Sulpistad 200

Sulpistad 200
Dạng bào chế:Viên nén
Đóng gói:Hộp 3 vỉ, hộp 6 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Amisulprid 200mg
SĐK:VD-33892-19
Nhà sản xuất: Chi nhánh Công ty TNHH LD Stada-Việt Nam - VIỆT NAM Estore>
Nhà đăng ký: Công ty liên doanh TNHH Stada-Việt Nam Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định:

Amisulprid được chỉ định để điều trị bệnh tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính có các triệu chứng dương (ví dụ: hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ) và/ hoặc có các triệu chứng âm (ví dụ: rút khỏi đời sống xã hội).

Đặc tính dược lực học:

Amisulprid có ái lực cao với thụ thể dopamin D2/ D3, không có ái lực đối với D1, D4 và D5. Amisulprid cũng không có ái lực đối với thụ thể serotonin, alpha-adrenergic, histamin H1, cholinergic. Amisulprid cũng không gắn vào vị trí sigma.

Amisulprid chẹn thụ thể D2/ D3 tiền synap, gây phóng thích dopamin, có hiệu quả đối với các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt.

Đặc tính dược động học:

-    Sau khi uống 1 liều 50 mg, amisulprid có hai đỉnh hấp thu: sau khi uống 1 giờ (nồng độ huyết tương là 39 ± 3 ng/ ml), sau khi uống 3 - 4 giờ (nồng độ huyết tương là 54 ± 4 ng/ ml).

-    Thể tích phân bố là 5,8 L/ kg, gắn kết thấp với protein huyết tương (16%).

-    Sinh khả dụng tuyệt đối là 48%. Khoảng 4% liều dùng được chuyển hóa thành các chất không có hoạt tính. Thời gian bán thải khoảng 12 giờ.

-    Thải trừ chủ yếu ra nước tiểu ở dạng không biến đổi.

Liều lượng - Cách dùng

-    Giai đoạn cấp tính: 400 mg - 800 mg/ ngày. Trong một số trường hợp có thể tăng liều lên đến 1200 mg/ ngày. Điều chỉnh liều dùng theo đáp ứng của bệnh nhân.

-    Dùng duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả.

-    Đối với các bệnh nhân có cả 2 loại triệu chứng âm và dương, nên điều chỉnh liều để kiểm soát tối ưu triệu chứng dương.

-    Đối với các bệnh nhân chủ yếu là triệu chứng âm, nên dùng liều trong khoảng 50 - 300 mg/ ngày.

-    Cách dùng: liều dùng từ 300 mg/ ngày trở xuống: uống 1 lần/ ngày; liều dùng trên 300 mg/ ngày: chia làm 2 lần/ ngày.

-    Suy thận: bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 30 - 60 ml/ phút: uống ½ liều; bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 10 - 30 ml/ phút: uống 1/3 liều.

QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:

-    Triệu chứng quá liều: Buồn ngủ, hôn mê, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp.

-    Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Theo dõi bệnh nhân và có biện pháp nâng đỡ thể trạng phù hợp. Nếu có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic.

Chống chỉ định:

- Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- U phụ thuộc prolactin như ung thư vú, u prolactin tuyến yên.

- U tế bào ưa crôm.

- Trẻ em dưới 15 tuổi.

- Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.

- Không phối hợp với các thuốc sau vì có thể gây xoắn đỉnh tim: quinidin, disopyramid, procainamid, amiodaron, sotalol, bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin, levodopa.

Tương tác thuốc:

Chống chỉ định phối hợp với các loại thuốc sau đây:

- Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia như quinidin, disopyramid, procainamid.

- Thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, sotalol.

- Các thuốc như bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.

- Levodopa.

Không nên phối hợp:

Amisulprid làm tăng tác dụng của rượu trên thần kinh trung ương.

Cần thận trọng khi phối hợp:

Các thuốc làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh tim:

- Các thuốc làm chậm nhịp tim như thuốc chẹn thụ thể beta, thuốc chẹn kênh calci như diltiazem, verapamil, clonidin, guanfacin, digitalis.

- Các thuốc gây hạ kali huyết: thuốc lợi tiểu làm hạ kali huyết, thuốc kích thích nhuận tràng, amphotericin B tiêm tĩnh mạch, glucocorticoid, tetracosatid.

- Các thuốc an thần kinh như pimozid, haloperidol, imipramin, lithium.

Nên cân nhắc khi phối hợp:

- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, thuốc mê, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin H1 gây buồn ngủ, barbiturat, benzodiazepin và các thuốc chống lo âu khác.

- Các thuốc hạ huyết áp.

- Các chất chủ vận dopamin (như levodopa): vì làm giảm tác dụng của amisulprid.

Tác dụng phụ:

- Thường gặp (5 - 10%): Mất ngủ, lo âu, kích động.

- Ít gặp (0,1 - 5%): Ngủ gà, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khô miệng.

- Các tác dụng không mong muốn tương tự như các thuốc an thần kinh khác:

Tăng prolactin huyết tương, sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng thuốc.
Tăng trọng.
Rối loạn trương lực cấp tính (vẹo cổ, xoay mắt, cứng khít hàm). Sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng amisulprid và điều trị bằng thuốc kháng Parkinson.
Các triệu chứng ngoại tháp: Run, giảm vận động, tăng tiết nước bọt, nằm ngồi không yên. Sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng amisulprid và điều trị bằng thuốc kháng Parkinson.
Rối loạn vận động muộn.
Giảm huyết áp, chậm nhịp tim, kéo dài đoạn QT.
Phản ứng dị ứng, tăng enzym gan, hội chứng thần kinh ác tính: rất hiếm xảy ra.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:


LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:

- Cũng như các thuốc an thần kinh khác, hội chứng thần kinh ác tính (sốt cao, cứng cơ, không ổn định, tăng CPK,…) có thể xảy ra. Khi bị sốt cao, đặc biệt là khi dùng liều cao, phải ngưng dùng tất cả các loại thuốc tâm thần.

- Amisulprid làm hạ thấp ngưỡng động kinh. Nên thận trọng với bệnh nhân có tiền sử động kinh.

- Chỉ sử dụng amisulprid cho bệnh nhân Parkinson khi thật sự cần thiết, vì sẽ làm tình trạng bệnh Parkinson xấu đi.

- Khi muốn ngưng sử dụng, nên giảm liều dần dần, tránh ngưng đột ngột.

- Amisulprid làm kéo dài đoạn QT, có nguy cơ gây loạn nhịp thất nặng như xoắn đỉnh tim nếu trước đó bệnh nhân đã bị chậm nhịp tim (dưới 55 nhịp/ phút), giảm kali huyết, đoạn QT kéo dài bẩm sinh.

Để xa tầm tay trẻ em.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Amisulprid làm ảnh hưởng đến phản xạ, nên có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thông tin thành phần Amisulpride

