Govou

Govou
Dạng bào chế:Viên nang cứng
Đóng gói:Hộp 6 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Emtricitabin 200 mg
SĐK:QLĐB-619-17
Nhà sản xuất: Công ty CP Dược phẩm Đạt Vi Phú (DAVIPHARM) - VIỆT NAM Estore>
Nhà đăng ký: Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định:

CHỈ ĐỊNH

Emtricitabin được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1.

Đặc tính dược lực học:

Emtricitabin, một đồng đẳng nucleosid tổng hợp của cytidin, bị phosphoryl hóa bởi enzym nội bào thành emtricitabin 5'-triphosphat. Emtricitabin 5'-triphosphat ức chế hoạt tính của men phiên mã ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxycytidin 5’-triphosphat và gắn vào ADN mới sinh của virus dẫn đến kết thúc chuỗi.
Emtricitabin 5'-triphosphat ức chế yếu ADN polymerase ở động vật có vú (alpha), (beta), (epsilon) và ADN polymerase ở động vật có xương sống (gamma).

Hoạt tính kháng virus: Hoạt tính kháng virus của emtricitabin đối với virus nuôi cấy trong phòng thí nghiệm và virus phân lập từ mẫu bệnh phẩm đã được thử nghiệm trên các dòng nguyên bào lympho, dòng tế bào MAGI-CCR5, và tế bào máu đơn nhân ngoại vi. Nồng độ đạt 50% hiệu quả tối đa (EC50) vào khoảng 0,0013 - 0,64 M (0,0003 - 0,158 g/ mL). Trong thử nghiệm sử dụng phối hợp với các thuốc ức chế enzym phiên mã ngược nucleosid (abacavir, lamivudin, stavudin, tenofovir, zalcitabin, zidovudin), thuốc không ức chế enzym phiên mã ngược nucleosid-NNRTIs-(delavirdin, efavirenz, nevirapin) và thuốc ức chế protease (amprenavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir) cho thấy có tác động hiệp lực. Emtricitabin thể hiện hoạt tính kháng virus trên tế bào nuôi cấy đối với HIV-1 phân lớp A, B, C, D, E, F và G (EC50 vào khoảng 0,007 - 0,075 M) và hoạt tính đặc hiệu kháng HIV-2 (EC50 trong khoảng 0,007 - 0,075 M).

Kháng thuốc: dòng HIV-1 đề kháng emtricitabin đã được phát hiện trên một số bệnh nhân dùng emtricitabin đơn trị hay có phối hợp với thuốc khác. Qua phân tích gen những dòng đó cho thấy có sự đề kháng do sự xuất hiện đột biến M184V/ I với emtricitabin.

Đề kháng chéo: Đã phát hiện đề kháng chéo giữa các thuốc ức chế phiên mã ngược nucleosid. Dòng đề kháng emtricitabin (M184V/ I) cũng đề kháng chéo với lamivudin và zalcitabin nhưng vẫn nhạy cảm trên tế bào nuôi cấy đối với didanosin, stavudin, tenofovir, zidovudin và NNRTIS (delavirdin, efavirenz, nevirapin). Dòng HIV-1 chứa đoạn thay thế K65R, được lựa chọn in vivo bởi abacavir, didanosin, tenofovir, và zalcitabin cho thấy sự giảm nhạy cảm với emtricitabin. Virus chứa đoạn mã thay thế làm giảm tính nhạy cảm stavudin và zidovudin (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/ F, K219Q/ E) hoặc didanosin (L74V) vẫn nhạy cảm với emtricitabin. HIV-1 có chứa K103N, đoạn thay thế liên quan đến sự đề kháng NNRTI vẫn nhạy cảm với emtricitabin.

Đặc tính dược động học

Emtricitabin hấp thu nhanh và dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng đã được báo cáo của thuốc dạng viên nang là 93%. Dưới 4% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 10 giờ. Emtricitabin chuyển hóa với mức độ giới hạn, nhưng thải trừ phần lớn ở dạng không đổi trong nước tiểu và một lượng ít hơn trong phân. Thuốc được loại trừ một phần bằng thẩm phân máu.

Liều lượng - Cách dùng

Cách dùng:

Emtricitabin dùng bằng đường uống, không liên quan đến bữa ăn.

