Uperio 100mg

Uperio 100mg
Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 2 vỉ x 14 viên

Thành phần:

Sacubitril 48,6mg; Valsartan 51,4mg (dưới dạng muối phức hợp sacubitril valsartan natri 113,103mg);
SĐK:VN3-48-18
Nhà sản xuất: Novartis Singapore Pharmaceutical Manufacturing Pte. Ltd - XING GA PO Estore>
Nhà đăng ký: Novartis Pharma Services AG Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định:

Uperio được chỉ định điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu. Uperio đã được chứng minh làm giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim so với enalapril.

Uperio cũng cho thấy làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân so với enalapril.


Liều lượng - Cách dùng

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Có thể dùng Uperio cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Liều mục tiêu của Uperio là 200 mg, hai lần/ngày.

Liều khởi đầu được khuyến cáo của Uperio là 100mg/ngày.

Liều khởi đầu 50mg dùng 2 lần/ngày được khuyến cáo cho bệnh nhân đang không sử dụng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB) và được cân nhắc dùng cho bệnh nhân trước đây đã dùng các thuốc này ở liều thấp.

Do nguy cơ phù mạch tăng lên khi dùng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển, không nên bắt đầu dùng Uperio trong vòng 36 giờ sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.

Nếu bệnh nhân gặp các đề về khả năng dung nạp ( huyết áp tâm thu [SBP] ≤ 95mmHg, hạ huyết áp triệu chứng, tăng kali máu, rối loạn chức năng thận), khuyến cáo điều chỉnh liều các thuốc dùng đồng thời, chuẩn độ giảm liều tạm thời hoặc ngừng điều trị bằng Uperio.

Không nên bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có nồng độ kali huyết thanh >5,4 mmol/l hoặc có huyết áp tâm thu < 100 mmHg. Nên xem xét dùng liều khởi đầu 50mg, hai lần mỗi ngày đối với bệnh nhân có huyết áp tâm thu ≥ 100-110 mmHg.

Những đối tượng đặc biệt

Nhóm bệnh nhân cao tuổi:

Liều dùng nên phù hợp với chức năng thận của bệnh nhân cao tuổi.

Suy thận

Không nên điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (tốc độ lọc cầu thận ước tính [eGFR] 60-90 ml/phút/1,73m2 ). Nên xem xét dùng liều khởi đầu 50mg, hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân suy thận trung bình (eGFR 30-60 ml/phút/1,73m2). Do kinh nghiệm lâm sàng còn rất hạn chế ở bệnh nhân suy thận nặng (eGFR<30 ml/phút/1,73m2), cần thận trọng khi dùng Uperio và khuyến cáo dùng liều khởi đầu 50mg, hai lần mỗi ngày. Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối và không khuyến cáo sử dụng Uperio.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều dùng khi dùng Uperio cho bệnh nhân suy gan nhẹ (phân loại Child-Pugh A). Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình (phân loại Child-Pugh A) hoặc có giá trị AST/ALT cao gấp hai lần giới hạn trên của mức bình thường. Cần thận trọng khi dùng Uperio ở những bệnh nhân này và liều khởi đầu được khuyến cáo là 50mg, hai lần mỗi ngày. Chống chỉ định dùng Uperio ở bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật (phân loại Child-Pugh C).

Nhóm bệnh nhân trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của Uperio ở trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được xác định. Hiện chưa có dữ liệu.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có ít các dữ liệu về sử dụng quá liều Uperio trên người. Trên người tình nguyện khỏe mạnh, liều đơn Uperio 120 mg và 90 mg đa liều (14 ngày) đã được nghiên cứu và cho thấy thuốc được dung nạp tốt.

Hạ huyết áp là triệu chứng quá liều thường gặp nhất do tác dụng hạ huyết áp của Uperio. Điều trị triệu chứng nên được thực hiện. Không loại được Uperio bằng lọc máu do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương.

Làm gì nếu quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc

Tương tác thuốc:

Tương tác thuốc chống chỉ định

Các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE): Chống chỉ định sử dụng đồng thời Uperio với các thuốc ức chế men chuyển do sự ức chế đồng thời của neprilysin (NEP) và thuốc ức chế men chuyển có thể tăng nguy cơ phù mạch. Không bắt đầu sử dụng Uperio trong vòng 36 giờ sau khi dùng liều cuối thuốc ức chế men chuyển. Không bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển trong vòng 36 giờ sau khi dùng liều cuối Uperio.

Aliskiren: Chống chỉ định sử dụng đồng thời Uperio cho bệnh nhân đái tháo đường typ 2.

Tương tác thuốc khuyến cáo không sử dụng đồng thời

Không nên dùng đồng thời Uperio với thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB) do tác dụng chẹn thụ thể angiotensin II của Uperio.

Nên tránh dùng thuốc đồng thời với aliskiren trên bệnh nhân suy thận (tốc độ lọc cầu thận ước tính <60 ml/phút/1,73 m2) (xem mục thận trọng trước khi sử dụng)

Tương tác đã được ghi nhận cần cân nhắc khi phối hợp

Các Statin: Các dữ liệu in vitro cho thấy sacubitril ức chế các hệ vận chuyển OATP1B1 và OATP1B3. Do đó, Uperio có thể làm tăng nồng độ toàn thân của các cơ chất của OATP1B1 và OATP1B3 như các statin. Sử dụng đồng thời với Uperio làm tăng gấp đôi nồng độ Cmax của atorvastatin và các chất chuyển hóa thuốc và làm tăng đến 1,3 lần diện tích dưới con đường cong AUC. Do đó, nên thận trọng khi dùng đồng thời Uperio với các Statin.

Ức chế PDE5 bao gồm sildenafil:

Dùng thêm đồng thời liều đơn sildenafil cùng với Uperio ở trạng thái ổn định trên bệnh nhân tăng huyết áp gây hạ huyết áp mạnh hơn so với dùng Uperio đơn độc. Do đó, nên thận trọng khi bắt đầu dùng sildenafil hoặc thuốc ức chế PDE-5 khác cho bệnh nhân được điều trị bằng Uperio.

Tương tác thuốc có thể xuất hiện cần được cân nhắc khi phối hợp

Kali: Sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu giữ kali (như triamteren, amilorid), các thuốc đối kháng thụ thể corticoid khoáng (như spironolacton, eplerenon), các chế phẩm bổ sung kali hoặc các dạng muối có chứa kali có thể dẫn đến làm tăng nồng độ kali huyết thanh và dẫn đến làm tăng nồng độ creatinin huyết thanh. Khuyến cáo theo dõi nồng độ kali huyết thanh nếu sử dụng đồng thời Uperio với các thuốc này (xem mục thận trọng trước khi dùng).

Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (các thuốc ức chế COX-2): Trên bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân bị giảm thể tích tuần hoàn (bao gồm các bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu), hoặc bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, sử dụng đồng thời Uperio và các thuốc NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ xấu đi chức năng thận. Do đó, khuyến cáo theo dõi chức năng thận khi bắt đầu hoặc thay đổi liều điều trị trên bệnh nhân đang dùng các thuốc NSAID sử dụng đồng thời Uperio.

Lithi: Khả năng tương tác thuốc giữa Uperio và lithi chưa được nghiên cứu. Tăng nồng độ lithi huyết thanh có phục hồi và độc tính đã được ghi nhận khi sử dụng đồng thời lithi với các thuốc ức chế men chuyển hoặc các thuốc kháng thụ thể angiotensin II. Do đó, khuyến cáo thận trọng theo dõi nồng độ lithi huyết thanh khi sử dụng đồng thời với Uperio. Nếu sử dụng cùng một thuốc lợi tiểu, nguy cơ độc tính của lithi còn có thể tăng thêm.

Các chất vận chuyển OATP và MRP2: Chất chuyển hóa có hoạt tính của sacubitril (LBQ657) và valsartan là cơ chất OATP1B1, OAT3; valsartan cũng là cơ chất MRP2. Do đó, sử dụng đồng thời Uperio với các thuốc ức chế OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (như rifampin, cyclosporil) hoặc MPR2 (như ritonavir) có thể làm tăng nồng độ LBQ657 hoặc valsartan tương ứng trong tuần hoàn. Cần thận trọng khi bắt đầu và ngừng điều trị với các thuốc này.

Tương tác không có ý nghĩa

Tương tác thuốc-thuốc không có ý nghĩa trên lâm sàng đã được ghi nhận khi sử dụng đồng thời Uperio với furosemid, digoxin, warfarin, hydrochlorothiazid, amlodipin, metformin, omeparazol, carvedilol, nitroglycerin đường tĩnh mạch hoặc mạch hoặc dạng kết hợp levonorgestrel/ethinyl estradiol. Không có tương tác của thuốc với atenolol, indomethacin, glyburid hoặc cimetidin.

Các tương tác qua trung gian CYP 450: Các nghiên cứu chuyển hóa in vitro cho thấy khả năng tương tác thuốc trên CYP 450 thấp do Uperio ít chuyển hóa quan hệ enzym CYP 450. Uperio không gây cảm ứng hoặc ức chế enzym CYP 450

Tác dụng phụ:

Tóm tắt về hồ sơ an toàn

Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo thường xuyên nhất trong khi điều trị bằng Uperoi là hạ huyết áp, tăng kali máu và suy thận (xem phần Thận trọng trước khi dùng). Phù mạch đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng Uperoi.

Độ an toàn của Uperoi ở bệnh nhân suy tim mạn tính đã được đánh giá trong nghiên cứu then chốt PARADIGM-HF pha 3 so sánh các bệnh nhân được điều trị hai lần mỗi ngày bằng Uperio 200mg (n=4,203) hoặc enalapril 10mg (n=4,3229). Các bệnh nhân được phân ngẫu nhiên vào nhóm Uperoi đã được điều trị trong thời gian dùng thuốc trung vị là 24 tháng; 3,271 bệnh nhân đã được điều trị entretrong hơn một năm.

Trong một nghiên cứu PARADIGM-HF, các đối tượng trước đây đã được điều trị bằng thuốc ức chế ACE và/hoặc ARB và cũng đã phải hoàn thành thành công giai đoạn điều trị thử nghiệm tuần tự bằng enlapril va Uperoi (thời gian dùng thuốc trung vị theo thứ tự là 15 ngày và 29 ngày) trước khi vào giai đoạn điều trị ngẫu nhiên, mù đôi. Trong giai đoạn điều trị thử nghiệm bằng enalapril, 1,102 bệnh nhân (10,5%) đã ngừng điều trị vĩnh viễn, 5,6% do một phản ứng bất lợi, thường gặp nhất là rối loạn chức năng thận (1,7%), tăng kali máu (1,7%) và huyết áp (1,4%). Trong giai đoạn điều trị thử nghiệm bằng Uperoi, 10,4% bệnh nhân đã ngừng điều trị vĩnh viễn, 5,9% do một phản ứng bất lợi, thường gặp nhất là rối loạn chức năng thận (1,8%), tăng kali máu (1,3%) và huyết áp (1,7%). Do các trường hợp ngừng dùng thuốc trong giai đoạn điều trị thử nghiệm, tỷ lệ các phản ứng bất lợi có thể thấp hơn tỷ lệ các phản ứng bất lợi dự kiến trong thực hành lâm sàng.

Việc ngừng điều trị do một phản ứng bất lợi trong giai đoạn điều trị mù đôi của nghiên cứu PARADIGM-HF đã xảy ra ở 450 bệnh nhân điều trị bằng Uperoi (10,7%) và 516 bệnh nhân điều trị bằng enalapril (12,2%).

Mô tả các phản ứng bất lợi chọn lọc

Phù mạch

Phù mạch đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng Uperoi.

Trong nghiên cứu PARADIGM-HF, phù mạch đã được báo cáo ở 0,5% bệnh nhân điều trị bằng Uperoi, so với 0,2% bệnh nhân điều trị bằng enalapril.Tỷ lệ phù mạch cao hơn đã được quan sát thấy ở bệnh nhân người da đen điều trị bằng Uperoi (2,4%) và enalapril (0,5%) (xem phần thận trọng trước khi dùng)

Tăng kali máu và kali huyết thanh

Trong nghiên cứu PARADIGM-HF, tăng kali máu và nồng độ kali huyết thanh> 5,4 mmol/l đã được báo cáo theo thứ tự ở 11,6% và 19,7% bệnh nhân điều trị bằng Uperoi và 14,0% và 21,1% bệnh nhân điều trị bằng enalapril.

Huyết áp

Trong nghiên cứu PARADIGM-HF, hạ huyết áp và huyết áp tâm thu thấp có ý nghĩa lâm sàng (<90mmHg và giảm so với ban đầu >20mmHg) đã được báo cáo theo thứ tự ở 17,6% và 4,76% bệnh nhân điều trị bằng enalapril.

Suy thận

Trong nghiên cứu PARADIGM-HF, suy thận đã được báo cáo ở 10,1% bệnh nhân điều trị bằng Uperoi và 11,5 % bệnh nhân điều trị bằng enalapril.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Thận trọng khi sử dụng

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

Phong tỏa kép hệ Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS)

Không dùng đồng thời Uperio với thuốc ức chế men chuyển do nguy cơ phù mạch. Không nên bắt đầu dùng Uperio trong vòng 36 giờ sau khi dùng liều cuối thuốc ức chế men chuyển. Nếu ngừng dùng Uperio, điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển không nên bắt đầu trong vòng 36 giờ sau liều cuối của Uperio.

Thận trọng khi dùng đồng thời Uperio với các thuốc ức chế trực tiếp renin như aliskiren. Không được dùng đồng thời Uperio với aliskiren cho bệnh nhân đái đái tháo đường tuýp 2.

Không dùng đồng thời Uperio với các thuốc ức chế thụ thể angiotensin do tác dụng chẹn thụ thể angiotensin II của Uperio.

Hạ huyết áp

Không nên bắt đầu điều trị khi huyết áp tâm thu ≥ 100mmHg. Những bệnh nhân có huyết áp tâm thu < 100mmHg chưa được nghiên cứu. Các trường hợp hạ huyết áp triệu chứng đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng Uperio trong các nghiên cứu lâm sàng, đặc biệt ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thận và bệnh nhân có huyết áp tâm thu thấp (< 112mmHg). Khi bắt đầu điều trị hoặc trong khi chuẩn độ liều Uperio, nên theo dõi huyết áp thường xuyên. Nếu hạ huyết áp xảy ra, khuyến cáo chuẩn độ giảm liều tạm thời hoặc ngừng điều trị bằng Uperio ( xem phần Liều dùng và cách dùng). Nên xem xét điều chỉnh liều của thuốc lợi tiểu, thuốc chống tăng huyết áp dùng đồng thời và điều trị các nguyên nhân khác gây hạ huyết áp (ví dụ giảm thể tích máu). Hạ huyết áp triệu chứng có nhiều khả năng xảy ra hơn nếu bệnh nhân bị giảm thể tích, ví dụ do điều trị lợi tiểu, hạn chế muối trong chế độ ăn, tiêu chảy hoặc nôn. Cần điều chỉnh sự thiếu hụt natri và/hoặc giảm thể tích trước khi điều chỉnh bằng Uperio, tuy nhiên, phải cân nhắc cẩn thận hành động điều chỉnh này với nguy cơ quá tải thể tích.

Suy giảm chức năng thận

Đánh giá bệnh nhân suy tim nên luôn bao gồm đánh giá chức năng thận. Những bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình có nhiều nguy cơ bị hạ huyết áp (xem phần Liều dùng và cách dùng). Kinh nghiệm lâm sàng còn rất hạn chế ở bệnh nhân suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận (GFR) ước tính <30 ml/phút/1,73m2) và những bệnh nhân này có nguy cơ cao nhất về hạ huyết áp (xem ở phần Liều dùng và cách dùng). Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối và không khuyến cáo sử dụng Uperio.

Chức năng thận xấu đi

Sử dụng Uperio có thể liên quan đến chức năng thận. Nguy cơ này có thể tăng thêm do mất nước hoặc sử dụng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid (NSAID) (xem phần tương tác thuốc). Nên xem xét giảm liều ở những bệnh nhân phát sinh giảm chức năng thận có ý nghĩa lâm sàng.

Tăng kali máu

Không nên bắt đầu điều trị nếu nồng độ kali huyết thanh > 5,4 mmol/l. Sử dụng Uperio có thể liên quan đến tăng nguy cơ về tăng kali máu, mặc dù giảm kali máu cũng có thể xảy ra (xem phần Tác dụng phụ). Khuyến cáo theo dõi kali huyết thanh, đặc biệt ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ như suy thận, bệnh đái tháo đường hoặc giảm aldosteron huyết hoặc những người có chế độ ăn nhiều kali hoặc đang dùng thuốc đối kháng corticoid khoáng (xem phần Liều dùng). Nếu bệnh nhân tăng kali máu có ý nghĩa lâm sàng, khuyến cáo chỉnh liều các thuốc dùng đồng thời hoặc chuẩn độ giảm liều tạm thời hoặc ngừng dùng thuốc. Nên xem xét ngừng điều trị nếu nồng độ kali huyết thanh > 5,4 mmol/l.

Phù mạch

Phù mạch đã được ghi nhận trên bệnh nhân điều trị bằng Uperio.

Nếu phù mạch xuất hiện, nên ngừng dùng Uperio ngay và có biện pháp điều trị thích hợp và theo dõi cho đến khi hết hẳn các triệu chứng và dấu hiệu lâm sàng. Không được dùng lại Uperio. Trường hợp vị trí phù mạch được xác định khu trú ở mặt và môi, phù mạch thường tự thoát lui mà không cần điều trị, mặc dù có thể sử dụng thuốc kháng histamin để làm giảm triệu chứng.

Phù mạch liên quan đến phù thanh môn có thể gây tử vong. Nếu phù mạch xuất hiện ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản và là nguyên nhân gây tắc nghẽn đường thở, cần triển khai ngay các biện pháp điều trị thích hợp bằng tiêm dưới da adrenalin 1:1000 (0,3 ml đến 0,5 ml) và/hoặc các biện pháp cần thiết để đảm bảo thông khí.

Chưa có nghiên cứu sử dụng thuốc trên nhóm bệnh nhân có tiền sử phù mạch trước đó. Do các bệnh nhân này có nguy cơ phù mạch cao hơn, khuyến cáo thận trọng khi sử dụng Uperio cho họ. Không sử dụng Uperio cho các bệnh nhân có tiền sử phù mạch liên quan đến các thuốc ức chế men chuyển hoặc liên quan đến điều trị bằng các thuốc ức chế thụ thể angiotensin trước đó.

Bệnh nhân da đen có thể tăng mẫn cảm với hiện tượng phù mạch.

Bệnh nhân hẹp động mạch thận

Tương tự các thuốc khác ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin-aldosteron, Uperio có thể làm tăng ure máu và nồng độ creatinin huyết thanh trên bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên. Cần thận trọng trên những bệnh nhân hẹp động mạch thận và khuyến cáo theo dõi chức năng thận.

Bệnh nhân với phân loại chức năng độ IV theo NYHA

Cần thận trọng khi sử dụng Uperio cho bệnh nhân NYHA độ IV do kinh nghiệm lâm sàng với đối tượng bệnh nhân này còn hạn chế.

Peptid lợi tiểu natri tuyp B (BNP)

BNP không phải là một chất chỉ điểm sinh học thích hợp về suy tim ở bệnh nhân điều trị bằng Uperio vì nó một cơ chất của neprilysin.

Bệnh nhân suy gan

Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình (phân loại Child-Pugh A) hoặc có giá trị AST/ALT cao gấp hai lần giới hạn trên của mức bình thường. Ở những bệnh nhân này, nồng độ có thể tăng lên và độ an toàn chưa được xác định. Do đó khuyến cáo nên thận trọng khi dùng Uperio ở những bệnh nhân này (xem phần Liều dùng). Chống chỉ định dùng Uperio ở bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật (phân loại Child-Pugh C).

Thông tin thành phần Sacubitril

Dược lực:

Sacubitril là một thuốc hạ huyết áp dùng kết hợp với valsartan;

Chỉ định :

Kết hợp với valsartan điều trị Suy tim mạn tính.

Liều lượng - cách dùng:

Kết hợp với Valsartan;

Chống chỉ định :

Mẫn cảm

Tác dụng phụ

Sau đây là danh sách những tác dụng phụ có thể xảy ra với những thuốc bao gồm Sacubitril. Đây không phải là một danh sách đầy đủ. Những tác dụng phụ sau là có thể nhưng không phải luôn xảy ra. Một vài tác dụng phụ có thể hiếm gặp nhưng nghiêm trọng. Tham khảo ý kiến của bác sĩ nếu bạn quan sát thấy những tác dụng phụ sau, đặc biệt là nếu chúng không biến mất.
Huyết áp thấp
Nồng độ kali trong máu cao
Suy thận

Thông tin thành phần Valsartan

Dược lực:

Hormone có hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) là angiotensin II, được hình thành từ angiotensin I. Angiotensin II gắn với một số thụ thể đặc hiệu trên màng tế bào ở các mô. Nó có nhiều tác dụng sinh lý gồm cả sự tham gia trực tiếp và gián tiếp trong việc điều hòa huyết áp. Là một chất có khả năng gây co mạch, angiotensin II gây một đáp ứng tăng áp lực mạch trực tiếp. Ngoài ra, nó có tác dụng tăng cường giữ muối và kích thích bài tiết aldosteron.
Valsartan là một dùng đường uống có hoạt tính đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II (Ang II). Thuốc hoạt động một cách chọn lọc trên kiểu phụ thụ thể AT1, thụ thể này kiểm soát hoạt động của angiotensin II. Nồng độ Ang II tăng trong huyết thanh khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng Valsartan dẫn đến hoạt hoá thụ thể AT2, thụ thể này có tác dụng cân bằng với thụ thể AT1.

Dược động học :

- Hấp thu: sau khi uống valsartan được hấp thu nhanh chóng, mặc dù lượng thuốc được hấp thu rất khác nhau. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của Valsartan là 23%. Valsartan có động học phân huỷ theo hệ số mũ (t1/2a < 1 giờ và t1/2b khoảng 9 giờ). thức ăn làm giảm hấp thu thuốc( khoảng 46%).
- Phân bố: nồng độ thuốc trong huyết tương ở phụ nữ cũng như nam giới. Valsartan có khả năng gắn kết protein huyết tương cao (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.
- Chuyển hoá: thuốc không chuyển hoá ở gan.
- Thải trừ: qua thận.

Chỉ định :

Ðiều trị tăng huyết áp.
Ðiều trị suy tim (độ II đến IV theo phân loại của NYHA) trên bệnh nhân điều trị thông thường như thuốc lợi tiểu, trợ tim cũng như các chất ức chế ACE hoặc chẹn beta, sự có mặt của những điều trị chuẩn không bắt buộc.
Ðối với những bệnh nhân này, Valsartan cải thiện tình trạng bệnh, bước đầu thông qua sự giảm thời gian nằm viện cho bệnh suy tim. Valsartan cũng làm chậm sự tiến triển suy tim, giảm nhẹ độ suy tim chức năng theo phân loại của NYHA, tăng khả năng bơm máu, giảm dấu hiệu và triệu chứng của suy tim và cải thiện chất lượng cuộc sống so với dùng giả dược.

Liều lượng - cách dùng:

Cao huyết áp:
Liều được khuyến cáo của Valsartan là 80mg/1 lần/ngày, không phân biệt chủng tộc, tuổi hoặc giới tính. Tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ ràng trong vòng 2 tuần và tác dụng tối đa đạt sau 4 tuần. Trên những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng, liều hàng ngày có thể tăng tới 160mg, hoặc có thể thêm thuốc lợi tiểu.
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận hoặc suy gan không phải do nguyên nhân mật và không có ứ mật.
Cũng có thể dùng Valsartan với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Suy tim:
Liều ban đầu được khuyến cáo của Valsartan là 40mg/2 lần/ngày. Liều dùng cao nhất là 80mg đến 160mg hai lần mỗi ngày, ở bệnh nhân dung nạp được. Nên giảm liều khi dùng kết hợp với thuốc chống lợi tiểu. Liều tối đa trong ngày đã hướng dẫn trong các thử nghiệm lâm sàng là 320mg nhưng phải chia liều.
Tính an toàn và hiệu quả của Valsartan chưa được xác định trên trẻ em.

Chống chỉ định :

Quá mẫn với thành phần thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Hạ huyết áp.
Hẹp động mạch chủ năng.
Hệp động mạch thận và các tổn thương gây hẹp động mạch thận.
Thận trọng trong suy thận.

Tác dụng phụ

Nhức đầu, choáng váng, nhiễm virus
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên; ho, tiêu chảy, mệt mỏi, viêm mũi, viêm xoang, đau lưng, đau bụng, buồn nôn, viêm họng, đau khớp.
Các tác dụng phụ khác gồm: phù, suy nhược, mất ngủ, phát ban, yếu sinh lý, chóng mặt. Vẫn chưa được biết liệu những tác dụng phụ này có phải do valsartan hay không.
Thuốc ít gây ho vì thuốc không làm bất hoạt bradykinin.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Bạn đọc phản hồi ( 0 )

Bình luận

Hỏi đáp
Thuốc biệt dược
Uperio 200mg

Uperio 200mg

SĐK:VN3-49-18
Sacubitril 97,2mg ; Valsartan 102,8mg (dưới dạng muối phức hợp sacubitril valsartan natri 226 ...

Uperio 50mg

Uperio 50mg

SĐK:VN3-50-18
Sacubitril 24,3mg ; Valsartan 25,7mg (dưới dạng muối phức hợp sacubitril valsartan natri 56,551mg);

Thuốc gốc

Nicergoline

Nicergoline

Pitavastatin

Pitavastatin calci hydrat

Ranolazine

Ranolazin

Glyceryl trinitrate

glycerol trinitrate

Irbesartan

Irbersartan

Ciprofibrate

Ciprofibrate

Naftidrofuryl

Naftidrofuryl oxalate.

Glyceryl trinitrat

Glyceryl trinitrate

Ramipril

Ramipril

Clopidogrel

Clopidogrel

Sacubitril

Sacubitril

Thuoc biet duoc | Thuốc biệt dược | Thuốc | Thuoc | Nhà thuốc | Phòng khám | Bệnh viện | Công ty dược phẩm
- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn