Trustiva

Trustiva
Dạng bào chế:Viên nén
Đóng gói:Hộp 1 lọ 30 viên

Thành phần:

Efavirenz 600mg; Emtricitabine 200mg; Tenofovir disoproxil fumarate 300mg
SĐK:VN-2-314-15
Nhà sản xuất: Hetero Labs Limited - ẤN ĐỘ Estore>
Nhà đăng ký: Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định:

Thuốc TRUSTIVA được chỉ định dùng riêng rẽ trong một phác đồ hoặc khi sử dụng kết hợp với các thuốc kháng vi rút khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và bệnh nhi ít nhất 12 tuổi trở lên.

Liều dùng và cách dùng :

Bệnh nhân người lớn và bệnh nhi ít nhất 12 tuổi với cân nặng ít nhất 40kg : Liều dùng TRUSTIVA một viên uống một lần duy nhất trong ngày khi đói. Liều dùng trước khi đi ngủ có thể cải thiện sự dung nạp của các triệu chứng hệ thần kinh trung ương.

Suy thận : do TRUSTIVA là kết hợp liều cố định, thuốc không được kê đơn cho bệnh nhân cần điều chỉnh liều ví dụ như suy thận ở mức độ vừa hoặc nặng (đô thanh thải creatinin dưới 50mL/phút).

Việc sử dụng đồng thời với rifampin : khi sử dụng thuốc TRUSTIVA đồng thời với rifampin ở bệnh nhân cân nặng ít nhất 50 kg, dùng thêm efavirenz 200mg/ngày được khuyến cáo.

Chống chỉ định:

Quá mẫn : TRUSTIVA dạng viên chống chỉ định ở bênh nhân có tiền sử lâm sàng quá mẫn (ví dụ hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, hoặc nhiễm độc da) với efavirenz, một thành phần của TRUSTIVA.

Tương tác thuốc:

Các thuốc chống chỉ định :

Đối với một số loại thuốc, efavirenz cạnh tranh với CYP3A có thể dẫn đến việc ức chế chuyển hóa và có khả năng gây ra các phản ứng ngoại ý nghiêm trọng và/hoặc có thể gây tử vong (ví dụ như loạn nhịp tim, an thần kéo dài, suy giảm chức năng hô hấp). Các thuốc chống chỉ định của TRUSTIVA được liệt kê ở bảng 1.

Loại thuốc : Tên thuốc

Ý kiến lâm sàng

Thuốc chống nấm : Voriconazol

Efavirenz giảm đáng kể nồng độ Voriconazol trong huyết tương và việc sử dụng đồng thời có thể làm giảm hiệu quả điều trị của Voriconazol. Đồng thời, Voriconazol tăng đáng kể nồng độ efavirenz trong huyết tương, điều này có thể làm tăng nguy cơ các tác dụng phụ đi kèm với efavirenz. Do TRUSTIVA là sản phẩm kết hợp với liều cố định, liều dùng efavirenz không thể thay đổi.

Dẫn xuất Ergot (dihydroergotamin, ergonovin, ergotamin, methylergonovin )

Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như nhiễm độc cấp tính có dẫn xuất ergot có đặc điểm co thắt mạch ngoại biên và chứng thiếu máu ở các đầu chi và các mô khác.

Benzodiazepines : midazolam, triazolam

Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như các cơn đau kéo dài hoặc tăng cơn đau hoặc gây suy giảm hô hấp.

Chẹn kênh canxi : bepridil

Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như loạn nhịp tim

Thuốc tăng nhu động dạ dày ruột : cisaprid

Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như loạn nhịp tim

Thuốc an thần : Pimozid

Có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa gây tử vong ví dụ như loạn nhịp tim

St.John’s wort (Hypericum perforatum)

Có thể dẫn đến việc mất khả năng đáp ứng điều trị diệt vi rút và có thể dẫn đến việc kháng efavirenz hoặc một loại ức chế sao chép ngược non-nucleosid (NNRTls).


Efavirenz:

Trong cơ thể, efavirenz đã cho thấy chất dẫn CYP3A và CYP2B6. Các trường hợp chất khác là chất nền CYP3A hoặc CYP2B6 có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương khi sử dụng đồng thời với efavirenz. Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã cho thấy efavirenz đã ức chế các isozym CYP2C9, 2C19, và 3A4 trong khoảng nồng độ trong huyết tương đã được ghi nhận. Việc sử dụng đồng thời efavirenz với các loại thuốc do các isozym này chuyển hóa có thể dẫn đến việc thay đổi nồng độ trong huyết tương của các loại thuốc sử dụng đồng thời. Do đó, việc điều chỉnh liều thích hợp có thể cần thiết cho các loại thuốc này.

Các thuốc kích thích hoạt động CYP3A (ví dụ như phenobarbital, rifampin, rifabutin) được dự kiến làm tăng độ thanh thải efavirenz dẫn đến việc giảm nồng độ trong huyết tương.

Emtricitabin và Tenofovir disoproxil fumarate:

Do emtricitabin và tenofovir chủ yếu thải trừ qua thận việc sử dụng đồng thời efavirenz, emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarate với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh với việc thải trừ chủ động qua ống thận có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của emtricitabin, tenofovir và/hoặc các loại thuốc thải trừ qua thận. Một vài ví dụ bao gồm các thuốc sau nhưng không hạn chế chỉ ở những thuốc này là acyclovir, adefovir dipivoxil, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, và valganciclovir. Việc sử dụng đồng thời với tenofovir DF và didanosin phải thực hiện thận trọng và các bệnh nhân sử dụng thuốc kết hợp cần phải được theo dõi chặt chẽ về các phản ứng ngoại ý do didanosin. Cần ngưng thuốc didanosin ở các bệnh nhân phát triển các phản ứng ngoại ý. Việc ức chế tế bào CD4+ đã được ghi nhận ở các bệnh nhân sử dụng tenofovir DF với liều didanosin 400mg/ngày.

Tác dụng phụ:

Efavirenz:

Các biến cố ngoại ý đáng kể nhất đã được ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị efavirenz là:

Các triệu chứng tâm thần. Các biến cố ngoại ý tâm thần nghiêm trọng đã được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị efavirenz.

Trong các cuộc thử nghiệm có kiểm chứng, các triệu chứng tâm thần ghi nhận ở tần suất >2% trong số các bệnh nhan điều trị với efavirenz hoặc điều trị bằng kiểm chứng, là trầm cảm (19%, 16%), lo lắng (13%, 9%), và bồn chồn (7%, 2%).

Đã có ghi nhận tăng cholesterol toàn phần ở mức từ 10 đến 20% so với đường nền trên một số tình nguyện viên không bị nhiễm vi rút nhưng đã sử dụng efavirenz.

Emtricitabin: trong các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng ngoại ý xảy ra ở ít nhất 5% đối tượng nghiên cứu đã được điều trị và chưa được điều trị với emtricitabin cùng với các thuốc kháng vi rút khác bao gồm đau khớp, ho nhiều hơn, rối loạn tiêu hóa, sốt, đau cơ, đau, đau bụng, đau lung, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên bao (gồm dây thần kinh ngoại biên và bệnh thần kinh), viêm phổi, viêm mũi và nổi ban (bao gồm nổi ban, nổi ban ngứa ban sần, mày đay, nổi mụn mủ và phản ứng dị ứng).

Tenofovir disoproxil fumarate: Các biến cố ngoại ý đáng kể nhất đã được ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị tenofovir disoproxil fumarate bao gồm nhiễm acid lactic/ gan to nhiễm mỡ, viêm gan nặng cấp tính tiến triển trên lâm sàng, suy thận mới hoặc suy thận tiến triển nặng thêm, giảm nồng độ chất khoáng trong xương, hội chứng tái lập miễn dịch.

Chú ý đề phòng:

Nhiễm acid lactic/gan to nhiễm mỡ nặng : Phần lớn các bệnh nhân nữ dễ nhiễm acid lactic/gan to nhiễm mỡ nặng, kể cả các trường hợp gây tử vong, khi sử dụng các chất tương tự nhân nucleosid bao gồm tenofovir DF, một hợp chất của TRUSTIVA khi kết hợp với các chất kháng vi rút khác. Bênh béo phì và phơi nhiễm nhân nucleosid kéo dài là các yếu tố nguy cơ.

Đặc biệt thận trọng khi sử dụng các chất tương tự nhân nucleosid đối với bất kỳ bệnh nhân nào có các yếu tố nguy cơ đã được xác định gây bệnh gan ; tuy nhiên, cũng có các trường hợp màbệnh nhân không có các yếu tố nguy cơ. Cần ngừng efavirenz, emtricitabin và tenofovir DF ở bất kỳ bệnh nhân nào phát triển các phát hiện lâm sàng hoặc chỉ số xét nghiệm gây nghi ngờ nhiễm acid lactic hoặc nhiễm độc gan (điều đó có thể bao gồm gan to nhiễm mỡ nặng thậm chí khi không có hiện tượng tăng men gan đáng kể).

Bệnh nhân nhiễm HIV-1 và HBV : khuyến cáo tất cả các bệnh nhân nhiễm HIV-1 cần kiểm tra xem có sự hiện diện của HBV mãn tính hay không trước khi dùng liệu pháp kháng vi rút. TRUSTIVA chưa được phê chuẩn để điều trị nhiễm HBV mãn tính, và chưa rõ khả năng an toàn và hiệu quả của TRUSTIVA đối với bệnh nhân nhiễm cả hai loại HBV và HIV-1. Bệnh nhân nhiễm khuẩn cả hai loại HBV và HIV-1 và đã ngừng emtricitabin hoặc tenofovir DF, hai hợp chất của TRUSTIVA đã có trường hợp phát triển thành bệnh viêm gan B nặng cấp tính tiến triển. Ở một số bệnh nhân nhiễm HBV và đã được điều trị với emtricitabin, bệnh nhân viêm gan B tiến triển đi kèm với mất bù gan và suy gan. Các bệnh nhân nhiễm cả hai loại HBV và HIV-1 cần được theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và theo dõi chỉ số xét nghiệm trong vài tháng trước khi dừng điều trị với efavirenz, emtricitabin, tenofovir disoproxil fumarate. Nếu cần thiết, bắt đầu sử dụng liệu pháp điều trị viêm gan B.

TRUSTIVA không được dùng đồng thời với HEPSERA ® (adefovir divivoxil).

Tương tác thuốc :

Nồng độ efavirenz trong huyết tương có thể làm thay đổi bởi các chất nền, chất ức chế, chất dẫn xuất của CYP3A. Cũng như vậy, efavirenz có thể làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của các loại thuốc do CYP3A hoặc CYP2B6 chuyển hóa.

Việc sử dụng đồng thời với các thuốc liên quan.

Các sản phẩm liên quan không được dùng đồng thời với TRUSTIVA bao gồm : COMLERA (emtricitabin/rilpivirin/tenofovir DF), EMTRIVA (emtricitabin), SUSTIVA (efavirenz), trừ khi cần phải điều chỉnh liều (ví dụ như rifampin). Do tính tương đồng giữa emtricitabin và lamivudin, TRUSTIVA không được dùng đồng thời với các loại thuốc chứa lamivudin, bao gồm Combivir (lamivudin/zidovudin), Epivir, hoặc Epivir-HBV (lamivudin), Epzicom (abacavir sulfat/lamivudin) hoặc Trizivir (abacavir sulfat/lamivudin/zidovudin).

Các triệu chứng tâm thần :

Các phản ứng ngoại ý tâm thần nghiêm trọng đã được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị với efavirenz. Trong các thử nghiệm có kiểm chứng đối với 1008 đối tượng nghiên cứu sử dụng phác đồ điều trị chứa efavirenz trong thời gian trung bình 2,1 năm so với thử nghiệm trên 635 đối tượng nghiên cứu sử dụng phác đồ điều trị có kiểm chứng trong thời gian trung bình 1,5 năm, tần suất (bất kể nguyên nhân nào) của các hiện tượng tâm thần nghiêm trọng trong số các đối tượng nghiên cứu sử dụng efavirenz hoặc phác đồ điều trị có kiểm chứng là : trầm cảm nặng (tỷ lệ 2,4% so với 0,9%), có ý nghĩ tự sát (0,7% so với 0,3%), ý định tự sát không gây tử vong (0,5% so với 0%), hành vi hung hăng (0,4% so với 0,5%), phản ứng rối loạn nhận thức (0,4% so với 0,3%), và phản ứng buồn vui lẫn lộn (0,2% so với 0,3%). Trong nghiên cứu AI266006 (006), việc đánh giá dữ liệu nhiều mặt bao gồm các triệu chứng tâm thần tương đương như liệt kê ở trên kết hợp cho thấy việc điều trị với efavirenz dẫn đến việc tăng tần suất xuất hiện các triệu chứng tâm thần chọn lọc. Các yếu tố khác đi kèm với việc tăng tần suất các triệu chứng tâm thần này bao gồm các tiền sử tiêm ma túy, tiền sử tâm thần và việc sử dụng thuốc tâm thần khi bắt đầu thử nghiệm thuốc ; các yếu tố tương đương này đã được ghi nhận trong cả nhóm điều trị với efavirenz và nhóm điều trị có kiểm chứng. Cần thăm khám về y tế đối với các bệnh nhân có các phản ứng ngoại ý tâm thần nghiêm trọng để xác dịnh xem liệu các triệu chứng này có liên quan đến việc sử dụng efavirenz hay không và nếu có, để xác định xem các nguy cơ của việc tiếp tục sử dụng liệu pháp có mang lại nhiều lợi ích hơn hay không.

Các triệu chứng hệ thần kinh :

Báo cáo trên 53% (531/1008) các đối tượng nghiên cứu sử dụng efavirenz trong các thử nghiệm có kiểm chứng cho thấy có các triệu chứng hệ thần kinh trung ương (không kể cấp độ, không kể nguyên nhân) so với 25% (156/635) đối tượng nghiên cứu sử dụng phác đồ điều trị có kiểm chứng. Các triệu chứng này bao gồm chóng mặt, mất ngủ, suy giảm khả năng tập trung, ngủ gà, có giấc mơ bất thường, và ảo giác. Các triệu chứng được báo cáo bao gồm trạng thái phấn chấn, nhầm lẫn, kích động, mất trí nhớ, ngẩn ngơ, suy nghĩ bất thường và quên bản thân. Các bệnh nhân cần được thông báo rằng khi tiếp tục sử dụng liệu pháp, các triệu chứng phổ biến có khả năng được cải thiện và hiện không dự đoán được khi nào xảy ra các cơn kế tiếp của các triệu chứng tâm thần ít thường xuyên hơn. Liều dùng trước khi đi ngủ có thể cải thiện sự dung nạp của các triệu chứng hệ thần kinh.

Các bệnh nhân sử dụng TRUSTIVA cần được lưu ý về các khả năng gây các tác động lên hệ thần kinh trung ương khi sử dụng TRUSTIVA đồng thời với rượu và thuốc hướng thần.

Các bệnh nhân đã trải qua các triệu chứng hệ thần kinh trung ương ví dụ như suy giảm khả năng tập trung, chóng mặt và/hoặc ngủ gà cần tránh làm các công việc có khả năng gây nguy hiểm ví dụ như lái xe hay vận hành máy móc.

Suy thận mới mắc hoặc suy thận tiến triển :

Emtricitabin và tenofovir chủ yếu được thải trừ qua thận ; tuy nhiên, efavirenz không thải trừ qua thận. Do TRUSTIVA là một sản phẩm kết hợp và liều dùng của các hợp chất trong thuốc không thể thay dổi, các bệnh nhân với độ thanh thải creatinin dưới 50mL/phút không nên sử dụng TRUSTIVA. Suy thận, kể cả các trường hợp suy thận cấp tính và hội chứng Fanconi (thương tổn ống thận với việc giảm phốt phát huyết nặng), đã được báo cáo với việc sử dụng tenofovir DF. Khuyến cáo cần tính toán độ thanh thải creatinin ở tất cả các bệnh nhân trước khi bắt đầu dùng thuốc để xem liệu có phù hợp về mặt lâm sàng khi sử dụng TRUSTIVA. Theo dõi theo chế độ thường kỳ độ thanh thải creatinin và phốt pho huyết thanh ở các bệnh nhân có nguy cơ suy thận kể cả các bệnh nhân có tiền sử mắc bẹnh thạn khi sử dụng cùng với HEPSERA. Cần tránh sử dụng TRUSTIVA với các thuốc dùng đồng thời hoặc sử dụng các thuốc gây nhiễm độc thận mới đây.

Nổi ban : trong các cuộc thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng, 26% (266/1008) đối tượng nghiên cứu điều trị với 600mg efavirenz trải qua nổi ban mới so với 17% (111/635) đối tượng nghiên cứu điều trị với nhóm có kiểm chứng. Nổi ban cùng với phồng da, tróc vẩy ẩm ướt hoặc loét xảy ra ở 0,9% (9/1008) của đối tượng nghiên cứu sử dụng với efavirenz. Phải ngừng TRUSTIVA trên các bệnh nhân phát hiện triệu chứng nổi ban nặng đi kèm với phồng da, tróc vảy, khó chịu niêm mạc hoặc sốt. Việc sử dụng hợp lý thuốc kháng histamin và/hoặc corticoid có thể cải thiện độ dung nạp với đẩ nhanh việc dứt nổi ban.

Nhiễm độc gan : khuyến cáo theo dõi enzym ở gan trước và trong điều trị trên các bệnh nhân có bệnh nhân có bệnh gan tiềm ẩn kể cả nhiễm vi rút viêm gan B và C ; các bệnh nhân tăng transaminase rõ rệt ; và bệnh nhân điều trị với các loại thuốc khác liên quan đến gây nhiễm độc gan. Một và báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường đã cho thấy các hiện tượng suy gan xảy ra ở các bệnh nhân không có tiền sử suy gan hoặc các yếu tố nguy cơ khác. Cần xem xét theo dõi enzym ở gan trên các bệnh nhân không có tiền sử suy giảm chức năng gan hoặc các yếu tố nguy cơ khác. Cần tính toán lợi ích của việc tiếp tục điều trị với TRUSTIVA khi so sánh với các nguy cơ chưa rõ của nhiễm độc gan trên các bệnh nhân tăng transaminase dai dẳng trong huyết thanh lớn hơn 5 lần trên giới hạn bình thường.

Giảm nồng độ chất khoáng trong xương : cần xem xét lại việc đánh giá nồng độ chất khoáng trong xương (BMD) trên các bệnh nhân có tiền sử gãy xương bệnh lý hoặc các yếu tố nguy cơ khác gây ra loãng xương hoặc mất chất xương. Mặc dù tác động của việc dùng thêm canxi và vitamin D chưa được nghiên cứu, việc bổ sung này có thể có lợi cho tất cả các bệnh nhân .