Dược lực:
Thuốc chống loạn thần.
Amisulpride là thuốc chống loạn thần, thuộc nhóm benzamides.
Dược động học :
- Hấp thu: Ở người, amisulpride có hai đỉnh hấp thu: một đạt được sớm, khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc, và một đạt được sau khi dùng thuốc từ 3 đến 4 giờ. Các nồng độ trong huyết tương tương ứng là 39 ± 3 và 54 ± 4ng/ml sau khi dùng liều 50mg.
- Phân bố: Thể tích phân phối là 5,8l/kg. Tỉ lệ gắn kết với protein thấp (16%) do đó không cần quan tâm đến những tương tác thuốc có thể xảy ra do cạnh tranh gắn kết với protein. Sinh khả dụng tuyệt đối là 48%.
- Chuyển hoá: Amisulpride được chuyển hóa kém: có 2 chất chuyển hóa không có hoạt tính được tìm thấy và chiếm 4% lượng đào thải toàn phần.
Thời gian bán thải khoảng 12 giờ sau khi dùng dạng uống và khoảng 8 giờ sau khi dùng dạng tiêm.
- Thải trừ: Amisulpride được đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 50% liều dùng bằng đường IV được đào thải qua nước tiểu, chủ yếu trong 24 giờ đầu (chiếm 90% tổng bài tiết qua nước tiểu).
Thanh thải ở thận vào khoảng 330ml/phút.
Chế độ ăn giàu chất đường sẽ làm giảm đáng kể AUC, Tmax và Cmax của amisulpride, trong khi chế độ ăn giàu chất béo không làm thay đổi các thông số này. Tuy nhiên ảnh hưởng của chế độ ăn lên hiệu quả điều trị của amisulpride có hay không, hiện chưa được kết luận.
Suy gan:
Amisulpride được chuyển hóa kém, do đó không cần thiết phải giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
Suy thận:
Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận, trong khi thanh thải toàn phần giảm từ 2,5 đến 3 lần.
AUC (diện tích dưới đường cong) tăng gấp đôi ở bệnh nhân bị suy thận nhẹ và gần như gấp 10 lần ở bệnh nhân bị suy thận vừa.
Tuy nhiên, kinh nghiệm đến nay còn hạn chế và không có số liệu khi dùng các liều trên 50 mg.
Amisulpride được thẩm tách yếu.
Người già:
Các số liệu dược động học hiện có khi dùng cho người trên 65 tuổi cho thấy tăng từ 10 đến 30% Cmax, T1/2 và AUC sau khi dùng liều duy nhất 50 mg. Không có số liệu khi lặp lại nhiều lần cùng liều.
Tác dụng :
Amisulpride có ái lực chọn lọc và chiếm ưu thế trên các thụ thể dopaminergic D2 và D3 của hệ thống liềm đen. Amisulpride không có ái lực trên các thụ thể serotoninergic và các thụ thể thần kinh khác như thụ thể histamine, thụ thể cholinergic và thụ thể adrenergic.
Ở liều cao, các nghiên cứu được thực hiện trên động vật cho thấy tác động phong bế các nơron dopaminergic ở hệ thống liềm đen của amisulpride chiếm ưu thế hơn so với tác động phong bế trên các nơron dopaminergic ở thể vân. Nhờ có ái lực chuyên biệt này, amisulpride có hiệu lực chống rối loạn tâm thần chiếm ưu thế hơn so với tác động ngoại tháp.
Ở liều thấp, amisulpride phong bế chọn lọc các thụ thể tiền sinap dopaminergic D2 và D3. Ðiều này giải thích tác động của thuốc trên các bệnh nhân có các triệu chứng âm tính nổi trội.
Trong một nghiên cứu mù đôi có kiểm soát trên 191 bệnh nhân bị tâm thần phân liệt cấp tính, so sánh với haloperidol. Nhóm dùng amisulpride được cải thiện các triệu chứng âm tính thứ phát cao hơn đáng kể so với nhóm chứng.
Chỉ định :
Ðiều trị các bệnh tâm thần, đặc biệt là các rối loạn tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính, có biểu hiện triệu chứng (như hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ...) và/hoặc không có triệu chứng (như không biểu lộ cảm xúc, thích sống cô lập...), kể cả trong trường hợp không có triệu chứng chiếm ưu thế.
Liều lượng - cách dùng:
Một cách tổng quát, nếu liều ≤ 400mg thì dùng một lần duy nhất, nếu trên 400mg thì chia làm 2 lần.
Liều tối đa đối với dạng tiêm bắp là 400mg/ngày.
Giai đoạn có các triệu chứng âm tính chiếm ưu thế:
Liều khuyến cáo từ 50 đến 300mg/ngày. Chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Liều tối ưu nằm trong khoảng 100mg/ngày.
Giai đoạn hỗn hợp có cả triệu chứng dương tính và âm tính:
Khởi đầu điều trị, nên dùng liều để kiểm soát các triệu chứng dương tính, thường từ 400 đến 800mg/ngày. Sau đó chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân để đạt được liều tối thiểu có hiệu quả.
Giai đoạn có các cơn rối loạn tâm thần cấp tính:
Khởi đầu điều trị:
- Sử dụng liều điều trị có hiệu quả ngay khi bắt đầu điều trị mà không cần phải dò liều.
- Liều khuyến cáo đối với dạng uống từ 400 đến 800mg/ngày, liều tối đa không được vượt quá 1200mg/ngày.
Tiếp theo:
- Liều được duy trì hoặc được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Trong mọi trường hợp, cần phải tìm liều tối thiểu có hiệu quả cho từng bệnh nhân.
Suy thận: do thuốc được đào thải qua thận, liều dùng cho bệnh nhân suy thận phải được giảm phân nửa ở bệnh nhân có thanh thải creatinin từ 30 đến 60ml/phút và giảm còn 1/3 ở bệnh nhân có thanh thải creatinin từ 10 đến 30ml/phút.
Do thiếu dữ liệu ở bệnh nhân suy thận nặng có thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, chống chỉ định amisulpride cho những bệnh nhân này.
Suy gan: amisulpride chuyển hóa kém, do đó không cần thiết phải giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
Chống chỉ định :
- Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
- Một số trường hợp cao huyết áp nặng đã được ghi nhận ở người bị u tế bào ưa crôm dùng thuốc kháng dopaminergic, trong đó có một số thuốc thuộc nhóm benzamides. Do đó không được kê toa cho bệnh nhân đã biết chắc chắn hoặc nghi ngờ bị u tủy thượng thận.
- Trẻ em (dưới 15 tuổi), do thiếu số liệu lâm sàng về việc dùng thuốc cho trẻ dưới độ tuổi này.
- Bướu lệ thuộc prolactine đã được xác nhận hoặc nghi ngờ, chẳng hạn adenoma tuyến yên và ung thư vú.
- Suy thận nặng (thanh thải creatinine dưới 10ml/phút).
- Levodopa.
- Phụ nữ có thai.
Tác dụng phụ
Thường gặp:
- Tăng prolactine máu, hồi phục khi ngưng thuốc, có thể gây một số biểu hiện lâm sàng: tăng tiết sữa, vú to ở nam giới, căng vú, bất lực, lãnh cảm.
- Tăng cân.
- Triệu chứng ngoại tháp (rung, tăng trương lực, tăng tiết nước bọt, bồn chồn đứng ngồi không yên, rối loạn vận động) có thể xảy ra. Các triệu chứng ngoại tháp thường nhẹ khi dùng liều duy trì và khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung kháng cholinergic, không cần phải ngưng Amisulpride.
Tần số xảy ra các triệu chứng ngoại tháp tùy thuộc vào liều dùng, rất thấp khi dùng liều từ 50 đến 300mg/ngày.
Trong các công trình nghiên cứu, những bệnh nhân được điều trị bằng amisulpride ít bị tác dụng ngoại tháp hơn so với các bệnh nhân được điều trị bằng haloperidol.
Ðôi khi xảy ra:
- Buồn ngủ.
- Rối loạn tiêu hóa như táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng.
Rất hiếm khi xảy ra:
- Loạn trương lực cơ cấp tính (vẹo cổ, xoay mắt, cứng khít hàm...) có thể xảy ra. Các rối loạn này sẽ khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung kháng cholinergic, không cần phải ngưng Amisulpride.
- Rối loạn vận động muộn đặc trưng bằng các vận động không tự chủ ở lưỡi và/hoặc mặt đã được ghi nhận, nhất là sau khi dùng thuốc kéo dài.
Các thuốc chống liệt rung kháng cholinergic không có hiệu quả và có thể làm các triệu chứng nặng thêm.
- Một số trường hợp bị hạ huyết áp và chậm nhịp tim.
- Một số trường hợp kéo dài đoạn QT và rất hiếm khi gây xoắn đỉnh.
- Một số trường hợp bị dị ứng.
- Một số trường hợp xảy ra cơn co giật.
- Một số trường hợp xảy ra hội chứng ác tính.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược

Sintason 100

SĐK:VD-28408-17

Sintason 200

SĐK:VD-28409-17

Solian 200mg

SĐK:VN-11317-10

Solian 400mg

SĐK:VN-5618-10

Solian

SĐK:VN-10336-05

Solian

SĐK:VN-10337-05

Solian

SĐK:VN-1527-06

Solian

SĐK:VN-8835-04

Solian

SĐK:VN-9188-04

Thuốc gốc

Perampanel

Perampanel

Meclizine

Meclizine hydrochloride

Citicoline

Citicoline

Zonisamid

Zonisamide

Clorpromazin

Clorpromazin

Betahistine

Betahistine dihydrochloride

Temazepam

Temazepam

Epalrestat

Epalrestat

Naltrexone

Naltrexone hydrochloride

Levosulpiride

Levosulpiride

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Contact: VBCmedia, Jsc. - No 34, Louis Metropolis, Hanoi - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn