Jakavi 10mg

Jakavi 10mg
Dạng bào chế:Viên nén
Đóng gói:Hộp 1 vỉ x 14 viên

Thành phần:

Ruxolitinib (dưới dạng ruxolitinib phosphat) 10mg
SĐK:VN3-244-19
Nhà sản xuất: Novartis Pharm Stein A.G - THỤY SĨ Estore>
Nhà đăng ký: Novartis Pharma Services AG Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định :

Ruxolitinib được sử dụng để điều trị bệnh suy tủy hoặc bệnh đa hồng cầu , là những rối loạn tủy xương ảnh hưởng đến khả năng sản xuất tế bào máu của cơ thể.

Liều lượng - cách dùng:

Liều người lớn thông thường cho người lớn

Liều ban đầu :

-Platelets lớn hơn 200 x 10 (9) / L: 20 mg uống hai lần một ngày
-Platelets 100 đến 200 x 10 (9) / L: 15 mg uống hai lần một ngày
-Platelets 50 đến dưới 100 x 10 (9) / L: 5 mg uống hai lần một ngày

Liều tối đa :

- Bắt đầu tiểu cầu 100 x 10 (9) / L hoặc cao hơn: 25 mg hai lần một ngày
- Bắt đầu tiểu cầu 50 đến dưới 100 x 10 (9) / L: 10 mg hai lần một ngày

Thời gian điều trị: 6 tháng nếu không giảm lách hoặc cải thiện triệu chứng

Nhận xét :

-Các liều có thể được chuẩn độ dựa trên sự an toàn và hiệu quả.
-Nếu hiệu quả được coi là không đủ và số lượng tiểu cầu và bạch cầu trung tính là đủ, có thể tăng liều tối đa 5 mg hai lần mỗi ngày.
-Không nên tăng liều khởi đầu trong vòng bốn tuần đầu điều trị và sau đó không thường xuyên hơn khoảng cách 2 tuần.

• Suy gan: Có thể cần giảm liều ban đầu. Ở những bệnh nhân bị suy tủy, tránh sử dụng nếu tiểu cầu <50.000 / mm 3 và bị suy gan (bất kỳ mức độ nào). Theo dõi công thức máu thường xuyên hơn và xem xét giảm liều ở bệnh nhân mắc bệnh ghép gan giai đoạn 3 hoặc 4 (GVHD).

• Suy thận: Có thể cần giảm liều ban đầu. Tránh sử dụng ở những bệnh nhân mắc ESRD không cần lọc máu; ở những bệnh nhân bị suy tủy, tránh sử dụng nếu tiểu cầu <50.000 / mm 3 và suy thận từ trung bình đến nặng. Ruxolitinib không được loại bỏ bằng lọc máu; tuy nhiên, một số chất chuyển hóa hoạt động có thể được loại bỏ. Vào những ngày chạy thận, bệnh nhân nên dùng liều sau các lần lọc máu


Chống chỉ định :

Mẫn cảm với Ruxolitinib

Thận trọng lúc dùng :

Độc tính huyết học: Độc tính huyết học, bao gồm giảm tiểu cầu, thiếu máu và giảm bạch cầu trung tính có thể xảy ra; có thể yêu cầu sửa đổi liều lượng. Theo dõi công thức máu toàn bộ ở mức cơ bản, cứ sau 2 đến 4 tuần trong quá trình ổn định liều, và sau đó là cần thiết về mặt lâm sàng. Giảm tiểu cầu thường hồi phục khi ngừng điều trị hoặc giảm liều; truyền tiểu cầu có thể được quản lý trong khi điều trị nếu có chỉ định lâm sàng. Thiếu máu có thể cần truyền máu; có thể xem xét điều chỉnh liều. Giảm bạch cầu trung tính (ANC <500 / mm 3 ) thường hồi phục và được kiểm soát bằng cách gián đoạn điều trị.

• Nhiễm trùng: Vi khuẩn nghiêm trọng, mycobacterial (bao gồm cả bệnh lao), nhiễm nấm hoặc nhiễm virus đã xảy ra. Nhiễm trùng nghiêm trọng tích cực nên được giải quyết trước khi bắt đầu điều trị. Theo dõi nhiễm trùng (bao gồm các dấu hiệu / triệu chứng của bệnh lao hoạt động và herpes zoster) trong quá trình điều trị; sử dụng kháng sinh dự phòng theo hướng dẫn thực hành lâm sàng. Điều trị kịp thời được khuyến nghị nếu các triệu chứng của bệnh lao hoạt động và / hoặc nhiễm herpes zoster phát triển. Đánh giá các yếu tố nguy cơ bệnh lao trước khi bắt đầu điều trị; những bệnh nhân có nguy cơ cao bị bệnh lao (cư trú trước / du lịch sang các nước có nhiều người nhiễm lao cao, tiếp xúc gần gũi với bệnh lao hoạt động, hoặc lịch sử của bệnh lao tiềm ẩn hoặc hoạt động mà quá trình điều trị đầy đủ không thể được xác nhận) nên được xét nghiệm nhiễm trùng tiềm ẩn. Đối với bệnh nhân có bằng chứng bệnh lao (hoạt động hoặc tiềm ẩn), quyết định lợi ích rủi ro của việc tiếp tục điều trị. Bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển (PML) đã được báo cáo; ngừng và đánh giá nếu nghi ngờ Viêm gan siêu vi B tải lượng virus (HBV-DNA chuẩn độ) tăng (có và không có ALT liên quan hoặc cao AST) đã được báo cáo với ruxolitinib ở những bệnh nhân bị nhiễm viêm gan B mãn tính, mặc dù ảnh hưởng của ruxolitinib không rõ; theo dõi và quản lý phù hợp. Viêm gan siêu vi B tải lượng virus (HBV-DNA chuẩn độ) tăng (có và không có ALT liên quan hoặc cao AST) đã được báo cáo với ruxolitinib ở những bệnh nhân bị nhiễm viêm gan B mãn tính, mặc dù ảnh hưởng của ruxolitinib không rõ; giám sát và quản lý một cách thích hợp. Tải lượng virus viêm gan B (HBV-DNA titer) tăng (có và không có tăng ALT hoặc AST liên quan) đã được báo cáo với ruxolitinib ở bệnh nhân nhiễm viêm gan B mạn tính, mặc dù chưa rõ tác dụng của ruxolitinib; theo dõi và quản lý phù hợp.

• Bất thường về lipid: Ruxolitinib có liên quan đến việc tăng các thông số lipid (ví dụ: cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và triglyceride). Đánh giá các thông số lipid 8 đến 12 tuần sau khi bắt đầu ruxolitinib; theo dõi và quản lý mỡ máu cao phù hợp.

• Ung thư da không phải khối u ác tính: Ung thư da không phải khối u ác tính (tế bào đáy, tế bào vảy và ung thư biểu mô tế bào Merkel) đã được báo cáo ở những bệnh nhân đã dùng ruxolitinib. Kiểm tra da định kỳ nên được thực hiện.

Tương tác thuốc :

Aprepitant: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (Nguy cơ cao với chất ức chế). Theo dõi trị liệu

Baricitinib: Thuốc ức chế miễn dịch có thể tăng cường tác dụng ức chế miễn dịch của Baricitinib. Quản lý: Không nên sử dụng baricitinib kết hợp với các thuốc ức chế miễn dịch mạnh như azathioprine hoặc cyclosporine. Sử dụng đồng thời với liều thuốc chống thấp khớp methotrexate hoặc thuốc không điều trị bệnh bằng thuốc chống thấp khớp (DMARDs) được cho phép. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu

BCG (Intravesical): Thuốc ức chế miễn dịch có thể làm giảm tác dụng điều trị của BCG (Intravesical). Tránh kết hợp

BCG (Intravesical): Tác nhân ức chế tủy có thể làm giảm tác dụng điều trị của BCG (Intravesical). Tránh kết hợp

Tác nhân gây nhịp tim chậm: Ruxolitinib có thể làm tăng tác dụng nhịp tim chậm của tác nhân gây nhịp tim chậm. Quản lý: Ruxolitinib ghi nhãn sản phẩm Canada khuyến cáo tránh sử dụng với các tác nhân gây nhịp tim chậm đến mức có thể. Theo dõi trị liệu

Cloramphenicol (Nhãn khoa): Có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của Đại lý ức chế Myelosuppressive. Theo dõi trị liệu

Cladribine: Có thể tăng cường tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc ức chế miễn dịch. Tránh kết hợp

Cladribine: Có thể tăng cường tác dụng ức chế tủy của Đại lý ức chế tủy. Tránh kết hợp

Clofazimine: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (Nguy cơ cao với chất ức chế). Theo dõi trị liệu

CloZAPine: Đại lý ức chế tủy có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của CloZAPine. Cụ thể, nguy cơ giảm bạch cầu trung tính có thể tăng lên. Theo dõi trị liệu

Coccidioides immitis Thử nghiệm da: Thuốc ức chế miễn dịch có thể làm giảm hiệu quả chẩn đoán của Coccidioides immitis Thử nghiệm da. Theo dõi trị liệu

Conivaptan: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (Nguy cơ cao với chất ức chế). Tránh kết hợp

CYP3A4 Inducers (Strong): Có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của Ruxolitinib. Theo dõi trị liệu

Các chất ức chế CYP3A4 (Trung bình): Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Ruxolitinib. Theo dõi trị liệu

Các chất ức chế CYP3A4 (Mạnh): Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Ruxolitinib. Quản lý: Sự kết hợp này nên tránh trong một số trường hợp. Xem chuyên khảo để biết chi tiết. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu

Deferiprone: Đại lý ức chế tủy có thể tăng cường hiệu quả giảm bạch cầu trung tính của Deferiprone. Quản lý: Tránh sử dụng đồng thời deferiprone và thuốc ức chế tủy bất cứ khi nào có thể. Nếu sự kết hợp này không thể tránh được, hãy theo dõi số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối chặt chẽ hơn. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu

Denosumab: Có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của thuốc ức chế miễn dịch. Cụ thể, nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng có thể tăng lên. Theo dõi trị liệu

Dipyrone: Có thể tăng cường tác dụng phụ / độc của thuốc ức chế Myelosuppressive. Cụ thể, nguy cơ mất bạch cầu hạt và pancytopenia có thể tăng lên Tránh kết hợp

Tác dụng phụ

ngoài da
Rất phổ biến (10% trở lên): Bầm tím (tối đa 23,2%)

Phổ biến (1% đến 10%): Herpes zoster
Tiêu hóa
Thường gặp (1% đến 10%): Đầy hơi , xuất huyết tiêu hóa
Bộ phận sinh dục
Rất phổ biến (10% trở lên): Nhiễm trùng đường tiết niệu (lên đến 14,4%)

Huyết học
Rất phổ biến (10% trở lên): Thiếu máu (lên tới 96,1%), giảm tiểu cầu (lên tới 69,8%), giảm bạch cầu trung tính (lên đến 18,7%)

Miễn dịch học
Thường gặp (1% đến 10%): Lao phổi

Tần suất không được báo cáo : Bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển

Chuyển hóa
Rất phổ biến (10% trở lên): Tăng cholesterol máu (lên đến 17,4%), tăng cân (tối đa 10%)

Hệ thần kinh
Rất phổ biến (10% trở lên): Chóng mặt (lên tới 18,1%), đau đầu (lên đến 14,8%)

Thường gặp (1% đến 10%): Chảy máu nội sọ

Chung
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất là thiếu máu, giảm tiểu cầu, bầm tím, chóng mặt và đau đầu.

Tim mạch
Rất phổ biến (10% trở lên): Chảy máu (tối đa 32,6%)
Gan
Rất phổ biến (10% trở lên): ALT tăng (lên tới 27,1%), AST tăng (lên tới 19,3%)

Thông tin thành phần Ruxolitinib

Dược lực:
Ruxolitinib là một chất ức chế kinase ức chế chọn lọc Janus Associated Kinase (JAKs), JAK1 và JAK2. JAK1 và JAK2 làm trung gian truyền tín hiệu của cytokine và các yếu tố tăng trưởng chịu trách nhiệm cho quá trình tạo máu và chức năng miễn dịch; Tín hiệu qua trung gian JAK liên quan đến việc tuyển dụng STAT (bộ chuyển đổi tín hiệu và kích hoạt phiên mã) đến các thụ thể cytokine dẫn đến điều chế biểu hiện gen. Trong bệnh tủy và bệnh đa hồng cầu, hoạt động JAK1 / 2 bị rối loạn; ruxolitinib điều chỉnh hoạt động JAK1 / 2 bị ảnh hưởng. Tín hiệu JAK-STAT có liên quan đến việc điều chỉnh sự phát triển, tăng sinh và kích hoạt các loại tế bào miễn dịch quan trọng đối với sinh bệnh học GVHD; một mô hình động vật cho thấy ruxolitinib có thể dẫn đến giảm biểu hiện của các cytokine gây viêm trong homogenates đại tràng và giảm thâm nhập tế bào miễn dịch ở đại tràng.


Ruxolitinib hoạt động bằng cách ngăn chặn một số enzyme trong cơ thể ảnh hưởng đến việc sản xuất tế bào máu.
Dược động học :
Hấp thụ

Nhanh

Phân bố
V d : Myelofibrosis: 72 L; Bệnh đa hồng cầu: 75 L

Chuyển hóa

Gan, chủ yếu thông qua CYP3A4 (và tối thiểu CYP2C9); hình thành các chất chuyển hóa hoạt động chịu trách nhiệm cho 20% đến 50% hoạt động

Bài tiết

Nước tiểu (74%, <1% dưới dạng thuốc không đổi); phân (22%, <1% dưới dạng thuốc không đổi)

Khởi đầu của hành động

Bệnh ghép so với vật chủ cấp tính (GVHD): Thời gian đáp ứng trung bình: 1,5 tuần (khoảng từ 1 đến 11 tuần) (Zeiser 2015)

GVHD mãn tính: Thời gian phản hồi trung bình: 3 tuần (khoảng từ 1 đến 25 tuần) (Zeiser 2015); phản ứng đã được quan sát trong vòng 2 tuần kể từ khi bắt đầu ruxolitinib trong một nghiên cứu khác (Khoury 2018)

Thời gian bán thải

Ruxolitinib: ~ 3 giờ (suy gan: 4,1 đến 5 giờ); Các chất chuyển hóa Ruxolitinib +: ~ 5,8 giờ

Liên kết protein

~ 97%; chủ yếu là albumin
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược
Thuốc gốc

Human immunoglobulin

Human immunoglobulin

Daratumumab

Daratumumab

Golimumab

Golimumab

Pembrolizumab

Pembrolizumab

Tegafur

Antimetabolite, dẫn xuất của fluorouracil.

Atezolizumab

Atezolizumab

Ifosfamide

Ifosfamide

Pegfilgrastim

Pegfilgrastim

Eltrombopag

Eltrombopag

Interferon alfa 2b

Interferon alfa 2a,Interferon alfa 2b

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Contact: VBCmedia, Jsc. - No 34, Louis Metropolis, Hanoi - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn