Lyfomin

Fosfomycin có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi khuẩn gây bệnh gram dương và gram âm.

Mức độ gắn vào protein:
Mức gắn với protein huyết thanh người là 2,16%, xác định bằng cân bằng thẩm tích.
Nồng độ trong nước bọt:
Trong 5 bệnh nhân bị nhiễm trùng đường hô hấp, tiêm tĩnh mạch 1g Fosfomycin sodium sản sinh ra nồng độ trong nước bọt ở mức tối đa là 7,0mcg/ml 3 giờ sau khi tiêm thuốc.
Chuyển hóa và thải trừ thuốc:
Fosfomycin không chuyển hóa trong cơ thể và được thải trừ chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng hoạt chất không biến đổi.
Ba người lớn mạnh khỏe được truyền nhỏ giọt qua tĩnh mạch trong 1 giờ 1g (hàm lượng) hoặc truyền nhỏ giọt qua tĩnh mạch trong 2 giờ 2g (hàm lượng) chất fosfomycin sodium, lượng thu hồi lại được qua nước tiểu là từ 95 đến 99% trong vòng 10 đến 11 giờ đầu tiên sau khi kết thúc việc truyền nhỏ giọt qua tĩnh mạch.

Hoạt động kháng khuẩn in vitro:
Fosfomycin có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi khuẩn gây bệnh gram dương và gram âm. Nó đặc biệt cá tác dụng mạnh chống lại các vi khuẩn Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Serratia marcescens và các chủng Staphylococcus aureus và Escherichia coli kháng lại nhiều loại thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Cách tác dụng của fosfomycin rất chuyên biệt. Nó được hấp thu vào tế bào của vi khuẩn ở nồng độ cao qua hệ thống vận chuyển chủ động và ức chế giai đoạn đầu của sự sinh tổng hợp peptit-polisacarit của thành tế bào. (Các loại thuốc kháng sinh beta-lactam ức chế gian đoạn cuối).

Ðược chỉ định cho các trường hợp nhiễm trùng sau đây do các chủng vi khuẩn nhạy cảm với fosfomycin như Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Serratia marcescens và các chủng Staphylococcus aureus và Escherichia coli kháng nhiều loại thuốc: Nhiễm trùng huyết, viêm phế quản, viêm tiểu phế quản, rãn phế quản nhiễm trùng, viêm phổi, bệnh phổi có mủ, viêm màng phổi mủ, viêm phúc mạc, viêm thận - bể thận, viêm bàng quang, viêm phần phụ, nhiễm trùng trong tử cung, nhiễm trùng khoang chậu, viêm mô cận tử cung và viêm tuyến bartholin.

Truyền nhỏ giọt vào tĩnh mạch:
Liều thường dùng mỗi ngày fosfomycin dùng đường tĩnh mạch là 2 đến 4g (hàm lượng) cho người lớn và 100 đến 200mg (hàm lượng)/kg thể trọng cho trẻ em; truyền vào tĩnh mạch theo cách truyền nhỏ giọt. Liều nói trên chia làm 2 lần. Mỗi liều được hòa tan vào 100ml đến 500ml dịch truyền, thời gian truyền từ 1 đến 2 giờ.
Tiêm tĩnh mạch:
Liều dùng mỗi ngày cho người lớn và trẻ em cũng bằng liều truyền nhỏ giọt vào tĩnh mạch nhưng phải chia thành 2 đến 4 liều. Dung môi để hoà tan 1 đến 2g chế phẩm này là 20ml nước pha tiêm hoặc 20ml dung dịch glucoza 5%. Thời gian tiêm tĩnh mạch phải thực hiện trong 5 phút hoặc hơn.
Liều dùng nói trên có thể điều chỉnh theo tuổi bệnh nhân và theo triệu chứng bệnh nặng nhẹ.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với fosfomycin.

Kết quả theo dõi về độ an toàn của thuốc trong những năm sau khi chế phẩm được lưu hành trên thị trường được trình bày dưới đây. Ðã nhận được báo cáo lâm sàng của 33.711 ca do thầy thuốc từ 2618 cơ sở chữa bệnh trong toàn quốc cung cấp. Trong 710 lần tác dụng phụ xảy ra ở 591 bệnh nhân (1,75%), các tác dụng phụ chủ yếu xảy ra như sau:
Gan/ mật (tăng SGOT, SGPT...)
Ngoài da (ban đỏ, ngứa, nổi mề đay...)
Ðường tiêu hóa (ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn...)
Chuyển hóa và dinh dưỡng (Tăng AI-P, LDH, tăng natri huyết)
Hệ mạch (ngoại trừ tim) (đau mạch, đỏ mặt)
Toàn thân (sốt, cảm giác khó chịu...)
Ðường tiết niệu (rối loạn ở thận...)
Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi (giảm cảm giác)
Hệ bạch cầu lưới nội mô (giảm bạch cầu...)
Các phản ứng phụ đáng chú ý trong lâm sàng này:
- Sốc: cần theo dõi kỹ bệnh nhân vì có thể xảy ra sốc (tần suất < 0,1%). Nếu có biểu hiện liên quan đến sốc hay có các triệu chứng như ngực hồi hộp, khó thở, sụt huyết áp, tím tái, nổi mề đay, khó chịu... cần phải ngừng ngay thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp.
- Viêm ruột kết nặng với phân có máu như viêm đại tràng màng giả (< 0,1%) có thể xuất hiện. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận và nếu xuất hiện hiện tượng đau bụng và ỉa chảy, cần ngừng ngay việc dùng thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp.
- Giảm huyết cầu toàn thể và chứng mất bạch cầu hạt (<0,1%) có thể xuất hiện. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận và nếu thấy các hiện tượng không bình thường, cần ngừng dùng thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp.