Dermednol

Clotrimazole là một dẫn chất tổng hợp của imidazole và có cấu trúc hóa học gần giống với miconazole.

Thuốc được phân bố ở da dưới dạng không chuyển hóa nồng độ giảm dần từ ngoài vào trong. Nồng độ tối đa ở tại lớp sừng hóa và thuốc hiện diện kéo dài tại các nang lông.
Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1-0,5% thuốc được hấp thu nhưng không tìm thấy trong huyết thanh (nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1ng/ml).
Nghiên cứu dùng thuốc bằng đường uống (là đường ít dùng trong thực tế điều trị) và đường bôi âm đạo cho thấy thuốc được chuyển hóa nhanh tại gan trước khi có ảnh hưởng toàn thân. 50% lượng clotrimazole và chuyển hóa chất của thuốc trong huyết thanh gắn với albumine huyết tương. Hàm lượng cả hai đạt đỉnh cao nhất trong vòng 2-6 giờ sau một liều uống. Nồng độ này giảm dần trong khi tiếp tục dùng thuốc. Clotrimazole ở liều uống thấp 7mg/kg/ngày kích thích khả năng oxy hóa của gan làm gia tăng sự chuyển hóa của chính nó. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường mật và đường tiểu với chỉ 1% ở dạng hoạt động. Chưa rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay có chuyển vận qua nhau thai hay không. Sau một liều uống, 10% được thải qua nước tiểu sau 24 giờ, 25% trong 6 ngày.

Thuốc có tính kháng nấm phổ rộng được bào chế dưới dạng bôi ngoài da, có khả năng ức chế sự phát triển của hầu hết các loại vi nấm gây bệnh ở người loại dermatophytes, nấm men và Malassezia furfur. Clotrimazole cho hoạt tính kìm vi nấm và diệt vi nấm in vitro chống lại các chủng phân lập của Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Mycrosporum canis và Candida species, kể cả Candida albicans. Không có tình trạng đề kháng bước đơn hay đa với clotrimazole phát triển khi đang điều trị C. albicans và T. mentagrophytes. Calcrem cũng có tác dụng chống lại một số vi khuẩn Gram dương đặc biệt là Staphylococcus và chống lại Trichomonas.
Giống như các imidazole khác, thuốc tác động lên tính thẩm thấu của vách tế bào vi nấm bằng cách can thiệp lên các lipide của màng. Ở liều điều trị, thuốc ức chế sự tổng hợp ergostérol của vách tế bào, nhưng ở nồng độ cao hơn, thuốc còn có thêm một cơ chế khác nữa gây hủy hoại màng mà không có liên quan gì đến sự tổng hợp stérol, đến nay chưa rõ cơ chế đó. Có tác giả nêu clotrimazole có tác dụng ức chế tổng hợp acide nhân, làm rối loạn chuyển hóa lipide, polysaccharide gây tổn thương màng tế bào và làm tăng tính thấm các màng phospholipide của lysosome của tế bào vi nấm.
Clotrimazole không gây quái thai cho chuột cống, chuột nhắt hay thỏ. Liều cao đường uống có dấu hiệu độc cho thai ở chuột cống. Không có báo cáo nào về khả năng gây ung thư của thuốc.

Ðiều trị tại chỗ tinea pedis (nấm da chân, nấm kẽ), tinea cruris (nấm bẹn), tinea corporis (nấm da thân, lác đồng tiền) do T. rubrum, T. mentagrophytes, E. floccosum và M. canis; bệnh Candida do C. albicans và tinea versicolor (lang ben) do M. furfur. Thuốc cũng có tác dụng trong một số trường hợp nhiễm trùng da không do vi nấm như erythrasma do Corynebacterium minutissimum.

Sau khi rửa sạch vùng da bệnh, bôi một lớp mỏng thuốc, chà xát nhẹ nhàng tại vùng da bệnh và rộng ra vùng xung quanh. Hai lần mỗi ngày, sáng và tối, liên tục cho đến một tháng hoặc tối thiểu hai tuần sau khi sạch các triệu chứng để ngừa tái phát. Tránh làm trầy xướt da trước khi bôi thuốc. Cần giữ vùng da bệnh sạch và khô, kết hợp với vệ sinh cá nhân và môi trường.
Triệu chứng lâm sàng thường được cải thiện, giảm ngứa trong vòng tuần đầu tiên.
Dù triệu chứng có thể chỉ mới bớt cũng tránh ngưng giữa chừng mà nên tiếp tục dùng thuốc cho đến hết liệu trình.
Nếu không thấy cải thiện triệu chứng sau 4 tuần cần xem lại chẩn đoán hay đổi thuốc khác. Ngưng sử dụng nếu bệnh trở nên tệ hơn, hay nếu có kích ứng.
Với tổn thương có nhiều vảy, chất tiết, mủ, dịch bẩn nên làm sạch trước khi bôi thuốc và tránh băng hay đắp kín.

Tăng cảm đối với clotrimazole hay imidazole bôi tại chỗ.

Thỉnh thoảng xảy ra nổi mẩn đỏ; cảm giác châm chích; nổi mụn nước; tróc da; phù; ngứa; mề đay; cảm giác rát phỏng; kích ứng da tổng quát, nhất là khi da có tổn thương hở. Nếu các triệu chứng trên nhẹ, không rõ ràng thì không cần phải ngưng thuốc.

Beclomethasone dùng hít có tác động kháng viêm glucocorticọde mạnh ở phổi nhưng không gây tác động glucocorticọde toàn thân ở liều điều trị.

Beclomathesone là một glucocorticoid tổng họp. Các steroid gluco corticoid có tác dụng chống viêm mạnh. Khi dùng dưới dạng xịt, thuốc đi thẳng vào phổi, một phần rất nhỏ đi vào các cơ quan khác của cơ thể. Vì vậy, beclomathesone có ít tác dụng phụ hơn các glucocorticoid đường uống.
Khi uống, Beclomathesone có tác dụng chống viêm mạnh hơn hydrocortison 6-7 lần, khi dùng tại chỗ thì tác dụng chống viêm còn mạnh hơn rất nhiều.

Hen phế quản, bao gồm các trường hợp: bệnh nhân mắc bệnh suyễn ngày càng trầm trọng mà tác dụng của các thuốc giãn phế quản trở nên giảm tác dụng ; bệnh nhân vẫn không kiểm soát được đầy đủ các cơn suyễn sau khi dùng sodium cromoglycate hỗ trợ cho các thuốc giãn phế quản; bệnh nhân suyễn trầm trọng bị phụ thuộc vào corticọde đường toàn thân hay adrénocorticotrophic hormone (ACTH) hay những chất tổng hợp tương đương.
Dùng để kiểm soát bệnh suyễn ở trẻ em vì thuốc có thể kiểm soát bệnh hen mà không làm chậm sức phát triển của trẻ.

Người lớn: 200mcg, hai lần mỗi ngày. Liều tổng cộng hàng ngày có thể chia làm 3 hay 4 lần. Trong những trường hợp trầm trọng hơn, có thể bắt đầu với liều 600-800mcg/ngày và sau đó giảm liều khi bệnh nhân bắt đầu có đáp ứng.
Trẻ em: mỗi ngày 50-100mcg, chia làm 2, 3 hay 4 lần, tuỳ theo đáp ứng.

Mẫn cảm với thuốc.
Cần theo dõi đặc biệt bệnh nhân lao phổi tiến triển hay tiềm ẩn.

Chưa có tác dụng ngoại ý nào trầm trọng xảy ra do dùng Beclomethasone ở liều khuyến cáo được báo cáo. Bệnh nấm Candida ở miệng và ở họng (chứng tưa) xảy ra ở một vài bệnh nhân, tỷ lệ này tăng lên với liều lượng lớn hơn 400mcg Beclomethasone/ngày. Bệnh nhân có nồng độ Candida pricipitins cao trong máu, cho thấy một sự nhiễm nấm trước đó, hầu như đều có thể bị biến chứng này. Những bệnh nhân này có thể súc miệng với nước sau khi hít thuốc. Triệu chứng bệnh Candida có thể điều trị bằng thuốc kháng nấm tại chỗ trong khi vẫn tiếp tục dùng Beclomethasone.