Gửi thông tin thuốcSalmeflo
Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp
Dạng bào chế:Viên nang chứa bột để hít
Đóng gói:Hộp 5 vỉ x 8 viên; Hộp lớn gồm: 01 hộp 05 vỉ x 8 viên; 01 hộp chứa dụng cụ trợ hít (INNOhaler)
Thành phần:
Salmeterol (dưới dạng Salmeterol xinafoate) 50mcg; Fluticasone propionate 500mcg
SĐK:VN-18355-14
| Nhà sản xuất: | Lloyd Laboratories Inc - PHI LÍP PIN | Estore> | |
| Nhà đăng ký: | Lloyd Laboratories Inc | Estore> | |
| Nhà phân phối: | Estore> |
Chỉ định:
Thuốc có tác dụng giảm sự sản sinh các chất gây viêm, từ đó làm giảm phản ứng hen, ở người mắc bệnh hen xuyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
* Cơ chế tác dụng của thuốc là sự hiệp đồng tác dụng của hai thành phần Salmeterol và Fluticasone propionate.
Hoạt chất Fluticasone Propionate
Fluticasone propionate là một corticoid trifluorinated tổng hợp có hoạt tính chống viêm mạnh. Các thử nghiệm trên in vitro sử dụng các chế phẩm tế bào phổi của con người đã thiết lập fluticasone propionate như là một chất chủ vận thụ thể glucocorticoid ở người với ái lực gấp 18 lần dexamethasone, gần gấp đôi so với belomethasone-17-monopropionat (BMP), chất chuyển hóa hoạt tính của beclomethasone dipropionate và trên 3 gấp đôi so với budesonit.
Viêm là một thành phần quan trọng trong sinh bệnh học của hen. Corticosteroid đã được chứng minh là ức chế các loại tế bào đa dạng (ví dụ như tế bào mast, bạch cầu ái toan, bạch cầu, bạch cầu, đại thực bào và bạch cầu trung tính) và sự sản sinh trung gian hoặc bài tiết (ví dụ histamine, eicosanoids, leukotrienes, và cytokines) tham gia phản ứng hen. Những hoạt động chống viêm của corticosteroids góp phần hiệu quả trong hen suyễn.
Hoạt chất Salmeterol Xinafoate
Salmeterol là một chất chủ vận trên thụ thể beta 2-adrenergic giúp kéo dài tác dụng giảm có thắt phế quản. Các nghiên cứu in vitro và in vivo chứng minh rằng salmeterol là lựa chọn cho beta2-adrenoceptors so với isoproterenol, có hoạt tính vận chuyển bằng agonist tương đương với beta1 và beta2-adrenoceptors.
Hoạt chất Fluticasone Propionate
Fluticasone propionate là một corticoid trifluorinated tổng hợp có hoạt tính chống viêm mạnh. Các thử nghiệm trên in vitro sử dụng các chế phẩm tế bào phổi của con người đã thiết lập fluticasone propionate như là một chất chủ vận thụ thể glucocorticoid ở người với ái lực gấp 18 lần dexamethasone, gần gấp đôi so với belomethasone-17-monopropionat (BMP), chất chuyển hóa hoạt tính của beclomethasone dipropionate và trên 3 gấp đôi so với budesonit.
Viêm là một thành phần quan trọng trong sinh bệnh học của hen. Corticosteroid đã được chứng minh là ức chế các loại tế bào đa dạng (ví dụ như tế bào mast, bạch cầu ái toan, bạch cầu, bạch cầu, đại thực bào và bạch cầu trung tính) và sự sản sinh trung gian hoặc bài tiết (ví dụ histamine, eicosanoids, leukotrienes, và cytokines) tham gia phản ứng hen. Những hoạt động chống viêm của corticosteroids góp phần hiệu quả trong hen suyễn.
Hoạt chất Salmeterol Xinafoate
Salmeterol là một chất chủ vận trên thụ thể beta 2-adrenergic giúp kéo dài tác dụng giảm có thắt phế quản. Các nghiên cứu in vitro và in vivo chứng minh rằng salmeterol là lựa chọn cho beta2-adrenoceptors so với isoproterenol, có hoạt tính vận chuyển bằng agonist tương đương với beta1 và beta2-adrenoceptors.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy salmeterol ít nhất 50 lần có khả năng lựa chọn đối với bênh nhân thụ thể beta2 so với Salbutamol (Albuterol). Mặc dù thụ thể beta2 là thụ thể adrenergic chiếm ưu thế trong cơ trơn phế quản và beta1-adrenoceptors là thụ thể chiếm ưu thế trong tim. Chức năng chính xác của những thụ thể này chưa được xác định, nhưng sự hiện diện của chúng có thể làm tăng khả năng cả các thuốc chủ vận beta2 có chọn lọc có thể có các tác dụng phụ về tim.
Tác dụng dược lý của các thuốc chủ vận thụ thể beta 2-adrenergic, bao gồm salmeterol, ít nhất là một phần do sự kích thích adenyl cyclase nội bào, enzyme xúc tác chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành cyclic-3 ', 5'-adenosine monophosphate AMP tuần hoàn).
Tác dụng dược lý của các thuốc chủ vận thụ thể beta 2-adrenergic, bao gồm salmeterol, ít nhất là một phần do sự kích thích adenyl cyclase nội bào, enzyme xúc tác chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành cyclic-3 ', 5'-adenosine monophosphate AMP tuần hoàn).
Mức AMP tuần hoàn tăng làm giãn cơ trướng phế quản và ức chế phóng thích các chất trung gian gây mẫn cảm ngay lập tức từ các tế bào, đặc biệt là từ các tế bào mast.
Các thử nghiệm in vitro cho thấy salmeterol là chất ức chế mạnh và lâu dài cho việc giải phóng các chất trung gian tế bào mast, như histamine, leukotrienes, và prostaglandin D2, từ phổi người. Salmeterol ức chế sự phóng đại protein huyết tương do histamin gây ra và ức chế sự tích lũy eosinophil gây ra tiểu cầu trong phổi của chuột lang khi dùng đường hít.
Các thử nghiệm in vitro cho thấy salmeterol là chất ức chế mạnh và lâu dài cho việc giải phóng các chất trung gian tế bào mast, như histamine, leukotrienes, và prostaglandin D2, từ phổi người. Salmeterol ức chế sự phóng đại protein huyết tương do histamin gây ra và ức chế sự tích lũy eosinophil gây ra tiểu cầu trong phổi của chuột lang khi dùng đường hít.
* Dược động học của thuốc Salmeflo
Hấp thu của thuốc Salmeflo:
Hấp thu của thuốc Salmeflo:
Hoạt chất Salmeterol được hấp thụ không đáng kể sau khi hít.
Fluticasone: Không hấp thu được qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng đường uống <1%. Sinh khả khả dụng tuyệt đối của fluticasone hít: 5-11% (tùy thuộc vào dụng cụ sử dụng).
Phân bố của thuốc Salmeflo:
Salmeterol có khả năng gắn kết với 96% Protein huyết tương. Fluticasone có khả năng gắn kết với 91% protein huyết tương.
Fluticasone: Không hấp thu được qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng đường uống <1%. Sinh khả khả dụng tuyệt đối của fluticasone hít: 5-11% (tùy thuộc vào dụng cụ sử dụng).
Phân bố của thuốc Salmeflo:
Salmeterol có khả năng gắn kết với 96% Protein huyết tương. Fluticasone có khả năng gắn kết với 91% protein huyết tương.
Chuyển hóa của thuốc Salmeflo:
Salmeterol: Chuyển hóa gan bằng cách hydroxyl hóa; thời gian bán hủy khoảng 5,5 giờ.
Fluticasone: Quá trình chuyển hóa lần đầu tiên qua cytochrome CYP3A4.
Thải trừ của thuốc Salmeflo:
Salmeterol: Loại bỏ chủ yếu ở phân; một lượng không đáng kể salmeterol không thay đổi có thể phát hiện được trong nước tiểu hoặc phân.
Thải trừ của thuốc Salmeflo:
Salmeterol: Loại bỏ chủ yếu ở phân; một lượng không đáng kể salmeterol không thay đổi có thể phát hiện được trong nước tiểu hoặc phân.
Fluticasone: Chủ yếu thải ra trong phân thành chất chuyển hóa và thuốc không thay đổi; <5% bài tiết qua nước tiểu.
Liều lượng - Cách dùng
Bệnh Suyễn và COPD (Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính) :
Người lớn > 12 tuổi: Salmeflo-125mg & 250mg: 2 lần hít vào 2 lần / ngày.
Cách dùng
Salmeterol được dùng bằng cách hít qua đường miệng với 1 ống hít thiết kế đặc biệt. Với salmeterol được sử dụng để điều trị bệnh hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), thường được sử dụng 2 lần/ngày, vào buổi sáng và buổi tối. Với salmeterol được sử dụng để ngăn chặn khó thở khi tập thể dục, nó thường được sử dụng ít nhất 30 phút trước khi tập thể dục nhưng không dùng quá 1 liều trong vòng 12 giờ. Nếu bạn đang sử dụng thường xuyên salmeterol hai lần/ngày trên một cách thường xuyên, không sử dụng liều lượng khác trước khi tập thể dục. Thực hiện theo các hướng dẫn trên bao bì. Sử dụng salmeterol đúng theo chỉ dẫn, không sử dụng nhiều hơn hoặc ít so với quy định của bác sĩ.
*Quá liều/ Xử trí
Các dấu hiệu quá liều có thể bao gồm: co giật, tức ngực, chóng mặt, ngất xỉu, mờ mắt, rối loạn nhịp tim, đâu đầu, căng thẳng, rung lắc cơ thể không kiểm soát, đau cơ, khô miệng, buồn nôn, chóng mặt, mệt mỏi quá mức, thiếu năng lượng, buồn nôn, rối loạn giấc ngủ.
Trong trường hợp quá liều, bạn hãy gọi ngay cho bác sĩ hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, gọi ngay tới số trung tâm cấp cứu 115.
Trong trường hợp quá liều, bạn hãy gọi ngay cho bác sĩ hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, gọi ngay tới số trung tâm cấp cứu 115.
Tương tác thuốc:
Chưa có dữ liệu về tương tác với thuốc Salmeflo.
Tác dụng phụ:
- Rung lắc cơ thể không thể kiểm soát,
- Đau đầu, căng thẳng, chóng mặt,
- Ho, nghẹt mũi, sổ mũi, đau tai,
- Da nhợt nhạt,
- Đau cơ, cứng khớp, chuột rút,
- Viêm họng, đau họng,
- Gặp các triệu chứng giống cúm, buồn nôn, ợ nóng,
- Đau răng, khô miệng, mắt đỏ hoặc bị kích thích,
- Khó ngủ, khó duy trì giấc ngủ, ngứa rát ở tay hoặc chân.
Cần thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn nếu gặp phải một số tác dụng khác nghiêm trọng hơn như: ho, thở khò khè, tức ngực ngay sau khi hít salmeterol, tim đập nhanh, phát ban, nổi mề đay, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân, hoặc cẳng chân, khàn tiếng, nghẹt thở hoặc khó nuốt.
- Đau đầu, căng thẳng, chóng mặt,
- Ho, nghẹt mũi, sổ mũi, đau tai,
- Da nhợt nhạt,
- Đau cơ, cứng khớp, chuột rút,
- Viêm họng, đau họng,
- Gặp các triệu chứng giống cúm, buồn nôn, ợ nóng,
- Đau răng, khô miệng, mắt đỏ hoặc bị kích thích,
- Khó ngủ, khó duy trì giấc ngủ, ngứa rát ở tay hoặc chân.
Cần thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn nếu gặp phải một số tác dụng khác nghiêm trọng hơn như: ho, thở khò khè, tức ngực ngay sau khi hít salmeterol, tim đập nhanh, phát ban, nổi mề đay, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân, hoặc cẳng chân, khàn tiếng, nghẹt thở hoặc khó nuốt.
Chú ý đề phòng:
- Bạn đang sử dụng loại thuốc khác có hệ số beta-agonist tác dụng lâu dài (ví dụ, formoterol, arformoterol, indacaterol).
- Bạn đang dùng một thuốc kháng nấm nhóm azole (ví dụ, itraconazole, ketoconazole), một chất ức chế protease HIV (ví dụ, atazanavir, nelfinavir, ritonavir), một kháng sinh nhóm macrolid (ví dụ, clarithromycin), nefazodone, hoặc telithromycin.
- Bạn đang có một cơn suyễn (ví dụ, bất ngờ, khởi phát nặng hoặc xấu đi của bệnh hen suyễn hoặc COPD triệu chứng như tức ngực, ho, khó thở, thở khò khè).
- Bạn mắc bệnh suyễn và bạn không phải đang sử dụng một loại thuốc hen kiểm soát lâu dài (như là corticosteroid dạng hít).
- Bạn mắc bệnh suyễn mà đã được kiểm soát tốt với việc sử dụng một loại thuốc hen kiểm soát lâu dài.
- Bạn đang dùng một thuốc kháng nấm nhóm azole (ví dụ, itraconazole, ketoconazole), một chất ức chế protease HIV (ví dụ, atazanavir, nelfinavir, ritonavir), một kháng sinh nhóm macrolid (ví dụ, clarithromycin), nefazodone, hoặc telithromycin.
- Bạn đang có một cơn suyễn (ví dụ, bất ngờ, khởi phát nặng hoặc xấu đi của bệnh hen suyễn hoặc COPD triệu chứng như tức ngực, ho, khó thở, thở khò khè).
- Bạn mắc bệnh suyễn và bạn không phải đang sử dụng một loại thuốc hen kiểm soát lâu dài (như là corticosteroid dạng hít).
- Bạn mắc bệnh suyễn mà đã được kiểm soát tốt với việc sử dụng một loại thuốc hen kiểm soát lâu dài.
Thông tin thành phần Salmeterol
Điều trị dự phòng dài hạn bệnh hen; bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Bệnh hen: Người lớn: mỗi lần hít 50 microgam (2 lần xịt hoặc 1 liều bột khô), 2 lần một ngày, có thể tăng lên mỗi lần 100 microgam (4 lần xịt hoặc 2 liều bột khô), 2 lần một ngày khi tắc nghẽn đường thở nghiêm trọng hơn. Trẻ em trên 4 tuổi: mỗi lần hít 50 microgam, 2 lần một ngày. Trẻ em dưới 4 tuổi không nên dùng.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính: Mỗi lần hít 50 microgam, 2 lần một ngày. Tác dụng không mong muốn: Run nhẹ đầu chi (đặc biệt ở tay); căng thẳng thần kinh, nhức đầu; đánh trống ngực; giãn mạch ngoại biên; nhịp tim nhanh, loạn nhịp; khó ngủ; rối loạn hành vi ở trẻ em; chuột rút; phản ứng quá mẫn; hạ kali huyết (khi dùng liều cao).
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính: Mỗi lần hít 50 microgam, 2 lần một ngày. Tác dụng không mong muốn: Run nhẹ đầu chi (đặc biệt ở tay); căng thẳng thần kinh, nhức đầu; đánh trống ngực; giãn mạch ngoại biên; nhịp tim nhanh, loạn nhịp; khó ngủ; rối loạn hành vi ở trẻ em; chuột rút; phản ứng quá mẫn; hạ kali huyết (khi dùng liều cao).
Mẫn cảm với thuốc. Không dùng để cắt cơn hen cấp.
quan trọng là có thể gây co thắt phế quản nghịch thường.
Thông tin thành phần Fluticasone
Dược lực:
Fluticasone là loại thuốc thuộc nhóm corticosteroid dùng tại chỗ.
Dược động học :
- Hấp thu: Sau khi uống, 87-100% liều uống được đào thải qua phân, tối đa 75% dưới dạng ban đầu tùy theo liều lượng. Rất ít chất chuyển hóa chủ yếu có tác dụng.
- Phân bố: thuốc qua da, niêm mạc mũi và phổi, lượng thuốc được hấp thu sẽ phân bố vào cơ, gan, da, ruột và thận. Thể tích phân phối khoảng 260 lít.
- Chuyển hoá: một phần nhỏ lượng thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn sẽ được chuyển hoá chủ yếu ở gan thành các chất không hoạt tính.
- Thải trừ: Nếu dùng đường tiêm tĩnh mạch, sự thanh thải hoạt chất xảy ra nhanh chóng, có thể do đào thải quá mức ở gan. Tốc độ bán hủy của quá trình đào thải trong huyết tương vào khoảng 3 giờ. Fluticasone propionate không có hoặc gây ảnh hưởng rất ít lên trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận khi dùng tại chỗ (trên da) hay trong mũi.
- Phân bố: thuốc qua da, niêm mạc mũi và phổi, lượng thuốc được hấp thu sẽ phân bố vào cơ, gan, da, ruột và thận. Thể tích phân phối khoảng 260 lít.
- Chuyển hoá: một phần nhỏ lượng thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn sẽ được chuyển hoá chủ yếu ở gan thành các chất không hoạt tính.
- Thải trừ: Nếu dùng đường tiêm tĩnh mạch, sự thanh thải hoạt chất xảy ra nhanh chóng, có thể do đào thải quá mức ở gan. Tốc độ bán hủy của quá trình đào thải trong huyết tương vào khoảng 3 giờ. Fluticasone propionate không có hoặc gây ảnh hưởng rất ít lên trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận khi dùng tại chỗ (trên da) hay trong mũi.
Fluticasone là một corticosteroid tổng hợp nguyên tử fluor gắn vào khung steroid. Cơ chế tác dụng của corticosteroid dùng tại chỗ là sự phối hợp 3 tính chất quan trọng: chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch. Tác dụng của thuốc một phần do liên kết với thụ thể steroid. Các corticosteroid giảm viêm bằng cách làm ổn định màng lysosom của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thnàh mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, đối kháng tác dụng của histamin và sự giải phóng kinin từ các cơ chất, giảm tăng sinh các nguyên bào sợi, giảm lắng đọng colagen và sau đó giảm tạo thành sẹo ở mô.
Dùng dự phòng và điều trị chứng viêm mũi dị ứng theo mùa bao gồm dị ứng bụi hay phấn hoa (sốt cỏ khô) và viêm mũi quanh năm. Polyp mũi.
Thuốc có khả năng kháng viêm nhưng khi dùng tại chỗ ở niêm mạc mũi không thấy có tác dụng toàn thân.
Fluticasone propionate chỉ được dùng xịt bên trong mũi.
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Phòng ngừa và điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi quanh năm: Ngày dùng 1 lần, mỗi bên lỗ mũi 2 nhát xịt, tốt nhất vào buổi sáng. Trong một vài trường hợp có thể cần xịt hai liều, mỗi liều hai lần xịt vào mỗi lỗ mũi. Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 4 lần xịt vào mỗi lỗ mũi.
Người già:có thể dùng liều bình thường cho người lớn.
Người già:có thể dùng liều bình thường cho người lớn.
Trẻ em trên 4 tuổi (dưới 12 tuổi):
Phòng ngừa và điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi quanh năm: liều khuyến cáo là một lần xịt vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày. Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 2 lần xịt vào mỗi lỗ mũi.
Ðể có đầy đủ lợi ích trị liệu, cần dùng thuốc đều đặn.
Ðể có đầy đủ lợi ích trị liệu, cần dùng thuốc đều đặn.
Nên giải thích cho bệnh nhân rằng thuốc không có tác dụng ngay lập tức vì tác dụng làm giảm bệnh tối đa chỉ đạt được sau 3-4 ngày điều trị.
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không có tác dụng ngoại ý chính nào được báo cáo xuất hiện do dùng Fluticasone propionate. Như đối với các thuốc xịt mũi khác, các kích thích và khô mũi họng, giảm khẩu vị và khả năng nhận biết mùi, chảy máu mũi được báo cáo xuất hiện rất hiếm.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Edit by thuocbietduoc.
