Olanzapine Tablets USP 5mg

Olanzapine Tablets USP 5mg
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Olanzapin 5mg
SĐK:VN-22874-21
Nhà sản xuất: Cadila Healthcare., Ltd - ẤN ĐỘ Estore>
Nhà đăng ký: Cadila Healthcare., Ltd Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định:

Bệnh nhân mắc tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực: đợt cấp hưng cảm hay hỗn hợp, bệnh lưỡng cực chu kỳ nhanh, kích động cấp trong tâm thần phân liệt hay rối loạn lưỡng cực.
Các trường hợp đơn trị liệu tâm thần hưng cảm ở người lớn hay trẻ em từ 12 đến 18 tuổi (dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc chuyên khoa).

Liều lượng - Cách dùng

* Liều dùng cho người lớn trên 18 tuổi

Tâm thần phân liệt: 

Bắt đầu với liều 1-2 viên/lần/ngày. 
Thời gian hiệu chỉnh thuốc phải cách nhau trên 7 ngày, tăng hoặc giảm liều 1 viên/ngày, liều tối đa 4 viên/ngày. 
Liều duy trì 2-4 viên/lần/ngày. 

Với bệnh nhân suy nhược, hạ huyết áp tư thế thì liều bắt đầu 1 viên/lần/ngày.

Bệnh lưỡng cực, điều trị đợt hưng cảm cấp hay hỗn hợp:

Đơn trị liệu liều bắt đầu 2-3 viên/lần/ngày. 
Liều dùng có thể tăng 1 viên/lần/ngày cách nhau 24 giờ. Liều duy trì là 1-4 viên/lần/ngày. Liều tối đa là 4 viên/lần/ngày. 
Còn nếu phối hợp với Lithium/Valproate liều khởi đầu 2 viên/lần/ngày, có thể dùng 1-4 viên/lần/ngày.

*Liều ở trẻ em

Nhỏ hơn 13 tuổi: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả. 

Từ 13-17 tuổi: 

Tâm thần phân liệt hoặc bệnh lưỡng cực đều dùng liều bắt đầu ½-1 viên/lần/ngày, liều đích 2 viên/lần/ngày. 

Chỉnh liều tăng hoặc giảm từ ½-1 viên, liều tối đa 4 viên/ngày.

Lưu ý: Trường hợp suy gan suy thận liều khởi đầu 1 viên, cần thận trọng khi tăng liều.


Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần thuốc. Glaucoma góc hẹp. Có thai & cho con bú: tránh dùng.

Tương tác thuốc:

- Than hoạt, hút thuốc, carbamazepine.
- Tương tác thuốc với thuốc tác động trên TKTW khác & rượu. Dopamine.

Tác dụng phụ:

Hay gặp, ADR >1/100

Thần kinh trung ương: Ngủ gà, hội chứng ngoại tháp, mất ngủ, chóng mặt, rối loạn phát âm, sốt, ác mộng, sảng khoái, quên, hưng cảm.
Tiêu hóa: Khó tiêu, táo bón, tăng cân, khô miệng, buồn nôn, nôn, tăng cảm giác thèm ăn.
Gan: Tăng ALT
Cơ – xương: Yếu cơ, run, ngã (đặc biệt ở người cao tuổi)
Tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp nhanh, phù ngoại vi, đau ngực.
Da: Bỏng rát Tại chỗ: Đau tại vị trí tiêm (tiêm bắp)
Nội tiết, chuyển hóa: Tăng cholesterol máu, tăng prolactin máu, tăng đường huyết, xuất huyết đường niệu.
Mắt: Giảm thị lực, viêm kết mạc.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, nhịp chậm, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, tăng nhạy cảm với ánh sáng, động kinh.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Viêm tụy,
Hội chứng an thần kinh ác tính

Chú ý đề phòng:

Trong quá trình điều trị thuốc chống loạn thần, việc cải thiện tình trạng lâm sàng của bệnh nhân có thể mất vài ngày đến vài tuần. Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ trong thời gian này.
Sa sút trí tuệ liên quan đến rối loạn tâm thần và/hoặc rối loạn hành vi: Khuyến cáo không sử dụng Olanzapine ở nhóm bệnh nhân này do thuốc có thể làm tăng tỷ lệ tử vong và tăng nguy cơ biến mạch máu não.
Bệnh parkinsion: Không khuyến cáo sử dụng Olanzapine.
Hội chứng an thần kinh ác tính (NMS): Khi có dấu hiệu của hội chứng này cần ngưng sử dụng tất cả các thuốc chống loạn thần, kể cả Olanzapine.
Tăng đường huyết và bệnh đái tháo đường: Bệnh nhân khi sử dụng thuốc chống chống loạn thần, kể cả Olanzapine cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tăng đường huyết (uống nhiề, tiểu nhiều, ăn nhiều, và sụt cân nhiều), và những bệnh nhân đái tháo đường hoặc có yếu tố nguy cơ bị đái tháo đường nên được theo dõi việc kiểm soát đường huyết thường xuyên. Nên theo dõi cân nặng thường xuyên.
Thay đổi lipid: Cần theo dõi lipid thường xuyên theo hướng dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần khi sử dụng bất kỳ thuốc chống loạn thần nào.
Hoạt động kháng cholinergic:  Thận trọng khi sử dụng Olanzapine cho bệnh nhân phì đại tiền liệt tuyến, liệt ruột và các tình trạng liên quan.
Chức năng gan: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine và theo dõi ở những bệnh nhân bị tăng ALT và/hoặc AST, bệnh nhân  có dấu hiệu và triệu chứng của suy gan, bệnh nhân có các tình trạng làm hạn chế chức năng dự trữ gan từ trước và ở những bệnh nhân đang được điều trị với các loại thuốc có khả năng gây độc cho gan. Trong trường hợp viêm gan (bao gồm tổn thương tế bào gan, gan ứ mật hoặc hỗn hợp) đã được chẩn đoán, nên ngưng điều trị với Olanzapine.
Giảm bạch cầu: Cần thận trọng ở những bệnh nhân giảm số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính do bất cứ nguyên nhân nào. Giảm bạch cầu thường được báo cáo khi sử dụng đồng thời Olanzapine với Valproate.
Ngưng điều trị: Khi ngưng đột ngột Olanzapine có thể xuất hiện các triệu chứng cấp tính như: Vã mồ hôi, mất ngủ, run, lo âu, buồn nôn hoặc nôn ói (rất hiếm gặp <0.01%).
Khoảng QT: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine với các thuốc làm tăng khoảng QTc, đặc biệt là ở người cao tuổi, bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại tim, hạ kali máu hoặc hạ magie máu.
Huyết khối tĩnh mạch: Cần xác định tất cả các yếu tố nguy cơ bị huyết khối tĩnh mạch trước khi sử dụng Olanzapine, và tiến hành các biện pháp phòng ngừa.
Hoạt động trên hệ thần kinh trung ương: thận trọng khi sử dụng Olanzapine cùng với rượu và các loại thuốc tác động trung ương khác.
Động kinh: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine cho bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc dễ bị ảnh hưởng bởi các yếu tố có thể làm giảm ngưỡng động kinh.
Rối loạn vận động muộn: Nguy cơ rối loạn vận động muộn tăng lên khi điều trị lâu dài Olanzapine, do đó khi xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng của rối loạn vận động muộn ở bệnh nhân sử dụng Olanzapine, nên cân nhắc giảm liều hoặc ngưng điều trị.
Hạ huyết áp tư thế: Nên đo huyết áp định kỳ ở những bệnh nhân trên 65 tuổi.
Đột tử do tim: Đã có báo cáo về biến cố đột tử do tim ở bệnh nhân sử dụng Olanzapine.
Trẻ em: Không dùng Olanzapine cho trẻ em và thanh thiếu niên.
Lactose: Không dùng thuốc cho bệnh nhân không dung nạp galctose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Lecithin đậu nành: Không dùng thuốc cho bệnh nhân quá nhạy cảm với đậu phộng hoặc đậu nành.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có đủ nghiên cứu ở phụ nữ mang thai, thông báo cho bác sĩ khi có thai hoặc dự định có thai trong khi điều trị với Olanzapine.

Phụ nữ cho con bú: Olanzapine có thể bài tiết qua sữa mẹ, không nên cho con bú khi đang sử dụng thuốc.

Sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc

Olanzapine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, nên thận trọng khi điều khiển xe và vận hành máy móc.

Thông tin thành phần Olanzapine

Dược lực:
Olanzapine là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý học rộng trên một số hệ receptor.
Dược động học :
- Hấp thu: Olanzapine hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 đến 8 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối đường uống so với đường dùng tĩnh mạch. Nồng độ olanzapine trong huyết tương là tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu có liều dùng từ 1 đến 20mg.
- Phân bố: Khoảng 93% olanzapine gắn kết với protein huyết tương khi nồng độ từ 7 đến 1000ng/mL. Olanzapine gắn kết chủ yếu với albumin và a1-acid-glycoprotein.
- Chuyển hoá: Olanzapine được chuyển hóa tại gan qua cơ chế liên hợp và oxy hóa. Chất chuyển hóa lưu thông chính là 10-N-glucuronide, và không qua được hàng rào máu não. Các cytochrom P450-CYP1A2 và P450-CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý học in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapine trong các nghiên cứu trên động vật. Tác dụng dược lý chủ yếu là do chất olanzapine mẹ.
- Thải trừ: Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải trung bình ở người khỏe mạnh thay đổi phụ thuộc vào tuổi và giới tính. Sau khi dùng đường uống ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình là 33 giờ (21 đến 54 giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95) và độ thanh thải huyết tương trung bình của olanzapine là 26L/giờ (12 đến 47L/giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95).
Ở những người cao tuổi (65 và cao hơn) khỏe mạnh so với những người trẻ tuổi, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so với 18,2L/giờ). Các thay đổi dược động học ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi thay đổi của người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt (65 tuổi), liều dùng từ 5 đến 20mg/ngày không có sự khác biệt nào về các tác dụng phụ.
Ở phụ nữ so với nam giới, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (36,7 so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so với 27,3L/giờ). Tuy nhiên, độ an toàn của olanzapine (5-20mg) tương đương nhau ở những bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).
Không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 so với 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so với 25,0L/giờ) của olanzapine giữa người suy thận (độ thanh thải creatinin < 10mL/phút) với người khỏe mạnh. Khoảng 57% olanzapine được đánh dấu bằng chất phóng xạ được thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Ở người bệnh hút thuốc mà có rối loạn nhẹ chức năng gan, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) là kéo dài và độ thanh thải (18,0L/giờ) giảm tương tự như đối với những người khỏe mạnh không hút thuốc (tương ứng là 48,8 giờ và 14,1L/giờ).
Ở những người không hút thuốc so với hút thuốc (nam giới và nữ giới), thời gian bán thải trung bình là kéo dài (38,6 so với 30,4 giờ) và độ thanh thải giảm (18,6 so với 27,7L/giờ).
Ðộ thanh thải huyết tương của olanzapine thấp hơn ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi, ở nữ giới so với nam giới, và ở người không hút thuốc so với người hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh hưởng của tuổi tác, giới tính, hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời gian bán thải của olanzapine là nhỏ khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể.
Trong một nghiên cứu ở người Caucasian, Nhật Bản và Trung Quốc, không có sự khác nhau về các thông số dược động học giữa ba nhóm người này.
Tác dụng :
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, olanzapine có ái lực (Ki; < 100 nM) với các receptor của serotonin 5 HT2A/2C, 5 HT3, 5 HT6; dopamine D1, D2, D3, D4, D5; muscarinic M1-M5; adrenergic a1; và histamine H1. Các nghiên cứu về hành vi động vật cho thấy olanzapine có tác dụng đối kháng với 5HT, với dopamine, và kháng cholinergic, phù hợp với khả năng gắn kết vào các receptor. Olanzapine có ái lực mạnh hơn với receptor của serotonin 5HT2 in vitro so với D2 và hoạt tính 5HT2 in vivo mạnh hơn so với hoạt tính D2. Các nghiên cứu điện sinh lý đã chứng minh olanzapine gây giảm một cách chọn lọc sự kích hoạt các tế bào thần kinh dopaminergic ở mesolimbic (A10), nhưng ít có tác dụng đến thể vân (A9) trong chức năng vận động. Olanzapine làm giảm đáp ứng né tránh có điều kiện, là một thử nghiệm xác định tác dụng chống loạn thần khi dùng liều thấp hơn liều gây ra chứng giữ nguyên thế, là một tác dụng phụ trên chức năng vận động. Không giống như một số thuốc chống loạn thần khác, olanzapine gây tăng đáp ứng trong một thử nghiệm "làm giảm lo âu".
Trong một nghiên cứu liều uống duy nhất (10 mg) dùng phương pháp chụp rơngen cắt lớp phát positron (Positron Emission Tomography, PET) ở những người tình nguyện khỏe mạnh, olanzapine chiếm giữ receptor 5HT2A nhiều hơn so với receptor dopamin D2. Hơn nữa, một nghiên cứu hình ảnh dùng phương pháp chụp rơngen cắt lớp phát photon đơn điện toán (Single Photon Emission Computerised Tomography, SPECT) ở những người bệnh tâm thần phân liệt cho thấy những người bệnh đáp ứng với olanzapine chiếm giữ D2 của thể vân ít hơn so với những những người bệnh đáp ứng với risperidone và một số thuốc chống loạn thần khác, nhưng tương đương với những những người bệnh đáp ứng với clozapine.
Cả hai trong hai thử nghiệm có kiểm chứng bằng placebo và hai trong ba thử nghiệm có kiểm chứng bằng chất so sánh trên 2.900 bệnh nhân tâm thần phân liệt với cả hai triệu chứng dương tính và âm tính, thấy olanzapine đã cải thiện nhiều hơn có ý nghĩa thống kê các triệu chứng dương tính cũng như âm tính.
Chỉ định :
Olanzapine dùng để điều trị tấn công và điều trị duy trì bệnh tâm thần phân liệt, cũng như các bệnh loạn thần khác mà có những biểu hiện rõ rệt của các triệu chứng dương tính (ví dụ như hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ, thù địch và nghi ngờ) và/hoặc các triệu chứng âm tính (ví dụ như cảm xúc phẳng lặng, lãnh đạm, thu mình lại, ngôn ngữ nghèo nàn). 

Olanzapine cũng có hiệu quả đối với các triệu chứng của cảm xúc thứ phát thường đi kèm với bệnh tâm thần phân liệt và các rối loạn tương tự.

Olanzapine có hiệu quả để duy trì tình trạng lâm sàng cải thiện khi tiếp tục điều trị bằng olanzapine ở những người bệnh đã có đáp ứng với lần điều trị đầu tiên.
Liều lượng - cách dùng:
Liều khuyên dùng khởi đầu của olanzapine là 10mg, dùng một lần trong 24 giờ mà không cần chú ý đến bữa ăn. Sau này có thể điều chỉnh liều hằng ngày tùy theo tình trạng lâm sàng, thay đổi từ 5mg đến 20mg trong 24 giờ. Chỉ được tăng liều cao hơn liều thông thường 10mg trong 24 giờ, nghĩa là dùng liều 15mg trong 24 giờ hoặc cao hơn, sau khi đã có đánh giá lâm sàng thích hợp.

Trẻ em:

Olanzapine chưa được nghiên cứu ở người dưới 18 tuổi. 

Người bệnh cao tuổi: 

Không nên dùng thường quy liều khởi đầu thấp là 5 mg, nhưng nên cân nhắc đối với người bệnh hơn 65 tuổi khi có kèm các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.

Người bệnh suy thận và/hoặc suy gan: 

Nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp là 5mg ở những người bệnh này. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, loại A hoặc B Child-Pugh), nên dùng liều khởi đầu 5mg và cẩn thận khi tăng liều. 

Người bệnh nữ so với người bệnh nam: Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thường ở người bệnh nam và người bệnh nữ. 

Người bệnh không hút thuốc so với người bệnh có hút thuốc: Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thường ở người bệnh không hút thuốc và người bệnh có hút thuốc.
Khi có nhiều hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapine (nữ giới, tuổi già, không hút thuốc), nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp. Nên cẩn thận khi có chỉ định tăng liều ở những người bệnh này (xem thêm phần Tương tác và Dược động học).
Chống chỉ định :
Chống chỉ định dùng olanzapine ở người bệnh đã có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc. Olanzapine cũng chống chỉ định ở người bệnh đã có nguy cơ bệnh glôcôm góc hẹp.
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn thường gặp (> 10%):
Những tác dụng không mong muốn thường gặp liên quan đến dùng olanzapine trong các thử nghiệm lâm sàng chỉ là buồn ngủ và tăng trọng. Tăng trọng khi có giảm chỉ số trọng lượng cơ thể (Body Mass Index) trước khi điều trị và với liều khởi đầu là 15 mg hoặc cao hơn.
Các tác dụng không mong muốn ít gặp (1-10%):
Những tác dụng không mong muốn ít gặp liên quan đến dùng olanzapine trong các thử nghiệm lâm sàng bao gồm chóng mặt, tăng cảm giác ngon miệng, phù ngoại biên, hạ huyết áp tư thế đứng, và những tác dụng kháng cholinergic nhẹ, thoáng qua gồm khô miệng và táo bón.
Ðôi khi có tăng bạch cầu ưa eosin không triệu chứng.
Ðôi khi có tăng thoáng qua và không triệu chứng các enzym transaminase gan, ALT và AST, đặc biệt ở giai đoạn đầu của đợt điều trị (xem thêm phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Trong những nghiên cứu có kiểm tra bằng hoạt chất, những người bệnh khi điều trị bằng olanzapine có tỷ lệ xuất hiện bệnh Parkinson, chứng đứng ngồi không yên và loạn trương lực cơ thấp hơn so với những liều haloperidol đã chuẩn độ. Vì không có thông tin chi tiết về tiền sử của những rối loạn vận động ngoại tháp cấp tính và muộn, nên hiện nay không thể kết luận là olanzapine gây ra ít hơn chứng loạn vận động muộn và/hoặc những triệu chứng ngoại tháp muộn khác.
Các tác dụng không mong muốn hiếm gặp (< 1%):
Hiếm có báo cáo về phản ứng nhạy cảm với ánh sáng và nổi ban. Cũng hiếm có báo cáo về viêm gan.
Ðộng kinh hiếm khi xảy ra ở những người bệnh điều trị bằng olanzapine. Phần lớn những người bệnh này có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố nguy cơ của bệnh động kinh.
Các tác dụng khác:
Ðôi khi có tăng nồng độ prolactin huyết tương, nhưng các biểu hiện lâm sàng liên quan (ví dụ như to vú ở nam giới, chảy sữa, to vú ở nữ giới) hiếm khi có. Ở phần lớn bệnh nhân, nồng độ prolactin trở về phạm vi bình thường mà không cần ngừng điều trị.
Hiếm có báo cáo về trường hợp hội chứng an thần kinh ác tính (NMS) liên quan đến olanzapine (xem thêm phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Hiếm khi có những trường hợp nồng độ creatinin phosphokinase cao.
Ðôi khi có những thay đổi trong huyết học như giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược
Opelan-5

Opelan-5

SĐK:VN-16334-13

Olanzapin SPM 10

SĐK:VD-27336-17

Zypeace OD tab 5mg

SĐK:VN-20965-18

Olmed 5mg

SĐK:VN-17627-14

Thuốc gốc

Amitriptyline

Amitriptyline hydrochloride

Natri divalproat

Natri divalproat

Cariprazin

Cariprazin

Ziprasidone

Ziprasidon

Desvenlafaxin

Desvenlafaxine

Perampanel

Perampanel

Meclizine

Meclizine hydrochloride

Citicoline

Citicoline

Zonisamid

Zonisamide

Clorpromazin

Clorpromazin

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Email: contact.thuocbietduoc@gmail.com