Pepliaz

Papain được tách từ nhựa đu đủ xanh, là một enzyme thực vật. Trong nhựa đu đủ có chứa một hỗn hợp protease, bao gồm: Papain, chymopapain A (có gốc axit amin cuối là axit glutamic), chymopapain B (có gốc axit amin cuối là tyrosine), proteinase III, proteinase IV. Trong đó, hàm lượng papain chiếm cao nhất (95%) và hoạt tính phân giải protein của papain cao hơn chymopapain nhiều lần.

Papain thuộc nhóm Cystein-protease vì trung tâm hoạt động của nó có chứa nhóm -SH của Cystein, nhóm này nằm gần vòng imidazol của Histidine và nhóm -COOH của axit Aspactic. Sự tổ hợp của các nhóm chức có mặt trong trung tâm hoạt động tạo điều kiện cho hoạt động xúc tác của phân tử enzyme.

Papain đóng vai trò vừa là một endoprotease vừa là một exoprotease nên chúng thủy phân protein thành các polypeptid và các axit amin. Tính đặc hiệu cơ chất của papain rộng, nó có thể thủy phân hầu hết các liên kết peptid, trừ liên kết với proline và với axit glutamic có nhóm -COOH tự do.

Cystein và EDTA là những chất hoạt hóa papain. Khi có mặt của Cystein nhóm -SH của trung tâm hoạt động được phục hồi. Sự hoạt hóa càng được tăng cường khi có sự hiện diện của các chất có khả năng liên kết với ion kim loại có mặt trong nhựa đu đủ như EDTA. Để thu được hoạt tính cao nhất người ta thường dùng hỗn hợp Cystein và EDTA.

Enzyme papain rất tốt cho hệ tiêu hóa, giúp tiêu hóa các thức ăn giàu protein một cách dễ dàng hơn. Papain có thể giúp phân giải và loại bỏ những lớp da chết trên bề mặt cơ thể. Vì vậy, nó cũng được dùng trong lĩnh vực chế biến các loại mỹ phẩm.

Các rối loạn dạ dày ruột, kèm thiếu hụt men tiêu hóa như các chứng đầy bụng, chậm tiêu.

Cơ chế tác động:
Simethicon là một chất lỏng nhớt, trong mờ, màu xám, có chứa 4-7% (kl/kl) Silicon dioxyd. Cơ chế tác động của nó là làm giảm sức căng bề mặt các bong bóng hơi, khiến cho chúng kết hợp lại. Nó được sử dụng để loại bỏ hơi, khí hay bọt ở đường tiêu hóa trước khi chụp X-quang và để làm giảm căng bụng và khó tiêu. Nó được bài tiết theo phân ở dạng không biến đổi.
Sử dụng trị liệu:
Ðể làm giảm các triệu chứng đau do hơi dư thừa trong đường tiêu hóa. Ðược sử dụng như một chất hỗ trợ cho trị liệu nhiều chứng bệnh trong đó có vấn đề tắc nghẽn hơi như nghẽn hơi sau giải phẫu, do nuốt khí, khó tiêu cơ năng, loét dạ dày, kết tràng bị co thắt hay bị kích thích. Liều thông thường cho người lớn dùng uống là 160-400 mg/ngày được chia thành những liều nhỏ, dùng sau mỗi bữa ăn và trước khi đi ngủ. Simethicon cũng được dùng kết hợp với các chất kháng acid, chất chống co thắt, các thuốc an thần và tiêu hóa.

Simethicon là 1 chất trơ về mặt sinh lý học; dường như nó không được hấp thu qua đường tiêu hóa hay làm cản trở tiết dịch vị hay sự hấp thu chất bổ dưỡng. Sau khi uống, thuốc này được bài tiết ở dạng không đổi vào phân.
Ðộc tính:
Ở loài chuột DD: sau khi uống, tiêm dưới da, tiêm màng bụng, người ta không nhận thấy có trường hợp tử vong nào. LD50 > 35.000.
Ở loài chuột cống Wistar: sau khi uống, tiêm dưới da, tiêm màng bụng. LD50 > 12.000.
- Simethicon rõ ràng không độc và chưa có báo cáo nào về tác dụng phụ. Simethicon được khuyến cáo không nên dùng điều trị chứng đau bụng ở trẻ sơ sinh vì có rất ít thông tin về sự an toàn của thuốc đối với trẻ sơ sinh và trẻ em.
- Simethicon không được hấp thu qua đường tiêu hóa, vì thế nó không có hoạt tính dược động học và sinh khả dụng. Nó không gây tác động có hại. Do tính chất không hấp thu, người ta đã báo cáo trên lâm sàng là không nhận thấy có bất kỳ các phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng hay độc tính. Thêm vào đó, simethicon được kê toa phổ biến kết hợp với các chế phẩm kháng acid.
Thử nghiệm lâm sàng:
- Các kết quả thu được từ tổng số 130 trẻ em nhằm chứng minh sự hữu hiệu và vô hại của dược phẩm được dùng trong 2-3 tuần.
- Trong phần lớn các trường hợp, sự trướng bụng, dường như do rối loạn tiêu hóa, được giảm thiểu rất nhiều, có kết quả trên 1/2 các trường hợp trong việc làm giảm đau hay làm ngưng ói mửa.
- Trong trường hợp ói mửa do trướng khí dạ dày, các kết quả thu được, căn cứ vào một số ít trường hợp, có vẻ thấp hơn so với những chế phẩm làm đặc khác. Với liều dùng cao hơn có thể mang lại kết quả tốt hơn. Sự dung nạp ở ruột đối với L.J. 155 cho phép gấp đôi liều dùng, điều này làm gia tăng tác động nhũ hóa tương đối thấp với 1 đơn vị đo lường trộn lẫn trong bữa ăn.
- Trong nhiều trường hợp hội chứng nhiễm trùng ở trẻ em, thuốc này chắc chắn có ảnh hưởng thuận lợi do làm giảm sự trướng bụng và làm dễ dàng trở lại thói quen ăn uống bình thường. Có thể là vai trò này quan trọng hơn do là 1 chất bảo vệ chống lại các tổn thương hệ tiêu hóa và làm dễ dàng tác động của các enzym, mà điều này có lẽ giải thích sự tăng cân đặc biệt được nhận thấy ở một số bệnh nhân trong quá trình trị liệu.

Simethicone làm giảm sức căng bề mặt của các bống hơi trong niêm mạc ống tiêu hoá, làm xẹp các bóng khí này, giúp cho sự tống hơi trong ống tiêu hoá, làm giảm sự sình bụng.
Simethicone không có độc tính , là một chất trơ về mặt hoá học và được dung nạp tốt vì vậy tiện dụng cho điều trị, ngăn ngừa những cảm giác khó chịu vì ứ hơi trong đường tiêu hoá và trướng bụng.
Simethicone còn có tác dụng làm ngắn đi thời gian di chuyển của hơi dọc theo ống tiêu hoá.

- Tích tụ hơi ở đường tiêu hóa, cảm giác bị ép và đầy ở vùng thượng vị, trướng bụng tạm thời do không cẩn thận trong chế độ ăn hay thiếu tập thể dục, trướng bụng sau khi giải phẫu;

Nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.