Healit Skin Ointment

Bacitracin là kháng sinh được phân lập từ Bacillus subtilis.

Bacitracin không được hấp thu qua đường tiêu hóa, qua màng phổi hoặc hoạt dịch. Bacitracin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi tiêm bắp và được hấp thụ không đáng kể khi dùng ngoài.
Bacitracin phân bố rộng rãi trong tất cả các cơ quan của cơ thể, trong dịch cổ trướng và dịch màng phổi sau khi tiêm bắp. Bacitracin ít gắn với protein. Bacitracin qua hàng rào máu – não rất ít và chỉ ở dạng vết trong dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm.
Thường bacitracin được dùng ngoài da. Bacitracin tiêm không an toàn do độc tính cao đối với thận. Hiện nay có nhiều thuốc hiệu lực và an toàn hơn, vì vậy không nên dùng bacitracin để tiêm.
Bacitracin bài tiết phân nếu uống. Sau một liều tiêm bắp, 10 – 40% liều được bài tiết chậm qua cầu thận và xuất hiện ở nước tiểu trong vòng 24 giờ. Một lượng lớn bacitracin không được tìm thấy và người ta cho là nó giữ lại hoặc bị phá hủy trong cơ thể.

Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi bacillus subtilis. Kháng sinh gồm 3 chất riêng biệt: bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành phần chính. Bacitracin có hoạt lực ít nhất là 40 đơn vị hoạt tính bacitraci trong 1mg. Trước đây bacitracin được dùng để tiêm, nhưng hiện nay thuốc chỉ dùng hạn chế tại chỗ vì độc tính với thận cao.
Bacitracin có thể có tác dụng diệt khuẩn hoặc kìm khuẩn, phụ thuộc vào nồng độ thuốc đạt được tại vị trí nhiễm khuẩn và vào sự nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Bacitracin ức chế vi khuẩn tổng hợp vỏ tế bào, do ảnh hưởng trên chức năng của phân tử vận chuyển lipid qua màng tế bào, ngăn cản sáp nhập các amino acid và nucleotid vào vỏ tế bào. Bacitracin cũng gây tổn hại màng bào tương của vi khuẩn và khác với penicilin, no có tác dụng chống các thể nguyên sinh.
Bacitracin có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương như staphylococcus (kể cả một số chủng kháng penicilin G), streptococcus, cầu khuẩn kỵ khí, corynebacterium và clostridium. In vitro, nồng độ 0,05 đến 0,5 microgam/ml bacitracin ức chế hầu hết các chủng staphylococcus aureus nhạy cảm. Thuốc cũng có tác dụng đối với Gonococcus, meningococcus và fusobacterium, nhưng không có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm khác. Bacitracin cũng có tác dụng với actinomyces israelii, treponema pallidum và T. vincenti.
Đối với vi khuẩn nhạy cảm, thường ít xảy ra kháng thuốc và nếu có thì cũng xuất hiện chậm. Staphylococcus, kể cả các staphylococcus kháng penicilin G ngày càng kháng bacitracin. Bacitracin không gây kháng chéo với các kháng sinh khác.

Bacitracin và bacitracin kẽm được dùng ngoài, thường kết hợp với các kháng sinh khác, như neomycin hay polymyxin B, để điều trị các bệnh ngoài da do vi khuẩn nhạy cảm.
Thuốc được dùng để điều trị một số bệnh về mắt như chắp, viêm kết mạc cấp và mạn, loét giác mạc, viêm giác mạc và viêm túi lệ.

Bacitracin và bacitracin kẽm thường dùng ngoài da.
Ngoài da: bôi lên bề mặt bị nhiễm khuẩn 1 – 5 lần/ngày.
Bôi mắt: bôi 1 dải mỏng (khoảng 1 cm) mỡ chứa 500 đơn vị/g lên kết mạc, cứ 3 giờ hoặc ngắn hơn, bôi 1 lần.

Suy thận nặng.
Nhược cơ.
Người mang thai, thời kỳ cho con bú.
Người mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Với thận: gây suy thận cáp, viêm ống thận cấp, bí tiểu tiện…
Với thần kinh: chóng mặt, nhức đầu, rối loạn thị giác, mất phương hướng, dị cảm, ức chế thần kinh cơ.
Ngoài ra còn gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Polymy cin là nhóm kháng sinh có liên quan chặt chẽ do các chủng Bacillus polymyxa tạo nên.

Hấp thu: Polymyxin B sulfat được hấp thu tốt qua phúc mạc; không được hấp thu qua đường tiêu hóa, trừ ở trẻ nhỏ có thể được hấp thu tới 10% liều; không được hấp thu đáng kể qua niêm mạc và da nguyên vẹn hoặc bị tróc lớp phủ ngoài như trong trường hợp bị bỏng nặng.
Phân bố: Polymyxin B phân bố rộng rãi trong mô cơ thể, không thấy phân bố trong dịch não tủy (kể cả khi màng não bị viêm) và không qua nhau thai. Polymyxin B không gắn nhiều với protein huyết tương.
Thải trừ: Nửa đời huyết thanh của thuốc trên người lớn có chức năng thận bình thường là 4,3 - 6 giờ. Khoảng 60% lượng thuốc hấp thu được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu qua lọc cầu thận. Ở ngưòi lớn, trong khoảng thời gian giữa 12 - 24 giờ sau liều ban đầu, thấy rất ít polymyxin B trong nước tiểu, có thể do thuốc gắn với phospholipid của màng tế bào thận. Thuốc còn tiếp tục bài tiết trong 24 - 72 giờ sau liều cuối cùng. Trẻ nhỏ bài tiết polymyxin B nhanh hơn người lớn; 40 - 60% lượng thuốc hấp thu được bài tiết trong vòng 8 giờ trong nước tiểu. Lọc máu hay lọc màng bụng không loại trừ đáng kể polymyxin B.

Polymyxin là nhóm những chất kháng sinh có mối liên quan chặt chẽ do các chủng Bacillus polymyxa tạo nên. Hoạt tính kháng khuẩn của polymyxin B hạn chế trên các vi khuẩn Gram âm, gồm Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Salmonella, Pasteurella, Bordetella, Shigella và Pseudomonas aeruginosa.
Polymyxin B có tác dụng diệt khuẩn. Thuốc gắn vào phospholipid làm thay đổi tính thấm và thay đổi cấu trúc màng bào tương vi khuẩn, gây rò rỉ các thành phần bên trong.
Kháng thuốc: Vi khuẩn phát triển mức độ kháng thuốc khác nhau với polymyxin B. Có sự kháng chéo hoàn toàn giữa các dẫn chất của colistin (polymyxin E) và polymyxin B, nhưng không thấy có tư liệu về sự kháng chéo giữa các polymyxin và các kháng sinh khác. Trong báo cáo ASTS (1997 - 2000), không thấy có dữ liệu về tỷ lệ kháng của vi khuẩn với polymyxin B ở Việt Nam.
Polymyxin B được dùng tại chỗ,đơn độc hoặc phối hợp với các hợp chất khác để điều trị nhiễm khuẩn mắt, tai và một số nhiễm khuẩn khác. Mặc dù vẫn còn có chế phẩm thuốc tiêm, nhưng không nên dùng đường toàn thân vì thuốc rất độc với thận.

Polymyxin B dưới dạng dung dịch hoặc thuốc mỡ dùng tại chỗ để điều trị nhiễm khuẩn da, niêm mạc, mắt, và tai ngoài do các vi khuẩn nhạy cảm với polymyxin B gây nên.

Rửa bàng quang: Rửa liên tục 10 ngày với polymyxin B 200.000 đơn vị hòa vào 1 lít dung dịch muối đẳng trương; thường dùng không quá 1 lít dịch rửa mỗi ngày, trừ khi hiệu suất bài niệu cao; hiệu chỉnh tốc độ rửa thuốc theo hiệu suất bài niệu của người bệnh. 

Người có tiền sử quá mẫn với bất cứ polymyxin nào.
Sử dụng đồng thời thuốc phong bế thần kinh - cơ.
Dùng chế phẩm kết hợp với corticosteroid trong nhiễm nấm, nhiễm virus hoặc nhiễm khuẩn có mủ ở mắt, tai, và nhiễm Mycobacterium.

Ðộc hại thận, thần kinh, tai và tiền đình là những ADR nghiêm trọng nhất của liệu pháp tiêm polymyxin B sulfat, rất hay xảy ra ở những người bệnh dùng liều cao, hoặc ở người có suy thận không được giảm liều sử dụng. Polymyxin B dùng tại chỗ có tác dụng kích thích mắt.
Ít gặp:
Tim mạch: Ðỏ bừng mặt.
Hệ thần kinh trung ương: Ðộc hại thần kinh (kích thích, ngủ lơ mơ, mất điều hòa, dị cảm quanh miệng, tê các chi, nhìn mờ).
Nội tiết và chuyển hóa: Giảm calci - huyết, giảm natri - huyết, giảm kali -huyết, giảm clorid - huyết.
Tại chỗ: Ðau chỗ tiêm.
Thần kinh - cơ và xương: Phong bế thần kinh - cơ, yếu ớt.
Thận: Ðộc hại thận.
Hô hấp: Ngừng hô hấp.
Khác: Kích thích màng não khi tiêm vào ống tủy sống.
Hiếm gặp:
Hệ thần kinh trung ương: Sốt do thuốc.
Da: Mày đay, ngoại ban.
Huyết học: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Khác: Phản ứng phản vệ với khó thở và nhịp tim nhanh.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Sự phong bế thần kinh - cơ, do thuốc, không dễ phục hồi và kháng lại tác dụng của neostigmin và edrophonium; calci clorid có tác dụng tốt trong một số trường hợp.
Nếu bài niệu giảm, creatinin huyết thanh tăng, hoặc xuất hiện dấu hiệu liệt hô hấp trong khi điều trị với polymyxin B, phải ngừng thuốc.
Nếu bội nhiễm xảy ra do phát triển quá mức những vi sinh vật không nhạy cảm (gồm cả nấm) trong khi điều trị với polymyxin B, cần áp dụng liệu pháp thích hợp. Nếu có mẫn cảm với polymyxin B tại chỗ, phải ngừng thuốc