Hasanbest 500/2.5

Hasanbest 500/2.5
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 02 vỉ x 15 viên; Hộp 08 vỉ x 15 viên

Thành phần:

Metformin hydroclorid 500mg; Glibenclamid 2,5mg
SĐK:VD-32391-19
Nhà sản xuất: Công ty TNHH Hasan-Dermapharm - VIỆT NAM Estore>
Nhà đăng ký: Công ty TNHH Hasan-Dermapharm Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định:

Điều trị bệnh đái tháo đường type II nhằm kiểm soát được nồng độ đường huyết. Nó được kết hợp điều trị với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục để gia tăng sự kiểm soát đường huyết tốt hơn trong suốt cả ngày.

Dược lực

Metformin là một biguanide có tác dụng kháng tăng đường huyết, làm hạ cả glucose huyết tương cơ bản và sau khi ăn. Nó không kích thích sự tiết Insulin, nên không gây hạ đường huyết ở người không mắc bệnh tiểu đường.
Metformin có thể tác dụng qua 3 cơ chế:
(1) Giảm sự tân tạo glucose ở gan bằng cách ức chế sự tạo thành glucose và sự hủy glycogen.
(2) Ở cơ, gia tăng sự nhạy cảm của Insulin, gia tăng sử dụng glucose ở ngoại biên
(3) Làm chậm hấp thu glucose ở ruột.
Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên glycogen synthase. Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose màng (GLUT).
Ở người, ngoài tác dụng hạ đường huyết, metformin còn tạo thuận lợi cho sự chuyển hóa của lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng trung đến dài hạn, có kiểm soát ở các liều điều trị: metformin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol và triglyceride. Cho đến nay, các thử nghiệm lâm sàng với dạng metformin và glibenclamide phối hợp không cho thấy tác dụng thuận lợi này trên chuyển hóa lipid.
Glibenclamide là sulphonylurea thế hệ thứ 2 có thời gian bán thải trung bình: gây hạ đường huyết cấp bằng cách kích thích tiết insulin ở tuyến tụy, tác dụng này phụ thuộc vào sự hiện diện của tế bào chức năng beta ở đảo Langerhans.
Sự kích thích bài tiết insulin của glibenclamide nhằm đáp ứng với bữa ăn là chủ yếu.
Việc sử dụng glibenclamide trong bệnh tiểu đường gây ra sự gia tăng đáp ứng kích thích insulin sau bữa ăn. Sự gia tăng đáp ứng insulin sau bữa ăn và sự bài tiết C-peptide tồn tại sau khi điều trị ít nhất 6 tháng.
Metformin và Glibenclamide có cơ chế và vị trí tác dụng khác nhau, nhưng tác dụng bổ sung cho nhau. Glibenclamide kích thích tuyến tụy bài tiết insulin, trong khi metformin làm giảm sự đối kháng của tế bào đối với insulin bằng tác động lên sự nhạy cản insulin ngoại biên (cơ xương) và ở gan.
Kết quả thu được từ các thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có kiểm soát so sánh với các thuốc tham khảo trong điều trị tiểu đường tuýp 2 không được kiểm soát đầy đủ bằng cách điều trị đơn bằng metformin hoặc glibenclamide kết hợp với chế độ ăn và tập thể dục, đã chứng tỏ rằng sự kết hợp có tác dụng hiệp lực trong việc điều hòa glucose.

Dược động học

Liên quan đến sự kết hợp
Sinh khả dụng của metformin và glibenclamide khi kết hợp thì tương tự khi dùng đồng thời 1 viên glibenclamide và 1 viên metformin. Sinh khả dụng của metformin khi kết hợp thì không bị ảnh hưởng do việc ăn uống thức ăn. Sinh khả dụng của glibenclamide khi kết hợp thì không bị ảnh hưởng do ăn uống nhưng tốc độ hấp thu của glibenclamide được gia tăng khi ăn.
Liên quan đến metformin
Hấp thu: Sau khi uống thuốc metformin, nồng độ tối đa (Tmax) đạt được sau 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên metformin 500mg hoặc 850mg khoảng 50-60% ở người khỏe mạnh. Sau khi uống thuốc, tỉ lệ không hấp thu được thấy ở phân là 20-30%.
Sau khi uống thuốc, sự hấp thu của metformin là bão hòa và không hoàn chỉnh. Người ta thừa nhận rằng dược động học của sự hấp thu metformin thì không tuyến tính. Ở những liều thông thường và thời gian dùng thuốc đã định, nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ và thông thường ít hơn 1 g/ml. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, nồng độ metformin tối đa (Cmax) không vượt quá 4 g/ml, ngay cả ở liều cao nhất.
Phân bố: Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào hồng cầu. Đỉnh ở máu thấp hơn đỉnh ở huyết tương và xuất hiện xấp xỉ cùng thời gian. Hồng cầu gần như đại diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình Vd từ 63 đến 276 L.
Chuyển hóa: Metformin được đào thải dưới dạng không đổi ở nước tiểu. Không tìm thấy chất chuyển hoá ở người.
Đào thải: Mức thanh thải ở thận của metformin là > 400 ml/phút, cho thấy rằng metformin được đào thải bằng sự lọc tại cầu thận sau đó lại được bài tiết tại ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ.
Khi chức năng thận bị yếu, sự thanh thải ở thận giảm tỉ lệ với độ thanh thải creatinine và vì thế thời gian bán thải được kéo dài, dẫn tới gia tăng nồng độ metformin ở huyết tương.

Liên quan đến Glibenclamide

Hấp thu: Glibenclamide được hấp thu đáng kể (> 95%) sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 4 giờ.
Phân bố: Glibenclamide liên kết mạnh với albumin huyết tương (99%), điều này có thể giải thích cho các tương tác thuốc.
Chuyển hóa: Glibenclamide được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành 2 chất chuyển hóa. Suy tế bào gan làm giảm sự chuyển hóa của glibenclamide và làm chậm sự đào thải đáng kể.
Đào thải: Glibenclamide được bài tiết ở dạng chuyển hóa qua mật (60%) và nước tiểu (40%), sự đào thải hoàn toàn trong vòng 45 tới 72 giờ. Thời gian bán thải từ 4 đến 11 giờ. Sự bài tiết của chất chuyển hóa ở mật gia tăng trong trường hợp suy thận, tùy theo mức độ của suy thận cho đến khi độ thanh thải của creatinine là 30ml/phút. Vì vậy, sự đào thải glibenclamide không bị ảnh hưởng bởi suy thận miễn sao sự thanh thải creatinine vẫn còn giữ trên 30ml/ phút.

Liều lượng - Cách dùng

Chỉ dùng cho người lớn.
Tổng quát: Cũng như tất cả các thuốc hạ đường huyết, liều dùng cho mỗi bệnh nhân phụ thuộc vào sự đáp ứng chuyển hóa của từng người (đường huyết, HbA1c)

Khởi đầu điều trị:

Điều trị với sản phẩm kết hợp nên bắt đầu với liều tương đương liều của metformin và glibenclamide trước đây; liều lượng được tăng từ từ dựa trên kết quả xét nghiệm đường huyết.

Điều chỉnh liều: liều lượng nên được điều chỉnh mỗi 2 tuần hoặc hơn, lượng gia tăng là 1 viên, phụ thuộc vào kết quả xét nghiệm đường huyết. Sự tăng liều từ từ có thể giúp dung nạp ở dạ dày ruột và ngăn ngừa sự khởi phát cơn hạ đường huyết.

Liều tối đa hằng ngày: Liều tối đa là 6 viên  metformin /glibenclamide: 500mg/2,5mg mỗi ngày hoặc 3-4 viên 500mg/5mg mỗi ngày

Số lần dùng thuốc: Số lần dùng thuốc phụ thuộc vào liều lượng của từng bệnh nhân:

- Một lần mỗi ngày, dùng vào bữa điểm tâm sáng, đối với liều dùng là 1 viên/ngày.
- Hai lần một ngày, buổi sáng và tối, đối với liều dùng là 2 hoặc 4 viên/ngày
- Ba lần một ngày, vào buổi sáng, trưa và tối, đối với liều dùng là 3, 5 hoặc 6 viên/ngày.
Nên uống thuốc ngay trước khi ăn. Số lần dùng thuốc nên được điều chỉnh dựa trên thói quen ăn uống của từng bệnh nhân. Tuy nhiên, bất cứ khi nào uống thuốc cũng phải được theo sau với một bữa ăn chứa carbonhydrate cao đủ để ngăn ngừa sự khởi phát cơn hạ đường huyết.

