Gửi thông tin thuốcSacendol +
Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
Dạng bào chế:Thuốc cốm
Thành phần:
Paracetamol 325 mg; Natri Benzoat 100 mg; Clorpheniramin maleat 2mg
SĐK:VD-32975-19
| Nhà sản xuất: | Công ty cổ phần dược Vacopharm - VIỆT NAM | Estore> | |
| Nhà đăng ký: | Công ty cổ phần dược Vacopharm | Estore> | |
| Nhà phân phối: | Estore> |
Chỉ định:
Giảm đau, hạ sốt, ho có đàm, các triệu chứng của cảm cúm như: sốt, nghẹt mũi, sổ mũi, chảy nước mũi, nhức đầu.
DƯỢC LỰC HỌC:
Paracetamol là thuốc giảm đau - hạ sốt. Thuốc tác động lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Paracetamol làm giảm đau bằng cách nâng ngưỡng chịu đau lên.
Clorpheniramin maleat là một thuốc kháng histamin, thông qua ức chế thụ thể H1 theo cơ chế cạnh tranh dẫn đến làm giảm phù nề, nổi mày đay trong các phản ứng quá mẫn như dị ứng và sốc phản vệ. Clorpheniramin cũng có tác động kháng cholinergic.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Paracetamol hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thời gian bán thải là 1,25 - 3 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan thành N - acetyl - benzoquinonimin, và được thải trừ qua thận.
Clorpheniramin maleat hấp thu tốt bằng đường uống. Thuốc được chuyển hóa nhanh và nhiều. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Thời gian bán thải của clorpheniramin là 12 - 15 giờ.
Liều lượng - Cách dùng
Trẻ em 2-6 tuổi: 1/2 gói/lần;
Trẻ em 6-12 tuổi: 1 gói/lần;
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: uống 1 -2 gói /lần.
Khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc là 4 - 6 giờ, ngày uống 3-4 lần, không uống quá 4 liều/ ngày.
Không nên dùng thuốc liên tiếp quá 4 ngày mà không có sự hướng dẫn của nhân viên y tế.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Quá liều paracetamol do dùng một liều độc duy nhất hoặc do uống lặp lại liều lớn paracetamol (7,5 - 10 g mỗi ngày, trong 1 - 2 ngày) hoặc do uống thuốc dài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.
Khi xảy ra các triệu chứng quá liều, cần xem xét áp dụng điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ y khoa (gây nôn, rửa dạ dày và dùng thuốc đối kháng đặc hiệu nếu có) ngay lập tức. Tốt nhất nên ngưng dùng thuốc và lập tức đến trung tâm y tế gần nhất cầm theo toa thuốc này.
Chống chỉ định:
Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc. Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase. Người bị suy gan nặng, glaucom góc hẹp, đang trong cơn hen cấp, phì đại tuyến tiền liệt, tắc cổ bàng quang, loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng, dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 14 ngày. Phụ nữ cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng.
Tương tác thuốc:
Liên quan đến paracetamol:
Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.
Cần chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những
chất độc hại với gan. Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc với gan.
Dùng đồng thời isoniazid với paracetamol có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan. Cholestyramin làm giảm hấp thu paracetamol (không uống trong vòng 1 giờ).
Liên quan đến clorpheniramin:
Các thuốc ức chế MAO làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của clorpheniramin. Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.
Cần chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những
chất độc hại với gan. Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc với gan.
Dùng đồng thời isoniazid với paracetamol có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan. Cholestyramin làm giảm hấp thu paracetamol (không uống trong vòng 1 giờ).
Liên quan đến clorpheniramin:
Các thuốc ức chế MAO làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của clorpheniramin. Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Tác dụng phụ:
Liên quan đến paracetamol: Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens - Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng dùng thuốc và thăm khám thầy thuốc.
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ và mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và tổn thương niêm mạc. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: ban. Dạ dày - ruột: buồn nôn, nôn. Huyết học: loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu. Thận: bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp, ADR < 1/ 1 000
Da: hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính. Khác: phản ứng quá mẫn.
Liên quan đến clorpheniramin: Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận với các tần suất: thường gặp (1 - 10%), rất thường gặp (≥10%). Tần suất các tác dụng phụ khác sau khi đưa thuốc ra thị trường thì chưa được ghi nhận.
Rất thường gặp:
Thần kinh trung ương: lơ mơ, buồn ngủ.
Thường gặp:
Thần kinh trung ương: rối loạn chú ý, chóng mặt, nhức đầu. Tiêu hóa: buồn nôn, khô miệng. Thị giác: nhìn mờ. Khác: mệt mỏi.
Không rõ tần suất:
Máu và hệ bạch huyết: rối loạn tạo máu, thiếu máu tán huyết. Hệ thống miễn dịch: dị ứng, phù mạch, sốc mẫn cảm. Chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn. Tâm thần: chóng mặt, kích thích, khó chịu, gặp ác mộng, trầm cảm. Đối với thính giác và tai trong: ù tai. Hệ tim mạch: nhịp nhanh, loạn nhịp. Mạch máu: huyết áp thấp. Hô hấp, lồng ngực, trung thất: tăng tiết dịch phế quản. Rối loạn tiêu hóa: nôn ói, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu. Gan: viêm gan, vàng da. Da và tổ chức dưới da: viêm da, phát ban, mày đay, nhạy cảm ánh sáng. Cơ xương và mô liên kết: co giật cơ, yếu cơ. Thận và tiết niệu: bí tiểu. Khác: đau ngực
Chú ý: trẻ em và người lớn tuổi thường gặp tác dụng không mong muốn liên quan đến tác dụng kháng cholinergic và sự kích thích ngược (ví dụ bồn chồn, lo lắng).
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ và mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và tổn thương niêm mạc. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: ban. Dạ dày - ruột: buồn nôn, nôn. Huyết học: loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu. Thận: bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp, ADR < 1/ 1 000
Da: hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính. Khác: phản ứng quá mẫn.
Liên quan đến clorpheniramin: Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận với các tần suất: thường gặp (1 - 10%), rất thường gặp (≥10%). Tần suất các tác dụng phụ khác sau khi đưa thuốc ra thị trường thì chưa được ghi nhận.
Rất thường gặp:
Thần kinh trung ương: lơ mơ, buồn ngủ.
Thường gặp:
Thần kinh trung ương: rối loạn chú ý, chóng mặt, nhức đầu. Tiêu hóa: buồn nôn, khô miệng. Thị giác: nhìn mờ. Khác: mệt mỏi.
Không rõ tần suất:
Máu và hệ bạch huyết: rối loạn tạo máu, thiếu máu tán huyết. Hệ thống miễn dịch: dị ứng, phù mạch, sốc mẫn cảm. Chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn. Tâm thần: chóng mặt, kích thích, khó chịu, gặp ác mộng, trầm cảm. Đối với thính giác và tai trong: ù tai. Hệ tim mạch: nhịp nhanh, loạn nhịp. Mạch máu: huyết áp thấp. Hô hấp, lồng ngực, trung thất: tăng tiết dịch phế quản. Rối loạn tiêu hóa: nôn ói, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu. Gan: viêm gan, vàng da. Da và tổ chức dưới da: viêm da, phát ban, mày đay, nhạy cảm ánh sáng. Cơ xương và mô liên kết: co giật cơ, yếu cơ. Thận và tiết niệu: bí tiểu. Khác: đau ngực
Chú ý: trẻ em và người lớn tuổi thường gặp tác dụng không mong muốn liên quan đến tác dụng kháng cholinergic và sự kích thích ngược (ví dụ bồn chồn, lo lắng).
Chú ý đề phòng:
Đối với người bị phenylceton - niệu và người phải hạn chế lượng phenylalanin đưa vào cơ thể nên tránh dùng paracetamol với thuốc hoặc thực phẩm có chứa aspartam. Đối với một số người quá mẫn (bệnh hen) nên tránh dùng paracetamol với thuốc hoặc thực phẩm có chứa sulfit. Phải dùng thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, suy giảm chức năng gan và thận. Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol, nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện, đặc biệt ở người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ. Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác. Thận trọng khi dùng cho người có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở, người bị tăng nhãn áp, người cao tuổi. Nguy cơ gây sâu răng khi sử dụng trong thời gian dài.