Cần tham khảo ý kiến bác sỹ nếu có các nghi ngờ bất thường về xương. Khi sử dụng điều trị với tenofovir DF, tác động của sự thay đổi BMD và chỉ dấu sinh hóa lên sức khỏe lâu dài của xương và nguy cơ gãy xương trong tương lai vẫn còn chưa rõ. Để biết thêm thông tin bổ sung, tham khảo thông tin kê đơn VIREAD. Các trường hợp nhuyễn xương (liên quan đến bệnh thận ở ống lượn gần và nó góp phần gây gãy xương) đã được báo cáo khi sử dụng tenofovir DF.

Co giật : ở các bệnh nhân sử dụng efavirenz, đặc biệt khi có tiền sử co giật, đã ghi nhận các triệu chứng co giật. Cần thận trọng ở bất kỳ bệnh nhân nà có tiền sử co giật. Cần theo dõi theo định kỳ nồng độ trong huyết tương trên các bệnh nhân sử dụng đồng thời thuốc chống co giật mà các thuốc này được chuyển hóa chủ yếu qua gan ví dụ như phenytoin và phenobarbital.

Hội chứng tái lập miễn dịch : ở các bệnh nhân điều trị kết hợp với các thuốc kháng vi rút khác, kể cả các hợp chất của TRUSTIVA, đã có báo cáo về Hội chứng tái lập miễn dịch. Trong giai đoạn đầu tiên của điều trị thuốc kháng vi rút kết hợp, cần đánh giá và điều trị thêm đối với các bệnh nhan mà hệ thống miễn dịch đáp ứng có thể phát triển để đáp ứng viêm nhiễm đối với các nhiễm khuẩn cơ hội không gây đau và nhiễm khuẩn khác [ví dụ như nhiễm vi rút Mycobacterium avium, vi rút cự bào, Pneumucystis jirovecii viêm phổi (PCP), hoặc lao phổi].

Tái phân bố chất béo : việc tai phân bố/tích tụ chất béo trong cơ thể kể cả béo phì vùng bụng, béo phì lan rộng ở cổ và lưng (gù lưng trâu), dư thừa ở ngoại biên, dư thừa ở mặt, ngực phát triển và ‘hội chứng cushingoid’ đã ghi nhận ở các bệnh nhân sử dụng thuốc kháng vi rút khác. Cơ chế và ảnh hưởng lâu dài của các hiện tượng này vẫn còn chưa rõ. Sự liên quan của các nguyên nhân này vẫn còn chưa rõ.


Phụ nữ mang thai : efavirenz có thể gây hại cho bào thai khi sử dụng trong ba tháng mang thai đầu tiên. Phụ nữ mang thai cần tránh sử dụng TRUSTIVA. Cần luôn luôn sử dụng các biện pháp tránh thai khác nhau (ví dụ như thuốc uống tránh thai và các biện pháp tránh thai bằng hormon). Do thời gian bán hủy của efavirenz kéo dài , nên việc sử dụng biện pháp tránh thai hợp lý trong vòng 12 tuần sau khi ngừng TRUSTIVA được khuyến cáo. Phụ nữ mang thai cần kiểm tra các xét nghiệm mang thai trước khi sử dụng TRUSTIVA, nếu sử dụng loại thuốc này trong ba tháng mang thai, hoặc nếu các bệnh nhân mang thai sử dụng thuốc này, bệnh nhân cần được thông báo về tác động gây hại với báo thai của thuốc. Chưa có các thử nghiệm có kiểm chứng đầy đủ về TRUSTIVA trên các phụ nữ mang thai. TRUSTIVA chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu các lợi ích mang lại nhiều hơn các nguy cơ khả năng đối với bào thai ví dụ như việc sử dụng thuốc trên phụ nữ mang thai giải pháp điều trị khác.

Cho con bú : các nghiên cứu trên chuột đã cho thấy cả efavirenz và tenofovir đều được tiết ra trong sữa. /vẫn còn chưa rõ liệu efavirenz, emtricitabin, hoặc tenofovir được bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không. Do nguy cơ truyền HIV-1 sang con và các phản ứng ngoại ý nghiêm trọng khi cho con bú, các bà mẹ cần được hướng dẫn không cho con bú nếu sử dụng TRUSTIVA.

Tác động đến khả năng lái xe và vận hành máy móc :

Các bệnh nhân sử dụng TRUSTIVA cần được lưu ý các khả năng gây tác động lên hệ thần kinh trung ương khi sử dụng TRUSTIVA đồng thời với rượu và thuốc hướng thần. Các bệnh nhân đã trải qua các triệu chứng hệ thần kinh trung ương ví dụ như suy giảm khả năng tập trung, chóng mặt và/hoặc ngủ gà cần tránh làm các công việc có khả năng gây nguy hiểm ví dụ như lái xe hay vận hành máy móc.

Thông tin thành phần Efavirenz

Dược lực:
Efavirenz là tác nhân kháng virus dạng tổng hợp, thuộc nhóm ức chế men sao mã ngược không có gốc nucleosid.
Efavirenz ức chế virus loại 1 gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV1) bằng cách ức chế hoạt tính của ARN và ADN polymerase của virus. Efavirenz gắn kết trực tiếp với men sao chép ngược HIV1 và tác động một cách đặc hiệu lên men sao chép ngược HIV1, không mang tính cạnh tranh.
Mối liên quan giữa tính nhạy cảm in vitro của HIV1 đối với efavirenz và việc ức chế sao chép ngược của HIV1 ở người chưa được xác minh.
Efavirenz tác động in vitro lên HIV1 và các chủng nhạy cảm hay đề kháng với zidovudin. Efavirenz không tác động lên HIV2.
Sự đề kháng: các phân lập HIV giảm nhạy cảm với efavirenz trên in vitro.
Dược động học :
Hấp thu:
Người lớn khỏe mạnh, dùng efavirenz liều 100-1600 mg, đạt nồng độ đỉnh huyết tương 1,6-9,1 mcM (0,51-2,90 mcM/ml) trong vòng 5 giờ. Khi dùng liều duy nhất tới 1600 mg efavirenz.
Phân phối:
Efavirenz phân phối vào trong cơ thể chủ yếu qua các mô và nước.
99,5-99,75% efavirenz gắn kết với protein trong huyết tương chủ yếu là albumin.
Người ta chưa biết efavirenz có phân bố qua nhau thai ở người hay không, tuy nhiên efavirenz qua nhau thai ở động vật.
Mặc dù chưa biết efavirenz có phân phối qua sữa người hay không nhưng thuốc này có phân phối qua sữa ở chuột.
Thải trừ:
Efavirenz đào thải chủ yếu qua phân ở dạng không thay đổi và dạng chuyển hoá. Do efavirenz gắn kết cao với protein và dưới 1% của thuốc được đào thải qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá.
Chỉ định :
Ðiều trị nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV), thường dùng phối hợp với các thuốc kháng siêu vi khác.
Liều lượng - cách dùng:
Dùng đường uống.
Cách dùng:
Efavirenz có thể uống trong, trước và sau bữa ăn. Tuy nhiên, nên dùng thuốc lúc bụng đói, trước khi đi ngủ.
Nên uống efavirenz vào ban đêm để giảm các phản ứng phụ trên hệ thần kinh trung ương.
Efavirenz có vị cay nóng, khi dùng nên uống chung với nước trái cây.
Bữa ăn có nhiều chất béo sẽ làm tăng nồng độ efavirenz, do đó, nên tránh dùng thức ăn giàu chất béo.
Không được sử dụng efavirenz đơn độc. Luôn luôn phải uống kèm với các thuốc kháng virus khác (như indinavir, nelfinavir).
Vì efavirenz chuyển hoá chính qua gan và với những thông tin giới hạn trên bệnh nhân suy gan nên thận trọng khi chỉ định efavirenz trên đối tượng này.
Liều dùng:
Người lớn: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Trẻ em từ 3 tuổi trở lên:
Cân nặng từ 10 đến 15 kg: 200 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 15 đến 20 kg: 250 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 20 đến 25 kg: 300 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 25 đến 32,5 kg: 350 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 32,5 đến 40 kg: 400 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Cân nặng từ 40 kg trở lên: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.
Trẻ em dưới 3 tuổi: Dùng theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.
Bệnh nhân suy gan và thận: không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vì độ thanh thải của thuốc qua thận là không đáng kể.
Chống chỉ định :
Mẫn cảm với efavirenz và/hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không dùng đồng thời efavirenz với các thuốc: astemizol, cisapride, midazolam, triazolam hoặc nấm cựa loã mạch và dẫn chất vì cạnh tranh với CYP3A4, sẽ gây ức chế chuyển hoá, làm gia tăng độc tính của các thuốc này, có thể gây đe doạ tính mạng (do loạn nhịp, triệu chứng thần kinh và các độc tính khác).
Tác dụng phụ
Trên hệ thần kinh trung ương:
Ở người lớn:
Chóng mặt hoặc kém tập trung (khoảng10%), nhức đầu mất ngủ (khoảng 7%) và buồn ngủ, ác mộng (khoảng 4%). Nói chung, các triệu chứng này xuất hiện khi bắt đầu điều trị 1-2 ngày, sẽ được cải thiện và biến mất sau 2-4 tuần điều trị đầu tiên.
Các tác dụng phụ ít gặp khác (ít hơn 2%): nhức đầu, viêm thần kinh ngoại biên, mất điều hoà vận động, dị cảm...
Ở trẻ em:
Các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương xảy ra đối với khoảng 9% trẻ em sử dụng efavirenz.
Trên da và các phản ứng nhạy cảm:
Thường xảy ra: phát ban.
Hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng. Dùng thuốc kháng dị ứng và/hoặc corticosteroid có thể cải thiện sự đề kháng và mau chóng làm mất đi triệu chứng phát ban (ngoại trừ astemizol).
Trên hệ tiêu hoá:
Buồn nôn hoặc tiêu chảy (khoảng 12%), nôn (7%), khó tiêu (4%), đau bụng (3%), đầy hơi (1%), khô miệng, rối loạn vị giác (2%).
Trên hệ tim mạch (dưới 2%).
Chứng đỏ bừng nóng, đánh trống ngực, tim đập nhanh, viêm tĩnh mạch huyết khối.
Các phản ứng phụ khác:
Sỏi thận, chứng không chịu được rượu, suy nhược, sốt, khó ở, đau, phù ngoại biên, ngất, ù tai, đau khớp, đau cơ, suyễn, ảo giác, nhìn đôi, viêm tụy, loạn khứu giác: trên khoảng 2% bệnh nhân.

Thông tin thành phần Emtricitabin

Chỉ định :
Kết hợp thuốc kháng retrovirus khác điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn.
Liều lượng - cách dùng:
200 mg/lần/ngày. Bệnh nhân suy thận: giảm liều theo ClCr. 

Cách dùng

Có thể dùng lúc đói hoặc no: Uống thuốc không liên quan đến bữa ăn.
Chống chỉ định :
Mẫn cảm với thành phần thuốc.
Tác dụng phụ
Đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, phát ban. Bệnh thần kinh ngoại biên, suy nhược, choáng váng, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm. Tăng creatin kinase, đau khớp và cơ. Tăng triglycerid/đường huyết, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu. Nhiễm acid lactic kèm gan to và nhiễm mỡ nặng.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc gốc

Oseltamivir

Oseltamivir

Azithromycin

Azithromycin

Amoxicillin

Amoxicilline trihydrate

Cefaclor

Cefaclor

Acyclovir

Acyclovir

Amoxicilin

Amoxiciline

Amikacin

Amikacin sulfate

Daclatasvir

Daclatasvir dihydrochlorid

Argyrol

Argyrol

Velpatasvir

Velpatasvir

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Email: contact@thuocbietduoc.com.vn