Clealine 100mg

Sertraline là một chất ức chế mạnh và đặc hiệu sự thu hồi senotonin (5-HT) ở đầu sợi thần kinh.

- Hấp thu: Sertraline có các đặc tính dược động học phụ thuộc theo liều trong khoảng từ 50 đến 200mg ở người, sau khi uống liều một lần hàng ngày trong khoảng từ 50 đến 200mg trong 14 ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của sertraline xuất hiện trong khoảng 4,5 đến 8,4 giờ sau khi uống. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng sertraline có thể tích phân bố lớn. Các đặc tính về dược động học của sertraline ở các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn cưỡng bức ám ảnh đã được chứng minh là tương tự như ở người lớn (mặc dù, các bệnh nhân nhi khoa sử dụng sertraline có hiệu quả lớn hơn một chút). Tuy nhiên người ta khuyên nên hạ thấp liều ở các bệnh nhân nhi khoa mà có trọng lượng cơ thể thấp (đặc biệt những bệnh nhân nhi từ 6-12 tuổi) để tránh nồng độ quá cao trong huyết tương.
- Chuyển hoá: Sertraline bị chuyển hoá phần lớn trong pha đầu ở gan. Chất chuyển hoá chính trong huyết tương là N-desmethylsertraline, một chất ít hoạt tính hơn đáng kể (khoảng 20 lần) so với sertraline trên in vitro, tuy nhiên, chưa có thử nghiệm về hoạt tính trên mô hình in vivo ở các bệnh nhân bị trầm cảm.
- Thải trừ: Thời gian bán thải của N-desmethylsertraline nằm trong khoảng 62-104 giờ. Sertraline và N-desmethylsertraline đều bị chuyển hoá phần lớn ở trong cơ thể người và cho ra các chất chuyển hoá được đào thải qua phân và qua nước tiểu với một tỷ lệ như nhau. Chỉ có một lượng nhỏ (< 0,2%) sertraline được đào thải qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi.

Trên in vitro, Sertraline là chất ức chế mạnh và đặc hiệu sự thu hồi senotonin (5-HT) ở đầu sợi thần kinh dẫn đến sự tăng cường tác dụng của 5-HT ở động vật. Nó chỉ có tác dụng rất yếu trên việc thu hồi norepinephrine và dopamin ở các đầu sợi thần kinh. Ở các liều lâm sàng, sertraline ức chế sự thu hồi senotonin vào trong các tiểu cầu ở người. Nó không có tác dụng kích thích, an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc trên tim ở động vật. Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy rằng sertraline không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế chọn lọc sự thu hồi 5-HT, sertraline không tăng cường hoạt tính của hệ catecholaminergic. Sertraline không có ái lực với các thụ thể hệ muscarinic (hệ cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergic, histaminergic, GABA hay benzodiazepine. Dùng lâu dài sertraline ở động vật có liên quan đến việc điều chỉnh giảm các thụ thể norepinephrine ở não cũng như thường gặp phải ở các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh có hiệu quả lâm sàng khác.
Không giống như các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, người ta không thấy có hiện tượng tăng cân trong các nghiên cứu lâm sàng, có kiểm chứng, điều trị sertraline cho các bệnh nhân trầm cảm hoặc rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD), thậm chí có một vài bệnh nhân còn giảm sút cân khi điều trị bằng sertraline.
Sertraline đã chứng tỏ là không có khả năng gây lạm dụng thuốc.

Ðiều trị triệu chứng bệnh trầm cảm, bao gồm trầm cảm đi kèm bởi các triệu chứng lo âu, ở các bệnh nhân có hay không có tiền sử chứng hưng cảm. Sau khi có những đáp ứng tốt, việc tiếp tục điều trị với sertraline mang lại hiệu quả trong việc ngăn ngừa sự khởi phát lại của bệnh trầm cảm hoặc sự tái phát các giai đoạn trầm cảm tiếp theo.
Ðiều trị rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD). Tiếp theo sự đáp ứng ban đầu, sertraline duy trì hiệu quả kéo dài, an toàn và độ dung nạp tốt trong quá trình điều trị kéo dài đến 2 năm rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD).
Ðiều trị các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD).
Ðiều trị rối loạn hoảng loạn, có hay không có chứng sợ khoảng rộng.
Ðiều trị rối loạn stress sau chấn thương (PTSD).

Sertraline nên được dùng 1 lần mỗi ngày, vào buổi sáng hoặc buổi tối.
Sertraline có thể được dùng cùng hay không cùng với thức ăn.
Ðiều trị ban đầu:
Trầm cảm và rối loạn cưỡng bức ám ảnh: liều khuyến cáo là 50mg/ngày.
Rối loạn hoảng loạn và rối loạn stress sau chấn thương: nên được bắt đầu điều trị với liều 25mg/ngày. Sau một tuần, liều trên nên được tăng lên đến 50mg 1 lần mỗi ngày. Liều dùng này đã được chứng minh là giảm được tần suất các tác dụng phụ cấp tính khi khởi đầu điều trị, là đặc trưng của chứng rối loạn hoảng sợ.
Chuẩn liều:
Trầm cảm rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh, rối loạn hoảng sợ và rối loạn căng thẳng sau chấn thương:
Các bệnh nhân mà không đáp ứng với liều 50mg có thể thu được kết quả tốt khi tăng liều điều trị. Sự thay đổi liều nên được tiến hành với khoảng cách ít nhất là 1 tuần, có thể tăng lên đến mức tối đa 200mg/ngày. Sertraline có thời gian bán thải 24 giờ, mọi sự thay đổi về liều lượng không nên tiến hành với khoảng cách ít hơn 1 tuần.
Tác dụng khởi đầu điều trị có thể được quan sát thấy trong vòng 7 ngày. Tuy nhiên, thông thường cần thiết có khoảng thời gian dài hơn để có được đáp ứng điều trị rõ ràng, đặc biệt trong chứng rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh.
Ðiều trị duy trì:
Liều dùng trong quá trình điều trị dài hạn nên được giữ ở mức độ thấp nhất mà có hiệu quả, sau đó điều chỉnh tuỳ theo mức độ đáp ứng điều trị.
Sử dụng ở trẻ em: Ðộ an toàn và hiệu quả của sertraline đã được thiết lập ở các bệnh nhân nhi khoa bị chứng rối loạn cưỡng bức ám ảnh tuổi từ 6 đến 17. Sử dụng Sertraline cho các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn cưỡng bức ám ảnh (tuổi từ 13 đến 17) nên được bắt đầu với liều 50mg/ngày. Ðiều trị cho bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn cưỡng bức ám ảnh (tuổi từ 6 đến 12) nên khởi đầu với liều 25mg/ngày, tăng lên 50mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Các liều tiếp theo có thể tăng lên, trong trường hợp thiếu đáp ứng với liều 50mg/ngày, đến 200mg/ngày nếu cần. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở các bệnh nhân từ 6 đến 17 tuổi bị trầm cảm hoặc rối loạn cưỡng bức ám ảnh, sertraline tỏ ra có các đặc tính về dược động học tương tự như ở người lớn. Tuy nhiên, nhìn chung, trọng lượng cơ thể ở trẻ em thấp hơn so với ở người lớn nên được xem xét trước khi tăng liều vượt trên 50 mg/ ngày.
Chuẩn liều ở trẻ em và thanh niên: Sertraline có thời gian bán thải xấp xỉ một ngày, mọi sự thay đổi về liều lượng không nên tiến hành với khoảng cách ít hơn 1 tuần.
Sử dụng ở người cao tuổi: Có thể sử dụng các khoảng liều tương tự như ở các bệnh nhân trẻ. Trên 700 bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi) đã tham gia vào các nghiên cứu lâm sàng nhằm chứng tỏ hiệu quả của sertraline ở nhóm bệnh nhân này. Kết quả cho thấy rằng chủng loại và tỷ lệ các tác dụng phụ ở các bệnh nhân cao tuổi này tương tự như ở các bệnh nhân trẻ.
Sử dụng ở các bệnh nhân suy gan:
Sử dụng sertraline cho các bệnh nhân có kèm theo các bệnh về gan nên bắt đầu cẩn thận. Liều lượng thấp hơn hoặc tăng khoảng cách giữa các liều nên được áp dụng ở các bệnh nhân suy gan.
Sử dụng ở các bệnh nhân suy thận: Sertraline được chuyển hoá phần lớn trong cơ thể. Chỉ đào thải một lượng nhỏ thuốc dưới dạng chưa biến đổi qua nước tiểu, nên liều lượng của sertraline không cần phải điều chỉnh theo mức độ suy thận ở các bệnh nhân này.

Sertraline bị chống chỉ định cho các bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với sertraline.
Không được sử dụng đồng thời sertraline trên các bệnh nhân đang điều trị với các thuốc ức chế men monoamine oxidase (IMAO).

Dữ liệu nghiên cứu lâm sàng:
Các tác dụng phụ mà xuất hiện nhiều hơn một cách đáng kể ở nhóm sử dụng sertraline so với nhóm dùng giả dược ở các nghiên cứu sử dụng đa liều sertraline cho bệnh trầm cảm và rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD) là:
Hệ thần kinh thực vật: khô mồm, nhiều mồ hôi.
Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt và run rẩy.
Hệ tiêu hoá: đi ngoài/phân lỏng, khó tiêu hoá và buồn nôn.
Tâm thần: chán ăn, mất ngủ và ngủ gà.
Hệ sinh sản: Rối loạn chức năng sinh dục (chủ yếu làm chậm xuất tinh ở nam).
Các tác dụng phụ thường gặp trong các nghiên cứu mù đôi, có kiểm chứng bằng giả dược ở các bệnh nhân bị rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD) và rối loạn hoảng loạn cũng giống như các tác dụng phụ gặp phải trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân trầm cảm.
Dữ liệu sau khi thuốc được đưa ra thị trường:
Ðã nhận được các báo cáo tự nguyện về tác dụng phụ ở các bệnh nhân điều trị sertraline từ khi đưa thuốc này ra thị trường. Những tác dụng phụ này bao gồm:
Hệ thần kinh thực vật: Giãn đồng tử, cương đau dương vật.
Toàn thân: Phản ứng dị ứng, dị ứng, suy nhược, mệt mỏi, sốt và bừng mặt.
Hệ tim mạch: Ðau ngực, tăng huyết áp, đánh trống ngực, phù quanh hốc mắt, ngất và tim nhanh.
Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Hôn mê, co giật, đau đầu, đau nửa đầu, rối loạn vận động (bao gồm các triệu chứng ngoại tháp như tăng vận động, tăng trương lực cơ, nghiến răng hay dáng đi bất thường), dị cảm và giảm cảm giác.
Các dấu hiệu và triệu chứng có liên quan đến hội chứng ngộ độc serotonin cũng được báo cáo ở vài trường hợp sử dụng đồng thời với các thuốc cường hệ serotonergic, bao gồm kích động, lú lẫn, toát mồ hôi, ỉa chảy, sốt, tăng huyết áp, co cứng và nhịp tim nhanh.
Hệ nội tiết: Tăng tiết sữa, tăng prolactin huyết và cường giáp trạng.
Hệ tiêu hoá: Ðau bụng, viêm tuỵ, nôn.
Hệ tạo máu: Thay đổi chức năng tiểu cầu, chảy máu bất thường (như chảy máu cam, xuất huyêt tiêu hoá, đi tiểu ra máu).
Các thay đổi về xét nghiệm sinh hoá:
Hệ gan mật: Các bệnh gan nặng (bao gồm viêm gan, vàng da và suy gan) và tăng không có triệu chứng transaminase huyết tương (SGOT và SGPT).
Hệ dinh dưỡng và chuyển hoá: Hạ natri huyết, tăng cholesterol huyết tương.
Tâm thần: Kích động, phản ứng thái quá, lo lắng, các triệu trứng u uất, ảo giác và loạn tâm thần.
Hệ sinh sản: Kinh nguyệt không đều.
Hô hấp: Co thắt phế quản.
Da: rụng lông tóc, phù mạch và ban da (bao gồm, hiếm gặp các trường hợp viêm da tróc vẩy nặng).
Hệ tiết niệu: Phù mặt, bí tiểu.
Các triệu chứng khác: Các triệu chứng xuất hiện khi ngừng điều trị với sertraline đã được báo cáo bao gồm kích động, lo lắng, chóng mặt, đau đầu và dị cảm.