Bệnh nhân có vấn đề về di truyền không dung nạp galactose hiếm gặp, thiếu men lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose - galactose không nên dùng thuốc này.
Đối với thuốc chứa paracetamol: Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Phụ nữ có thai và cho con bú:
Phụ nữ có thai: chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết. Dùng clorpheniramin trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.
Phụ nữ cho con bú: nên cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy theo mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Cần chú ý nguy cơ gây buồn ngủ của thuốc khi đang lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao và các trường hợp khác.
Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện, đặc biệt ở người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ. Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác. Thận trọng khi dùng cho người có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở, người bị tăng nhãn áp, người cao tuổi. Nguy cơ gây sâu răng khi sử dụng trong thời gian dài.
Bệnh nhân có vấn đề về di truyền không dung nạp galactose hiếm gặp, thiếu men lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose - galactose không nên dùng thuốc này.
Đối với thuốc chứa paracetamol: Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Phụ nữ có thai và cho con bú:
Phụ nữ có thai: chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết. Dùng clorpheniramin trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.
Phụ nữ cho con bú: nên cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy theo mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Cần chú ý nguy cơ gây buồn ngủ của thuốc khi đang lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao và các trường hợp khác.
Thông tin thành phần Paracetamol
Paracetamol là thuốc giảm đau hạ sốt không steroid.
Paracetamol (acetaminophen hay N - acetyl - p - aminophenol) là chất chuyển hoá có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin, tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
- Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
- Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
- Chuyển hoá: Paracetamol chuyển hoá ở cytocrom P450 ở gan tạo N - acetyl benzoquinonimin là chất trung gian , chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính.
- Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19,3 l/h. Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ.
Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N - acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N - acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.
- Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
- Chuyển hoá: Paracetamol chuyển hoá ở cytocrom P450 ở gan tạo N - acetyl benzoquinonimin là chất trung gian , chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính.
- Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19,3 l/h. Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ.
Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N - acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N - acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.
* Giảm đau:
Paracetamol được dùng giảm đau tạm thời trong điều trị chứng đau nhẹ và vừa: đau đầu, đau răng, đau bụng kinh... Thuốc có hiệu quả nhất là giảm đau cường độ thấp có nguồn gốc không phải nội tạng.
Paracetamol không có tác dụng trị thấp khớp.
Paracetamol là thuốc thay thế salicylat (được ưa thích ở người bệnh chống chỉ định hoặc không dung nạp salicylat) để giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt.
Paracetamol không có tác dụng trị thấp khớp.
Paracetamol là thuốc thay thế salicylat (được ưa thích ở người bệnh chống chỉ định hoặc không dung nạp salicylat) để giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt.
* Hạ sốt:
Paracetamol thường được dùng để giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, khi sốt có thể có hại hoặc khi hạ sốt nói chung không đặc hiệu, không ảnh hưởng đến tiến trình của bệnh cơ bản và có thể che lấp tình trạng bệnh của người bệnh.
Cách dùng:
Paracetamol thường dùng uống. Đối với người bệnh không uống được có thể dùng dạng thuốc đạn đặt trực tràng, tuy vậy liều trực tràng cần thiết để có cùng nồng độ huyết tương có thể cao hơn liều uống.
Không được dùng paracetamol để tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5 ngày ở trẻ em, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì đau nhiều và kéo dài như vậy có thể là dấu hiệu của một tình trạng bệnh lý cần thầy thuốc chẩn đoán và điều trị có giám sát.
Không dùng paracetamol cho người lớn và trẻ em để tự điều trị sốt cao trên 39,5 độ C, sốt kéo dài trên 3 ngày hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì sốt như vậy có thể là dấu hiệu của một bệnh nặng cần được thầy thuốc chẩn đoán nhanh chóng.
Để giảm thiểu nguy cơ quá liều, không nên cho trẻ em quá 5 liều paracetamol để giảm đau hoặc hạ sốt trong vòng 24 giờ, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn.
Để giảm đau hoặc hạ sốt cho người lớn và trẻ em trên 11 tuổi, liều paracetamol thường dùng hoặc đưa vào trực tràng là 325 - 650 mg, cứ 4 - 6 giờ một lần khi cần thiết nhưng không quá 4 g một ngày, liều một lần lớn hơn 1 g có thể hữu ích để giảm đau ở một số người bệnh.
Để giảm đau hoặc hạ sốt, trẻ em có thể uống hoặc đưa vào trực tràng cứ 4 - 6 giờ một lần khi cần: trẻ em 1 - 2 tuổi, 120 mg, trẻ em 4 - 11 tháng tuổi, 80 mg; và trẻ em tới 3 tháng tuổi, 40 mg. Liều trực tràng cho trẻ em dưới 2 tuổi dùng tuỳ theo mỗi bệnh nhi.
Liều uống thường dùng của paracetamol, dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài 650 mg, để giảm đau ở người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên là 1,3 g cứ 8 giờ một lần khi cần thiết, không quá 3,9 g mỗi ngày. Viên nén paracetamol giải phóng kéo dài, không được nghiền nát, nhai hoặc hoà tan trong chất lỏng.
Paracetamol thường dùng uống. Đối với người bệnh không uống được có thể dùng dạng thuốc đạn đặt trực tràng, tuy vậy liều trực tràng cần thiết để có cùng nồng độ huyết tương có thể cao hơn liều uống.
Không được dùng paracetamol để tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5 ngày ở trẻ em, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì đau nhiều và kéo dài như vậy có thể là dấu hiệu của một tình trạng bệnh lý cần thầy thuốc chẩn đoán và điều trị có giám sát.
Không dùng paracetamol cho người lớn và trẻ em để tự điều trị sốt cao trên 39,5 độ C, sốt kéo dài trên 3 ngày hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì sốt như vậy có thể là dấu hiệu của một bệnh nặng cần được thầy thuốc chẩn đoán nhanh chóng.
Để giảm thiểu nguy cơ quá liều, không nên cho trẻ em quá 5 liều paracetamol để giảm đau hoặc hạ sốt trong vòng 24 giờ, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn.
Để giảm đau hoặc hạ sốt cho người lớn và trẻ em trên 11 tuổi, liều paracetamol thường dùng hoặc đưa vào trực tràng là 325 - 650 mg, cứ 4 - 6 giờ một lần khi cần thiết nhưng không quá 4 g một ngày, liều một lần lớn hơn 1 g có thể hữu ích để giảm đau ở một số người bệnh.
Để giảm đau hoặc hạ sốt, trẻ em có thể uống hoặc đưa vào trực tràng cứ 4 - 6 giờ một lần khi cần: trẻ em 1 - 2 tuổi, 120 mg, trẻ em 4 - 11 tháng tuổi, 80 mg; và trẻ em tới 3 tháng tuổi, 40 mg. Liều trực tràng cho trẻ em dưới 2 tuổi dùng tuỳ theo mỗi bệnh nhi.
Liều uống thường dùng của paracetamol, dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài 650 mg, để giảm đau ở người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên là 1,3 g cứ 8 giờ một lần khi cần thiết, không quá 3,9 g mỗi ngày. Viên nén paracetamol giải phóng kéo dài, không được nghiền nát, nhai hoặc hoà tan trong chất lỏng.
Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, thận, hoặc gan.
Người bệnh quá mẫn với paracetamol.
Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase.
Người bệnh quá mẫn với paracetamol.
Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase.
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trungtính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp: ban da, buồn nôn, nôn, loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.
Ít gặp: ban da, buồn nôn, nôn, loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.
Thông tin thành phần Natri benzoat
Dược lực:
Natri benzoate là 1 chất hóa học đã được sử dụng từ lâu trong công nghiệp bảo quản thực phẩm từ đầu những năm 1900. Đây là một chất bảo quản chống nấm mốc và vi khuẩn hiệu quả. Nó có kí hiệu là E211.
Natri benzoate là muối natri của acid benzoic và có thể được điều chế đơn giản bằng cách cho acid benzoic phản ứng với natri hydroxide.
Chất thực sự có tác dụng bảo quản do ức chế sự phát triển của các vi sinh vật là acid benzoic. Tuy nhiên do nó ít tan trong nước nên natri benzoate được ưa dùng hơn. Nó bảo quản tốt các thực phẩm và đô uống có tính acid yếu vì trong môi trường đó nó giải phóng ra acid benzoic.
Không rõ natri benzoate được đưa vào sử dụng trong y tế từ khi nào. Natri benzoate nhìn chung là lành tính và hiếm khi gây ngộ độc do ngưỡng liều ngộ độc của nó khá cao.
Dược động học :
Hấp thu: Natri benzoate hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa.
Phân bố: Thể tích phân bố nhỏ (ước tính 0.14 L/kg ở trẻ sơ sinh).
Chuyển hóa: Natri benzoate được chuyển hóa ở gan nhờ liên hợp glycin tạo thành acid hippuric tạo thành chất chuyển hóa chính.
Chuyển hóa natri benzoate trong ti thể
Hình ảnh: Chuyển hóa natri benzoate trong ti thể
Thải trừ: Thuốc được bài xuất theo cơ chế lọc ở cầu thận và bải tiết ở ống thận. 97% liều natri benzoate được bài xuất dưới dạng acid hippuric trong nước tiểu.
Phân bố: Thể tích phân bố nhỏ (ước tính 0.14 L/kg ở trẻ sơ sinh).
Chuyển hóa: Natri benzoate được chuyển hóa ở gan nhờ liên hợp glycin tạo thành acid hippuric tạo thành chất chuyển hóa chính.
Chuyển hóa natri benzoate trong ti thể
Hình ảnh: Chuyển hóa natri benzoate trong ti thể
Thải trừ: Thuốc được bài xuất theo cơ chế lọc ở cầu thận và bải tiết ở ống thận. 97% liều natri benzoate được bài xuất dưới dạng acid hippuric trong nước tiểu.
Natri benzoate có tác dụng đề kháng rất tốt với nấm mốc, hoạt tính kém hơn trên nấm men và vi khuẩn. Cơ chế tác dụng này chưa được hiểu rõ hoàn toàn, tuy nhiên có một cơ chế được đề xuất khá phù hợp, đó là acid benzoic sau khi được giải phóng trong môi trường acid, nó dễ dàng khuếch tán qua màng sinh học của vi sinh vật. Tại nội bào, nó cạnh tranh với acid p-aminobenzoic (PABA) do cấu trúc hóa học gần tương tự nhau. PABA là một chất cần cho sự tổng hợp acid folic của vi sinh vật. Do đó khi bị cạnh tranh, acid folic tổng hợp bị giảm, làm vi sinh vật không phát triển được. Cơ chế này khá tương đồng với các sulfamide kháng khuẩn.
So sánh công thức hóa học Natri benzoate và PABA
Hình ảnh: So sánh công thức hóa học Natri benzoate và PABA
Natri benzoate có tác dụng hiệp đồng bảo quản với kali sorbate và natri nitrite.
Về cơ chế tác dụng long đờm, natri benzoate được cho là làm kích thích các tế bào tuyến ở khu vực đường hô hấp tăng tiết dịch, làm cho thể tích đờm tăng lên, đờm loãng hơn và độ nhớt giảm đi đáng kể, nhờ đó mà cơ thể có thể dễ dàng tống nó ra ngoài thông qua phản xạ ho.
Natri benzoate cũng được phối hợp với natri phenylacetate trong điều trị các tình trạng tăng amoniac máu, đặc biệt hay gặp trong bệnh não gan. Mỗi thành phần trong đó đều có 1 con đường khác nhau để loại bỏ amoniac thông qua hình thành các chất chuyển hóa của chúng mà không phải thông qua chu trình ure.
So sánh công thức hóa học Natri benzoate và PABA
Hình ảnh: So sánh công thức hóa học Natri benzoate và PABA
Natri benzoate có tác dụng hiệp đồng bảo quản với kali sorbate và natri nitrite.
Về cơ chế tác dụng long đờm, natri benzoate được cho là làm kích thích các tế bào tuyến ở khu vực đường hô hấp tăng tiết dịch, làm cho thể tích đờm tăng lên, đờm loãng hơn và độ nhớt giảm đi đáng kể, nhờ đó mà cơ thể có thể dễ dàng tống nó ra ngoài thông qua phản xạ ho.
Natri benzoate cũng được phối hợp với natri phenylacetate trong điều trị các tình trạng tăng amoniac máu, đặc biệt hay gặp trong bệnh não gan. Mỗi thành phần trong đó đều có 1 con đường khác nhau để loại bỏ amoniac thông qua hình thành các chất chuyển hóa của chúng mà không phải thông qua chu trình ure.
Các bệnh lý có tăng tiết dịch đường hô hấp
Tăng amoniac máu
Các bệnh lý có tăng tiết dịch đường hô hấp:
Uống 1-4 g/ngày chia 2-3 lần. Tuy nhiên thuốc thường được phối hợp với các thuốc khác (ví dụ: terpin) nên liều dùng thường nhỏ hơn vậy.
Tăng amoniac máu:
Uống 250 mg/kg/ngày chia 4 liều.
Thiếu enzyme của chu trình ure:
Liệu pháp bổ trợ trong điều trị tăng amoniac máu cấp và bệnh não liên quan ở những bệnh nhân thiếu hụt những enzyme của chu trình ure.
Bệnh nhân > 20 kg:
Liều nạp: Truyền tĩnh mạch 5.5g natri phenylacetate – 5.5 g natri benzoate/m2 trong 90-120 phút.
Duy trì: Truyền tĩnh mạch 5.5g natri phenylacetate – 5.5 g natri benzoate/m2 trong 24 giờ.
Bệnh nhân < 20 kg:
Liều nạp: Truyền tĩnh mạch 250 mg/kg natri phenylacetate – 250 mg/kg natri benzoate trong 90-120 phút.
Duy trì: Truyền tĩnh mạch 250 mg/kg natri phenylacetate – 250 mg/kg natri benzoate trong 24 giờ.
Tăng đường huyết không ketone:
Mới sinh: Uống 250 mg/kg/ngày chia 4 liều.
Hơn 1 tháng tuổi: Uống 500 mg/kg/ngày chia 4 liều.
Quá mẫn cảm với natri benzoate hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Hen phế quản cấp.
Hen phế quản cấp.
Tác dụng phụ thường gặp nhất là nôn mửa. Có thể giảm thiểu tác dụng phụ này bằng cách chia nhỏ liều và sử dụng thường xuyên hơn hoặc có thể sử dụng cùng với thức ăn.
Nôn mửa
Hình ảnh: Nôn mửa
Chán ăn, cáu gắt, ngủ lịm và hôn mê có thể xảy ra khi dùng liều cao. Độc tính này xảy ra chủ yếu ở trẻ sơ sinh do sự liên hợp ở gan không hoàn chỉnh.
Các tác dụng phụ thường gặp (1-10%) với natri benzoate/ natri phenylacetate:
Rối loạn thần kinh: Kích động, co giật, suy nhược tâm thần, hôn mê, phù não.
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy.
Sốt.
Rối loạn da.
Rối loạn chuyển hóa: Tăng amoniac máu, tăng đường huyết, hạ calci huyết.
Thiếu máu.
Hạ huyết áp.
Suy hô hấp.
Nhiễm toan.
Nhiễm trùng tiết niệu.
Phản ứng tại chỗ tiêm.
Đông máu nội mạch rải rác (DIC).
Nôn mửa
Hình ảnh: Nôn mửa
Chán ăn, cáu gắt, ngủ lịm và hôn mê có thể xảy ra khi dùng liều cao. Độc tính này xảy ra chủ yếu ở trẻ sơ sinh do sự liên hợp ở gan không hoàn chỉnh.
Các tác dụng phụ thường gặp (1-10%) với natri benzoate/ natri phenylacetate:
Rối loạn thần kinh: Kích động, co giật, suy nhược tâm thần, hôn mê, phù não.
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy.
Sốt.
Rối loạn da.
Rối loạn chuyển hóa: Tăng amoniac máu, tăng đường huyết, hạ calci huyết.
Thiếu máu.
Hạ huyết áp.
Suy hô hấp.
Nhiễm toan.
Nhiễm trùng tiết niệu.
Phản ứng tại chỗ tiêm.
Đông máu nội mạch rải rác (DIC).
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Edit by thuocbietduoc.