Kết hợp với liệu pháp insulin: Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng cùng lúc sản phẩm này với liệu pháp insulin.

Người lớn tuổi: Liều dùng của nên được điều chỉnh dựa trên giới hạn chức năng thận (bắt đầu với metformin /glibenclamide 500 mg/2,5 mg); cần thường xuyên kiểm tra chức năng thận.
Trẻ em: Do không có dữ liệu, không nên dùng thuốc cho trẻ em.

Quá liều

Quá liều cũng có thể gây hạ đường huyết gấp do sự hiện diện của sulphonylurea.
Sử dụng quá liều hoặc tồn tại đồng thời những yếu tố nguy cơ đưa đến nhiễm toan acid lactic do sự hiện diện của metformin. Nhiễm toan acid lactic là trường hợp cấp cứu phải được điều trị tại bệnh viện. Điều trị hữu hiệu nhất là lấy đi lactate và metformin bằng thẩm tách máu.

Sự thanh thải huyết thanh của glibenclamide có thể được kéo dài ở những bệnh nhân có bệnh về gan, bởi vì glibenclamide làm gia tăng sự nối kết với protein, nó không bị loại trừ bằng thẩm tách.

Chống chỉ định:

- Dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc với các sulphonamides khác,
- Đái tháo đường type I (phụ thuộc insulin), mất sự kiểm soát tiểu đường nghiêm trọng với nhiễm toan thể xeton tiểu đường, tiền hôn mê đái tháo đường,
- Suy thận hoặc suy chức năng thận
- Suy gan
- Nhiễm trùng nặng (như nhiễm trùng cuống phổi, nhiễm trùng đường tiểu,…)
- Mất nước (ví dụ trong trường hợp tiêu chảy thường xuyên, nôn mửa lập đi lập lại,…),
- Suốt 2 ngày sau khi xét nghiệm X quang có liên quan đến việc sủ dụng bằng đường tiêm tĩnh mạch các chất cản quang có iod,
- Cơn đau tim gần đây, suy tim, suy hô hấp,
- Sử dụng quá mức các thức uống có chứa cồn,
- Loạn chuyển hóa porphyrin: sự tích tụ các sắc tố (porphyrin) trong cơ thể,
- Kết hợp với thuốc chống nấm miconazole,
- Cho con bú.

Tương tác thuốc:

Sự kết hợp chống chỉ định:
+ Miconazole: Không sử dụng kết hợp Glucovance và Miconazole (dùng toàn thân, gel nhầy đường miệng) vì kết hợp làm tăng tác dụng hạ đường huyết, có thể khởi đầu với các biểu hiện hạ đường huyết, hoặc ngay cả hôn mê.
Sự kết hợp không khuyên dùng:
+ Rượu: tránh sử dụng chung với cồn và các chế phẩm có chứa cồn. Các sulfonylureas có tác dụng chống nghiện rượu, đặc biệt đối với chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide. Kết hợp làm tăng tác dụng hạ đường huyết (ức chế phản ứng bồi hoàn), có thể dễ dàng gây ra hôn mê hạ đường huyết. Ngộ độc cấp tính làm tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic, đặc biệt ở trường hợp đói hoặc kém dinh dưỡng, suy tế bào gan
+ Phenylbutazone (dùng toàn thân) làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfonylureas (chiếm chỗ sulfonylureas tại vị trí liên kết protein và/hoặc làm giảm sự thải trừ của nó). Tốt hơn nên dùng các thuốc kháng viêm khác có tương tác ít hơn, hoặc cảnh báo cho bệnh nhân và tăng cường tự kiểm tra; nếu cần thiết, điều chỉnh liều trong quá trình điều trị với thuốc kháng viêm và sau khi ngừng sử dụng.
+ Danazol: Nếu sự kết hợp không thể tránh khỏi, cảnh báo cho bệnh nhân và tăng cường tự kiểm tra đường huyết. Có thể điều chỉnh liều thuốc trị bệnh tiểu đường khi điều trị với Danazol và sau khi ngừng sử dụng
Những kết hợp cần thận trọng:
+ Chlorpromazine ở liều cao (100mg chlorpromazine mỗi ngày), làm tăng đường huyết (làm giảm sự phóng thích insulin)
Thận trọng khi sử dụng: cảnh báo cho bệnh nhân và tăng cường tự kiểm tra đường huyết. Có thể điều chỉnh liều thuốc trị bệnh tiểu đường khi điều trị với thuốc an thần và sau khi ngừng sử dụng.
+ Corticosteroids (glucocorticoids) và tetracosactide (dùng đường toàn thân và tại chỗ): làm tăng đường huyết, thỉnh thoảng đi kèm với chứng đa ceton (giảm sự dung nạp carbohydrate với corticosteroids)
Thận trọng khi sử dụng: cảnh báo bệnh nhân và tăng cường tự kiểm tra đường huyết. Có thể điều chỉnh liều của thuốc trị bệnh tiểu đường khi điều trị với corticosteroid và sau khi ngừng sử dụng.
+ Chất chủ vận 2 : làm tăng đường huyết.
Thận trọng khi sử dụng: cảnh báo bệnh nhân, tăng cường tự kiểm tra đường huyết và có thể chuyển qua điều trị bằng insulin.
+ Thuốc lợi tiểu: nhiễm toan acid lactic do Metformin gây ra bởi bất cứ sự suy yếu chức năng thận, liên quan đến thuốc lợi tiểu và đặc biệt hơn đối với thuốc lợi tiểu cầu.
+ Chất cản quang có iod: Sử dụng chất cản quang có chứa iod bằng đường tĩnh mạch có thể dẫn tới suy thận. Điều này có thể dẫn đến việc tích tụ Metformin và nguy cơ nhiễm toan acid lactic. Phải ngừng sử dụng metformin trước đó, hoặc tại thời điểm chụp X quang và chỉ dùng trở lại 48 giờ sau khi làm xét nghiệm, và chỉ sau khi chức năng thận được xác định đã trở lại bình thường.
+ Chất chẹn beta: Tất cả các chất chẹn beta che dấu vài triệu chứng của hạ đường huyết: hồi hộp và chứng tim đập nhanh; hầu hết các chất chẹn beta không chọn lọc trên tim làm gia tăng tỉ lệ mắc phải và mức độ hạ đường huyết.
Cảnh báo bệnh nhân, tăng cường tự kiểm tra đường huyết, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị.
+ Fluconazole: Gia tăng thời gian bán thải của sulfonylurea, có thể khởi đầu với những biểu hiện hạ đường huyết Cảnh báo bệnh nhân và tăng cường tự kiểm tra đường huyết, và có thể điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết trong thời gian điều trị fluconazole và sau khi ngừng sử dụng.
+ Các thuốc ức chế men chuyển (captopril, enalapril): Các thuốc ức chế men chuyển có thể gây hạ đường huyết. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều lượng Glucovance trong suốt thời gian điều trị với thuốc ức chế men chuyển và cho tới khi ngưng sử dụng.
Kết hợp cần phải cân nhắc:
Kết hợp với Desmopressin: làm giảm tác dụng chống lợi tiểu của thuốc.
Để tránh khả năng tương tác thuốc giữa Glucovance® và các thuốc khác, bác sĩ nên biết các thuốc khác bệnh nhân đang dùng.

Tác dụng phụ:

Các tác dụng ngoại ý sau nay có thể xảy ra khi sử dụng Glucovance. Các tần số được định nghĩa như sau: rất thường: > 1/10; thường (> 1/100 và < 1/10 bệnh nhân); không thường (> 1/1000 và < 1/100 bệnh nhân); hiếm (> 1/10000 và < 1/1000 bệnh nhân); rất hiếm (< 1/10000 bệnh nhân và các trường hợp riêng lẻ).
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Các rối loạn này đều mất đi khi ngừng điều trị. Hiếm: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Rất hiếm: chứng mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan huyết, bất sản tủy xương và giảm toàn thể huyết cầu
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm glucose huyết. Không thường: các cơn rối loạn chuyển hóa porphyrin gan và các biểu hiện ở da do rối loạn chuyển hóa porphyrin. Rất hiếm: nhiễm toan acid lactic. Giảm sự hấp thu vitamin B12 kèm theo sự giảm nồng độ trong huyết thanh khi dùng metformin lâu dài. Khuyến cáo xem xét nguyên nhân như thế này nếu bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Phản ứng tương tự Disulfiram khi uống chung với rượu.
- Rối loạn hệ thống thần kinh: Thường: rối loạn vị giác.
- Rối loạn mắt: Các rối loạn thị giác thoáng qua có thể xảy ra lúc bắt đầu điều trị do sự giảm nồng độ glucose huyết.
- Rối loạn tiêu hóa: Rất thường: các rối loạn tiêu hóa như nôn, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng ngoại ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và chuyển sang tự phát trong hầu hết các trường hợp. Để ngăn ngừa, Glucovance được khuyến cáo dùng mỗi ngày 2 hoặc 3 lần. Sự tăng liều chậm cũng có thể cải thiện dung nạp ở đường tiêu hóa.
- Rối loạn gan mật: Rất hiếm: xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan đòi hỏi phải ngưng điều trị.
- Rối loạn da và mô dưới da: Hiếm: ngứa, mày đay, ban sần. Rất hiếm: viêm mạch dị ứng da hoặc nội tạng, ban đỏ đa hình, viêm da tróc mảnh, chứng nhạy với ánh sáng, mày đay tiến triển thành nặng. Có thể xảy ra tương tác với sulphonamide và các dẫn xuất của nó.
- Các xét nghiệm: Không thường: tăng từ nhẹ đến trung bình các nồng độ creatinine và urê huyết thanh. Rất hiếm: giảm natri huyết.

Chú ý đề phòng:

Nhiễm toan acid lactic Nôn mửa, đau bụng kèm theo vọp bẻ cơ và hoặc những khó chịu chung với sự mệt mỏi nặng xảy ra trong quá trình điều trị có thể là những dấu hiệu mất kiểm soát đường huyết nghiêm trọng cần phải có sự điều trị đặc biệt. Nếu điều này xảy ra, phải ngừng uống Glucovance®.
Hạ đường huyết (đường huyết giảm bất bình thường): Trong điều trị, bệnh nhân có thể bị hạ đường huyết. Bác sĩ giải thích cho bệnh nhân và gia đình cách nhận ra những dấu hiệu thận trọng của sự hạ đường huyết và cách phòng tránh cũng như phải làm gì khi bị hạ đường huyết.
Để tránh cơn hạ đường huyết:
- Chế độ ăn cân bằng và đều đặn, kể cả bữa điểm tâm, bởi vì nguy cơ hạ đường huyết sẽ tăng nếu bữa ăn bị quên hoặc bữa ăn không cân bằng hoặc không đầy đủ lượng đường,
- Nguy cơ hạ đường huyết tăng khi ăn kiêng quá mức hoặc thiếu sự cân bằng, khi luyện tập thể dục quá vất vả và kéo dài, khi dùng ruợu hoặc sử dụng cùng lúc với các thuốc hạ đường huyết khác,
- Nghiêm chỉnh tuân theo sự kê toa của bác sĩ .
Xét nghiệm X quang: Khi xét nghiệm X quang có liên quan đến việc sử dụng các chất cản quang có iod, bác sĩ điều trị hướng dẫn bệnh nhân tạm thời ngừng uống Glucovance®, trước đó hoặc lúc xét nghiệm và không dùng Glucovance® cho đến 48 giờ sau đó, và chỉ dùng sau khi chức năng thận đã được đánh giá là đã trở lại bình thường. Tuy nhiên, không cần phải ngừng uống trong trường hợp chụp mạch máu có chất phát quang.
Mất kiểm soát đái tháo đường: Một vài loại bệnh cũng như vài dược phẩm có thể gây ra ít nhiều sự mất kiểm soát đường huyết. Bác sĩ điều trị cần biết bệnh nhân có đang dùng bất kỳ loại thuốc nào và có đang mắc bệnh nhiễm trùng (như cảm cúm, nhiễm trùng đường hô hấp hoặc đường tiểu,..).
Điều trị tại bệnh viện: Nếu đang được điều trị tại bệnh viện để xét nghiệm, giải phẫu hoặc với bất kỳ lý do gì, bác sĩ điều trị cần biết bệnh nhân có đang dùng Glucovance®.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Bệnh nhân phải được cảnh báo về những triệu chứng hạ đường huyết và cần phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Glucovance® không được khuyên dùng khi có thai. Khi có thai, điều trị bệnh tiểu đường cần phải dùng insulin. Nếu biết đang có thai hoặc dự định có thai, bác sĩ điều chỉnh điều trị cho bệnh nhân. Chống chỉ định Glucovance® trong thời gian cho con bú.