Liều lượng:

Điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn: kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác, liều khuyến cáo là 200 mg x 1 lần/ ngày.
Điều trị nhiễm HIV-1 ở trẻ em: kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác, liều 200 mg x 1 lần/ ngày (cho trẻ em trên 33 kg và có thể nuốt một viên nang nguyên vẹn).
Nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận tùy vào độ thanh thải creatinin (ClCr):
ClCr ≥ 50 ml/ phút: như liều khuyến cáo (200 mg/ lần/ ngày).
ClCr từ 30 - 49 ml/ phút: 200 mg mỗi 48 giờ.
ClCr từ 15 - 29 ml/ phút: 200 mg mỗi 72 giờ.
ClCr ≤ 15 ml/ phút: 200 mg mỗi 96 giờ.

QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:
Không có thuốc giải độc cho emtricitabin. Không có phản ứng không mong muốn trầm trọng được ghi nhận. Tác động của liều cao hơn chưa rõ. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu ngộ độc, áp dụng điều trị nâng đỡ thông thường khi cần thiết.
Thẩm phân máu trên 3 giờ có thể loại trừ khoảng 30% liều emtricitabin trong 1,5 giờ đầu (tốc độ dòng máu 400 ml/ phút, tốc độ dòng chất thẩm phân 600 ml/ phút). Chưa rõ emtricitabin có được loại trừ qua thẩm phân màng bụng hay không.

Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không dùng chung với các thuốc khác mà trong thành phần có chứa emtricitabin hoặc lamivudin.

Tương tác thuốc:

Thuốc chuyển hóa bởi men gan: hầu như không có tương tác dược động học với thuốc chuyển hóa bởi men gan. Nghiên cứu in vitro cho thấy emtricitabin không ức chế CYP P450 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4.
Thuốc chuyển hóa bởi uridin diphosphat-glucuronosyltransferase: hầu như không có tương tác dược động học với các chất được chuyển hóa bởi diphosphat-glucuronosyltransferase. Emtricitabin không ức chế glucuronosyltransferase (uridin diphosphoglucuronosyltransferase, UDP-glucuronat β-D-glucuronosyltransferase), một enzym chịu trách nhiệm cho sự glucuronyl hóa.
Thuốc kháng retrovirus:
Thuốc ức chế virus xâm nhập và ức chế gắn kết (HIV entry and fusion inhibitors): không có bằng chứng in vitro về sự đối kháng tác động kháng retrovirus giữa maraviroc và emtricitabin.
Thuốc ức chế protease HIV (PIs): mặc dù chưa có nghiên cứu cụ thể, nhưng hầu như không có tương tác dược động học giữa darunavir và emtricitabin.
Không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng với indinavir.
Có bằng chứng in vitro về sự cộng hợp hoặc hiệp đồng tác dụng kháng retrovirus với các thuốc ức chế protease HIV (amprenavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir). Không có bằng chứng in vitro về sự đối kháng tác động kháng retrovius với atazanavir hoặc darunavir.
Thuốc ức chế phiên mã ngược không nucleosid (NNRTIs): mặc dù chưa có nghiên cứu cụ thể, nhưng hầu như không có tương tác dược động giữa rilpivirin và emtricitabin.
Có bằng chứng in vitro về sự cộng hợp hoặc hiệp đồng tác dụng kháng retrovirus với các chất ức chế phiên mã ngược không nucleosid (delavirdin, efavirenz, nevirapin). Không có bằng chứng in vitro về sự đối kháng tác động kháng retrovius giữa emtricitabin và etravirin hoặc rilpivirin.
Thuốc ức chế phiên mã ngược nucleosid (NRTIs):
Có bằng chứng in vitro về sự cộng hợp hoặc hiệp đồng tác dụng kháng retrovirus với các thuốc ức chế phiên mã ngược nucleosid (abacarvir, stavudin, tenofovir, zidovudin).
- Lamivudin: không nên dùng chung emtricitabin và lamivudin vì emtricitabin là một chất tương tự lamivudin, hai thuốc có phổ kháng thuốc giống nhau và sự cộng hợp tác động kháng retrovirus thấp.
- Stavudin: Không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng với stavudin.
- Tenofovir: Không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng với tenofovir disoproxil fumarat.
- Zidovudin: Mặc dù không được xem là quan trọng về mặt lâm sàng, dùng chung zidovudin và emtricitabin làm tăng nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong (AUC) của zidovudin, nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong (AUC) của emtricitabin.
Famciclovir: Không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng với famciclovir.

Tác dụng phụ:

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi sử dụng emtricitabin là đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn và nôn, phát ban. Đau bụng, khó tiêu, tăng nồng độ men amylase và lipase huyết thanh có thể xảy ra. Mất màu da có thể xảy ra nhưng thường nhẹ, biểu hiện bằng tăng sắc tố da lòng bàn tay và lòng bàn chân.
Các tác dụng không mong muốn khác gồm: bệnh thần kinh ngoại biên, suy nhược, choáng váng, rối loạn giấc ngủ và trầm cảm. Tăng nồng độ creatin kinase, đau khớp và đau cơ. Tăng nồng độ men gan và tăng bilirubin máu cũng có thể xảy ra trong quá trình điều trị. Tăng triglycerid máu, tăng đường huyết, giảm bạch cầu trung tính và thiếu máu.
Nhiễm acid lactic, thường kèm theo chứng gan to nhiễm mỡ nặng, khi điều trị với các thuốc ức chế sao chép ngược nucleosid.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Nên ngưng việc điều trị với emtricitabin nếu nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to tiến triển hay gan nhiễm mỡ, nhiễm acid chuyển hóa hoặc acid lactic không rõ nguyên nhân.
Emtricitabin nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân có chứng gan to hay các yếu tố nguy cơ khác của bệnh gan. Đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân đang mắc bệnh viêm gan siêu vi B. Bệnh nhân cần kiểm tra viêm gan siêu vi B trước khi bắt đầu điều trị, và những bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và viêm gan siêu vi B cần được theo dõi một vài tháng sau khi ngưng điều trị với emtricitabin đối với những dấu hiệu viêm gan trầm trọng.
Tái phân bố/ tích lũy mỡ trong cơ thể bao gồm béo phì trung tâm, bướu trâu, teo chi, teo mặt, to ngực và hội chứng Cushing đã được quan sát thấy ở bệnh nhân điều trị kháng retrovirus. Tuy nhiên cơ chế và mối liên quan của thuốc với những triệu chứng trên chưa được làm rõ.
Hội chứng phục hồi miễn dịch cũng được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc phối hợp điều trị retrovirus, bao gồm cả emtricitabin.
Người cao tuổi:
Kinh nghiệm dùng thuốc ở người già trên 65 tuổi chưa đầy đủ để xác định mức độ đáp ứng thuốc so với người trẻ tuổi.
Suy thận:
Emtricitabin chủ yếu được đào thải qua thận, dược động học của thuốc thay đổi ở bệnh nhân suy thận. Nếu chức năng thận suy giảm, liều dùng phải được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải creatinin.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Phụ nữ có thai:
Chưa có những nghiên cứu thích hợp và có kiểm soát ở phụ nữ có thai. Chỉ dùng emtricitabin trong thai kỳ khi thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú:
Chưa rõ emtricitabin có được tiết vào sữa mẹ hay không. Do nguy cơ lây truyền HIV và các phản ứng không mong muốn trầm trọng ở trẻ bú mẹ, người mẹ không nên cho con bú khi đang dùng emtricitabin.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của emtricitabin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây chóng mặt khi điều trị với emtricitabin.

Thông tin thành phần Emtricitabin

Chỉ định :
Kết hợp thuốc kháng retrovirus khác điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn.
Liều lượng - cách dùng:
200 mg/lần/ngày. Bệnh nhân suy thận: giảm liều theo ClCr. 

Cách dùng

Có thể dùng lúc đói hoặc no: Uống thuốc không liên quan đến bữa ăn.
Chống chỉ định :
Mẫn cảm với thành phần thuốc.
Tác dụng phụ
Đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, phát ban. Bệnh thần kinh ngoại biên, suy nhược, choáng váng, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm. Tăng creatin kinase, đau khớp và cơ. Tăng triglycerid/đường huyết, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu. Nhiễm acid lactic kèm gan to và nhiễm mỡ nặng.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược

Guilaume

SĐK:VD-32810-19

Tenof EM

Tenof EM

SĐK:VN3-72-18

Tavin-EM

SĐK:VN3-71-18

Tenfova

SĐK:VD-32202-19

Ricovir EM

Ricovir EM

SĐK:VN-16946-13

Maxxtriple

SĐK:QLĐB-596-17

Maxxtrude

SĐK:QLĐB-597-17

Thuốc gốc

Azithromycin

Azithromycin

Amoxicillin

Amoxicilline trihydrate

Cefaclor

Cefaclor

Acyclovir

Acyclovir

Amoxicilin

Amoxiciline

Oseltamivir

Oseltamivir

Amikacin

Amikacin sulfate

Daclatasvir

Daclatasvir dihydrochlorid

Argyrol

Argyrol

Velpatasvir

Velpatasvir

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Contact: VBCmedia, Jsc. - No 34, Louis Metropolis, Hanoi - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn