Upocin inj 1,5g

Ampicilline là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ Beta-lactamines, nhóm Penicilline type A, độc tính thấp, phổ kháng khuẩn rộng.

- Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá nhanh và gần như hoàn toàn. Sau khi tiêm bắp 1 liều 500mg, sau 1 giờ đạt nồng độ dỉnh trong huyết tương, uống liều 500mg sau 2h đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương.
- Phân bố: Khoảng 20% ampicillin liên kết với protein huyết tương. Ampicillin có thể tích phân bố lớn, khuếch tán qua nhau thai và tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối. Ampicillin không qua được hàng rào máu não. Trong viêm màng não mủ, do hàng rào máu não bị viêm và thay đổi độ thấm, nên thông thường ampicillin thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương đủ để có tác dụng.
- Thải trừ: thuốc thải trừ nhanh qua ống thận(80%) và ống mật.

Ampicilline tác dụng vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp mucopeptid của màng tế bào vi khuẩn.
PHỔ KHÁNG KHUẨN
- Các loài nhạy cảm : Streptococcus A; Streptococcus mitis, sanguis; Streptococcus D faecalis; Streptococcus pneumoniae; Meningococcus; Leptospira; Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; Clostridium; Fusobacterium; Escherichia coli; Proteus mirabilis; Salmonella; Shigella; Haemophilus influenzae; Bordetella pertussis; Brucella; Vibrio cholerae; Staphylococcus aureus (không kháng Beta-lactamase).
- Các loài đề kháng : Staphylococcus kháng beta-lactamase; Klebsiella; Enterobacter; Serratia; Proteus rettgeri; Providencia; Pseudomonas; Mycoplasma; Chlamydia; Rickettsia; Acinetobacter.

Trong lâm sàng thường dùng ở các trường hợp sau:
- Viêm màng não do trực khuẩn Gram âm.
- Viêm đường dẫn mật.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
- Viêm phế quản mãn tính đợt cấp tính.
- Thương hàn.

- Ampicillin ít dùng đường uống:
Người lớn: uống 0,25 - 1,0 g x 3 - 4 lần/24 ngày. Thuốc nên uống xa bữa ăn.
Trẻ em dưới 40 kg: 25 - 50 mg/kg/24h chia 3 - 4 lần.
- Khi tiêm phải hoà tan với 2-3ml nước cất pha tiêm.
Người lớn:
Tiêm bắp: Mỗi lần 0,5-1 gam. Tiêm 2-4 lần/24 giờ.
Tiêm tĩnh mạch: Mỗi lần hoà tan 1-2gam trong 100ml dịch truyền. Truyền tĩnh mạch trong 1 giờ. Truyền 3-4 lần/24 giờ.
Trẻ em: Tuỳ theo trọng lượng cơ thể, từ 50-100mg/kg/24 giờ.

- Quá mẫn cảm với nhóm Penicillin.
- Nhiễm virus nhóm Herpes nhất là bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng.

- Biểu hiện dị ứng: sốt, nổi mề đay, tăng bạch cầu, phù Quinck, hiếm khi gặp sốc phản vệ.
- Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy.
- Phản ứng máu có thể phục hồi: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
- Mẩn đỏ ngoài da dạng nốt sần do nguyên nhân dị ứng hay không.
- Viêm thận kẽ cấp tính.

Sulbactam là kháng sinh nhóm beta - lactam có tác dụng ức chế Beta -lactamase.

Sulbactam hấp thu tốt qua đường tiêu hoá và đường tiêm. Thuốc khuyếch tán tốt vào các mô và dịch cơ thể.
Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Sulbactam là chất có cấu trúc tương tự beta lactam nhưng có hoạt tính kháng khuẩn rất yếu. vì vậy không dùng đơn độc trong lâm sàng. Khi gắn vào beta lactamase, sulbactam làm mất hoạt tính của enzym này nên bảo vệ các kháng sinh có cấu trúc beta latam khỏi bị phân huỷ. Chính vì thế sulbactam dùng phối hợp với nhóm penicillin để mở rộng phổ tác dụng của penicillin với các vi khuẩn tiết ra beta lactamse như vi khuẩn ruột, E.coli, tụ cầu, Branhamella, Klebsiella, Neisseria, Proteus, các vi khuẩn kỵ khí Bacteroides, Acinobacter.

Sulbactam phối hợp duy nhất với ampicillin dùng để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, niệu đạo, mô mềm, ổ bụng...gây bởi các vi khuẩn nhạy cảm, nhất là các chủng sinh beta lactamase.

Liều dùng cảu sulbactam được tính theo liều của ampicillin phối hợp với nó.

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Thường gặp: rối loạn tiêu hoá, ỉa chảy.
Hiếm khi gặp buồn nôn, nôn, nóng rát vùng thượng vị, viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc.
Dị ứng: nổi mẩn đỏ, ngứa.