê, suy giảm trí nhớ;
Nóng bừng;
Tràn dịch màng phổi;
Đau bụng, xuất huyết, giãn tĩnh mạch thực quản, khô miệng, khó chịu ở dạ dày;
Đau cơ;
Tiểu khó, tiểu ra máu;
Phù;
Té ngã.

Hiếm gặp

Viêm phổi, viêm mô tế bào, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi;
Mất nước, suy nhược;
Nhiễm trùng;
Tăng/hạ huyết áp;
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính;
Táo bón;
Đau lưng;
Protein niệu.
Không xác định tần suất
Giảm tiểu cầu;
Phản ứng phản vệ, tăng mạch máu, quá mẫn;
Ngất;
Chức năng gan bất thường;
Viêm da, chàm.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