Thông tin thành phần Metformin

Dược lực:

Metformin hydrochloride thuộc nhóm biguanide. Tên hoá học là 1,1-dimethyl biguanide hydrochloride, là thuốc uống hạ đường huyết khác hẳn và hoàn toàn không có liên hệ với các sulfonylurea về cấu trúc hoá học hoặc phương thức tác dụng.

Dược động học :

Metformin được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hoá và tập trung chọn lọc ở niêm mạc ruột. Thuốc được bài xuất dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán hủy sinh học của metformin khoảng 4 giờ và hiệu quả lâm sàng duy trì đến 8 giờ. Tác động đạt mức tối đa khoảng 2 giờ sau khi uống.

Tác dụng :

Metformin hạ mức đường huyết tăng cao ở bệnh nhân tiểu đường, nhưng không có tác dụng hạ đường huyết đáng chú ý ở người không mắc bệnh tiểu đường. Như ở nhiều loại thuốc, phương thức tác dụng cụ thể của metformin chưa được biết rõ. Ðã có một số lý thuyết giải thích về phương thức tác dụng, đó là:
- Ức chế hấp thu glucose ở ruột.
- Gia tăng sử dụng glucose ở tế bào.
- Ức chế sự tân tạo glucose ở gan.

Chỉ định :

Metformin hydrochloride là một biguanide hạ đuờng huyết dùng điều trị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin khi không thể kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Thuốc có thể được kê toa ở những bệnh nhân không còn đáp ứng với các sulfonylurea, thêm vào dẫn chất sulfonylurea đang sử dụng. Ở bệnh nhân béo phì thuốc có thể gây ra giảm cân có lợi, đôi khi tác dụng này là lý do căn bản của sự kết hợp insulin và metformin ở bệnh tiểu đường phụ thuộc insulin.

Liều lượng - cách dùng:

Tiểu đường không phụ thuộc insulin: liều khởi đầu nên là 500mg mỗi ngày, nên uống sau bữa ăn nhằm giảm đến mức tối thiểu tác dụng ngoại ý trên dạ dày ruột. Nếu chưa kiểm soát được đường huyết, có thể tăng liều dần đến tối đa 5 viên 500mg hoặc 3 viên 850mg mỗi ngày, chia làm 2 đến 3 lần.

Chống chỉ định :

Bệnh nhân suy chức năng thận, gan và tuyến giáp, suy tim, phụ nữ có thai, suy hô hấp.

Tác dụng phụ

Tăng acid lactic gây toan máu, miệng có vị kim loại, buồn nôn.
Rối loạn dạ dày ruột như buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy xảy ra ở khoảng 10 đến 15% bệnh nhân. Rối loạn dạ dày ruột có thể giảm đáng kể nếu dùng metformin sau bữa ăn và tăng liều dần. Thiếu Vitamin B12 đã được ghi nhận nhưng rất hiếm sau khi sử dụng metformin trong thời gian dài do ảnh hưởng của thuốc trên sự hấp thu Vitamin B12 ở ruột non.
Dùng kéo dài gây chán ăn, đắng miệng, sụt cân.

Thông tin thành phần Glibenclamide

Dược lực:

Glibenclamide là thuốc uống chống đái tháo đường nhóm sulfonylure.

Dược động học :

- Hấp thu: Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Tuy nhiên thức ăn và tăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của glibenclamid (sự tăng glucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu). Để sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng glibenclamid có hiệu quả nhất là 30 phút trước khi ăn. Điều này cũng đảm bảo tốt giải phóng insulin trong suốt bữa ăn.
- Phân bố: Glibenclamid liên kết nhiều (90-99%) với protein huyết tương, đặc biệt là albumin. Thể tích phân bố của glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg. Thời gian tác dụng không liên quan gì đến thời gian bán thải trong huyết tương.
- Chuyển hoá: Glibenclamid chuyển hoá hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo đường hydrõyl hoá. Các chất chuyển hoá cũng có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, tuy nhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quan trọng.
- Đào thải: thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

Tác dụng :

Glibenclamid là một sulfonylure có tác dụng làm giảm nồng độ glucose trong máu, do làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tuỵ với glucose nên làm tăng giải phóng insulin. Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào chức năng tiết của tế bào beta. Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin, do làm giảm độ thanh thải của insulin qua gan.
Cơ chế tác dụng của glibenclamid trong điều trị đái tháo đường khá phức tạp. Khi mới dùng cho người đái tháo đường không phụ thuộc insulin, glibenclamid làm tăng giải phóng insulin tuyến tuỵ. Trong những tháng điều trị đầu tiên, các sulfonylure làm tăng đáp ứng ínulin. Khi dùng lâu dài, nồng độ insulin trong máu giảm xuống mức như trước khi điều trị, nhưng nồng độ glucose trong huyết tương vẫn giữ mức thấp.

Chỉ định :

Ðái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường type 2, đái tháo đường ở người lớn) mà không thể đạt kiểm soát tốt đường huyết bằng chế độ ăn, tập thể dục, giảm cân đơn thuần.

Liều lượng - cách dùng:

Thầy thuốc là người quyết định việc điều chỉnh thuốc Glibenclamide dạng vi hạt cùng với việc hướng dẫn chế độ ăn cho bệnh nhân. Ðiều chỉnh thuốc dựa vào các xét nghiệm chuyển hóa (máu và đường niệu).
Nên bắt đầu từ liều thấp tăng dần. Khởi đầu điều trị bằng nửa viên Glibenclamide 1,75mg, sau đó tăng dần liều cho đến khi đạt được hiệu quả kiểm soát đường huyết tối ưu (nên tăng liều sau vài ngày điều trị).
Liều dùng từ nửa viên Glibenclamide 1,75mg cho đến 3 viên Glibenclamide 3,5mg, chia làm 2 lần, dùng vào đầu bữa ăn. Với liều hàng ngày là 3 viên, liều dùng sẽ được phân bố theo tỉ lệ 2 phần vào buổi sáng sớm và 1 phần vào buổi chiều trước bữa ăn.
Khi dùng thuốc bệnh nhân phải tuân thủ chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt theo sự hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

Chống chỉ định :

Ðái tháo đường type 1 phụ thuộc insulin (đái tháo đường người trẻ); đường huyết tăng cao có hoặc không hôn mê (hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường); sau cắt bỏ tụy; toan hóa máu nặng do tăng đường huyết; suy gan, thận nặng; đã có tiền căn dị ứng với glibenclamide, sulphonamide, các thuốc lợi tiểu có hoạt chất là sulphonamide hoặc probenecid (vì có thể gây dị ứng trong phản ứng chéo); hay dị ứng với một trong các thành phần khác của thuốc.

Tác dụng phụ

Glibenclamide dạng vi hạt thường được dung nạp tốt. Các rối loạn tiêu hóa và các phản ứng dị ứng đặc biệt ở da rất hiếm xảy ra và cũng rất hiếm trường hợp ảnh hưởng đến hệ thống máu.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Bạn đọc phản hồi ( 0 )

Bình luận

Hỏi đáp
Thuốc biệt dược
Hasanbest 500/5

Hasanbest 500/5

SĐK:VD-10791-10
Glibenclamid 5mg, Metformin hydroclorid 500 mg

Metsav 1000

Metsav 1000

SĐK:VD-25263-16
Metformin hydrochlorid 1000mg

Metformin boston 850

Metformin boston 850

SĐK:VD-26768-17
Metformin hydrodorid 850mg

Fordia

Fordia

SĐK:VD-10857-10
Metformin 500 mg

Fordia

SĐK:VD-33976-19
Metformin hydroclorid 500mg

Perglim M-2

Perglim M-2

SĐK:VN-20807-17
Glimepiride 2mg; Metformin hydrochloride 500mg

Thuốc gốc

Norethisterone

Norethisteron

Ulipristal acetate

Ulipristal acetat

Progesterone

Progesterone

Levothyroxine

Levothyroxin natri

insulin NPH

insulin NPH

Insulin glargine

Insulin glargine

Insulin

Human Insulin

Calcitonin

Calcitonine tổng hợp (từ cá hồi)

Glucagon

Glucagon

Teriparatide

Teriparatide

Metformin

Metformin hydrochloride

Thuoc biet duoc | Thuốc biệt dược | Thuốc | Thuoc | Nhà thuốc | Phòng khám | Bệnh viện | Công ty dược phẩm
- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn