LevoBenserazid-VMG 200/50

Levodopa là thuốc chống bệnh parkinson, thuốc gây tiết dopamin.

Tuy có một lượng đáng kể levodopa bị chuyển hoá trong dạ dày và ruột, nhưng thuốc được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hoá. Khi uống cùng với thức ăn, thuốc được hấp thu ở đường tiêu hoá chậm hơn. Levodopa phân bố rộng rãi trong phần lớn các mô. Nửa đời của levodopa trong huyết tương khoảng 1 giờ.
Khi uống phối hợp carbidopa và levodopa, nửa đời của levodopa trong huyết tương tăng lên khoảng 1,5 - 2 giờ. Đa phần lượng levodopa được hấp thu bị khử carboxyl thành dopamin. Carbidopa chỉ ức chế sự khử carboxyl của levodopa ở ngoại biên vì giống dopamin, carbidopa không qua được hàng rào máu não. Khoảng 80 - 85% liều levodopa ghi dấu phóng xạ bài xuất qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Levodopa (L - dopa, L - 3,4 - dihydroxyphenylalamin) la tiền chất chuyển hoá của dopamin. Có bằng chứng cho thấy các triệu chứng của bệnh Parkison có liên quan đến sự suy giảm dopamin trong thể vân. Dùng dopamin không có tác dụng trong điều trị bệnh parkinson vì dopamin không qua được hàng rào máu não và chuyển thành dopamin trong não. Đó được coi là cơ chế để levodopa giảm nhẹ được các triệu chứng của bệnh Parkinson.
Nếu uống riêng levodopa, thuốc bị khử carboxyl nhiều bởi các enzym ở niêm mạc ruột và các vị trí ngoại biên khác, do đó thuốc chưa bị biến đổi tới được tuần hoàn não tương đối ít va có lẽ chỉ có dưới 1% thuốc vào được hệ thần kinh trung ương. Ngoài ra, dopamin được giải phóng vào tuần hoàn do sự khử carboxyl của levodopa ở ngoại biên, gây tác dụng phụ, đặc biệt là buồn nôn.
Ức chế enzym decarboxylase ở ngoại biên làm tăng rõ rệt lượng levodopa uống vào chưa chuyển hoá để qua hàng rào máu não và giảm được tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hoá.

Tất cả các thể hội chứng Parkinson (ngoại trừ các trường hợp hội chứng ngoại tháp do thuốc gây ra).
Bệnh Parkinson tự phát.
Hội chứng parkinson sau viêm não.
Hội chứng parkinson do xơ cứng động mạch não.
Hội chứng parkinson sau tổn thương hệ thần kinh trung ương do nhiễm độc cacbon mono oxid hoặc bởi mangan.

Liều tối ưu hàng ngày của levodopa, cần phải được xác định và dò liều cẩn thận với từng người bệnh. Một khi đã xác định được liều, liều duy trì có thể cần phải giảm khi người bệnh càng cao tuổi. Liều khởi đầu gợi ý là 125 mg ngày uống 2 lần, tăng dần cách 3 - 7 ngày/1 lần, tuỳ theo đáp ứng, có thể tới 8 g một ngày chia làm nhiều lần. Liều khởi đầu thông thường là 0,5 g đến 1 g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc nhiều lần, uống kèm với thức ăn. Sau đó tổng liều hàng ngày được tăng thêm dần từ 100 - 750 mg, cứ 3 - 7 ngày một lần tuỳ theo dung nạp. Liều duy trì thường từ 2,5 đến 6 g mỗi ngày và không vượt quá 8 g mỗi ngày. Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: 8 g/ngày.

Bệnh glaucom góc đóng.
Vì levodopa có thể kích hoạt u hắc tố ác tính, thuốc không được dùng cho người có tiền sử ung thư hắc tố ác tính, hoặc có tổn thương da, nghi ngờ chưa chẩn đoán.
Không được dùng levodopa cùng với các chất ức chế monoamin oxidase (IMAO). Phải ngừng các chất ức chế này 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng levodopa.
Bệnh nội tiết, bệnh gan, thận hoặc tim mất bù nặng.
Các chứng loạn tâm thần hoặc các bệnh nhiễm tâm nặng.
Mẫn cảm với thuốc.
Tránh dùng cho những người dưới 25 tuổi và người mang thai.

Trong quá trình điều trị, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là ở hệ tiêu hoá như chán ăn, buồn nôn, nôn, thường do tác dụng ngoại biên của dopamin.
Thường gặp: đau đầu, choáng váng, trầm cảm, kích động, chán ăn, buồn nôn, nôn, xuất hiện trong hầu hết người bệnh ở liều đầu điều trị, nước tiểu và các dịch cơ thể chuyển màu đỏ nhạt, men gan có sự thay đổi.
Ít gặp: đau đầu nặng, ra mồ hôi, chán ăn, nôn, loạn nhịp tim, hạ huyết áp, mất ngủ, lú lẫn, trầm cảm, phản ứng loạn thần, chứng tăng động (triệu chứng tắt bật).
Hiếm gặp: loạn thần, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, transaminase tăng.

Một chất ức chế của dopa decarboxylase ngoại biên. Trong sự kết hợp với levodopa làm giảm sự hình thành của dopamine trong các mô ngoại vi và nâng cao lượng levodopa, nhập CNS. Không vượt qua hàng rào máu não.

Trong sự kết hợp với levodopa: Bệnh Parkinson, Hội chứng Parkinson (trừ Parkinson, do thuốc, đặc biệt là thuốc an thần kinh). 

Liều dùng hàng ngày của Benserazide (kết hợp với levodopa trong tỷ lệ 1:4) . Nó thay đổi giữa 37.5 mg 250 mg.

Những biểu hiện của gan, thận, tim mạch và / hoặc nội tiết, rối loạn tâm thần nghiêm trọng, bệnh tăng nhãn áp, melanoma, mang thai, cho con bú, thời thơ ấu, Quá mẫn với Benserazide.
Mang thai và cho con bú: Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (cho con bú).

Hiếm: phong trào tự phát, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, phiền muộn.
Hệ tim mạch: hiếm – hạ huyết áp thế đứng, Chứng loạn nhịp tim.
Từ hệ thống tiêu hóa: hiếm – buồn nôn, nôn, biếng ăn, đau vùng thượng vị, khó nuốt, hành động ulcerogenic (ở những bệnh nhân dễ mắc).
Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu.
Các tác dụng phụ nói trên xảy ra khi sử dụng Benserazide kết hợp với levodopa.