Anexate

Anexate
Dạng bào chế:Dung dịch tiêm
Đóng gói:Hộp 5 ống x 5ml

Thành phần:

Hàm lượng:
0,5mg/5ml
SĐK:VN-12445-11
Nhà sản xuất: Cenexi SAS - PHÁP Estore>
Nhà đăng ký: F.Hoffmann-La Roche., Ltd Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định:

Tác dụng

Thuốc có chứa hoạt chất Flumazenil là một hoạt chất có tác dụng đối lập với benzodiazepin, hoạt chất có tác dụng trực tiếp đến trung tâm điều khiển mọi hoạt động vận động ở não. Thuốc có tác dụng trong gây mê và gây tê cho người bệnh qua đường truyền tĩnh mạch.

Hoạt chất khi đi vào trong cơ thể thì phân bố khá tốt và đồng đều ở khắp các mô tế bào. Đồng thời cơ thể thải trừ hoàn toàn hoạt chất bằng nhiều con đường khác thận.
Khi đưa hoạt chất vào cơ thể theo đường truyền tĩnh mạch, hoạt chất có thể liên kết với các phân tử protein đặc biệt là các albumin với hiệu suất là ½ lượng hoạt chất đưa vào. Sau khoảng 1 tiếng thì tế bào có thể phân hủy được ½ lượng hoạt chất đưa vào.
Thuốc được cơ thể chuyển hoá thành các chất ở dạng tự do hoặc dạng liên kết với các phân tử khác, chuyển hoá qua gan và qua màng lọc cầu thận.

Chỉ định

Thuốc được đưa vào cơ thể để làm mất tạm thời tác dụng an thần của benzodiazepin.

Đối với khoa chăm sóc đặc biệt:

Do hoạt chất có tác dụng ngược lại với benzodiazepin nên dựa vào tính chất này ta có thể ứng dụng để tìm nguyên nhân người bệnh bị hôn mê có phải là do benzodiazepin hay do một nguyên nhân nào khác hoặc trường hợp người bệnh bị nhiễm độc cấp tính do sử dụng quá mức benzodiazepin.

Đối với khoa gây mê hồi sức:

Khi phẫu thuật thì sau hậu phẫu người bệnh thường có cảm giác đau, nhất là những người mắc chứng lo âu nên cần phải dùng thuốc an thần có hoạt chất benzodiazepin. Vậy khi muốn ngừng tác dụng thuốc an thần, bác sĩ sẽ sử dụng thuốc này để hạn chế tác dụng của thuốc đó để lại.

Liều lượng - Cách dùng

Liều dùng

Thuốc dùng theo đường tĩnh mạch chậm hoặc dùng theo đường tiêm truyền (pha loãng thuốc với các dung dịch đẳng trương như dung dịch nước muối sinh lý Nacl 0,9%).

Với khoa gây mê hồi sức: Liều thường dùng là 1 ống. Liều ban đầu sử dụng là ½ lọ tiêm tĩnh mạch chậm khoảng 15 giây, nếu chưa đạt được mục đích mong muốn trong 60 giây thì tiêm tiếp liều thứ 2 là khoảng ⅕ lọ. Liều có thể sử dụng tối đa là 2 lọ.
Với khoa chăm sóc đặc biệt: Liều ban đầu cũng là ½ lọ còn nếu cũng chưa đạt được độ nhận thức như mong muốn thì có thể tiêm tiếp. Liều tối đa sử dụng là 4 lọ.

Cách dùng

Để thuốc có tác dụng tốt nhất, việc tiêm truyền cho người bệnh phải dựa theo tình hình tiến triển ý thức của bệnh nhân để điều chỉnh liều lượng sao cho phù hợp.

Chống chỉ định:

Không dùng cho các bệnh nhân mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc, bệnh nhân không hấp thu được hoạt chất trong thuốc.

Tương tác thuốc:

Hiện tại chưa có báo cáo cụ thể và đầy đủ về thuốc này có hiện tượng tương tác với nhóm thuốc có tác dụng làm trầm cảm cho người bệnh.

Không nên dùng đồng thời với thuốc có hoạt chất benzodiazepin do hoạt chất Flumazenil là chất tác dụng ngược và ngăn cản tác dụng an thần của benzodiazepin.

Tác dụng phụ:

Tác dụng ngoài ý muốn hay gặp đó là người bệnh có tâm lý lo lắng, cảm thấy sợ sệt hoặc tức ngực khó thở nhất là trong trường hợp bị tiêm truyền nhanh.
Trường hợp nôn mửa thì cực kỳ hiếm gặp.

Chú ý đề phòng:

Với các cuộc phẫu thuật lớn trên người bệnh có tâm lý yếu như hay suy nghĩ, lo âu thì chưa cần dùng thuốc này ngay để tỉnh táo mà khuyến cáo nên giữ cho bệnh nhân ở mức độ an thần nhất định.
Với các bệnh nhân được điều trị bằng thuốc an thần liều cao trong một khoảng thời gian khá dài, nên xem xét giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng thuốc.
Người bệnh bị tai nạn cực kỳ nghiêm trọng liên quan đến phần đầu thì hoạt chất trong thuốc có thể gây khó khăn khi nội soi.
Không nên dùng cho bệnh nhân bị rối loạn tâm thần đặc biệt người bị động kinh.
Trẻ em nhỏ hơn 15 tuổi, khi sử dụng cần hết sức cẩn thận và cần xem xét kỹ lưỡng.
Thuốc có ảnh hưởng đến người lái xe và vận hành máy móc trong vòng một ngày kể từ khi dùng thuốc.
Do thuốc chỉ ngăn chặn được tác dụng của benzodiazepin nên cũng chỉ có tác dụng với người gây mê bằng benzodiazepin, nếu gây mê bằng thuốc có hoạt chất khác thì thuốc Anexat không phát huy được tác dụng.
Các trường hợp quá liều ở người bình thường chưa có dấu hiệu nào bất thường được ghi nhận

Bảo quản:

Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ nhỏ hơn hoặc bằng 30°C.

Thông tin thành phần Flumazenil

Dược lực:
Flumazenillà thuốc đối kháng của benzodiazepin.
Dược động học :
- Hấp thu: Khả năng ưa mỡ thấp, Flumazenil có tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 50%, trong đó albumin chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thải trung bình của thuốc là 50-60 phút.
- Phân bố: Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định (Vss = 0,95l/kg) thì tương tự với của benzodiazepin có cấu trúc tương tự; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô. Flumazenil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoài thận.
- Chuyển hoá: Người ta đã tìm thấy acid carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạng liên hợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người. Trong các test về dược lý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũng như là chất chuyển hóa của benzodiazepin.
- Thải trừ: Sự thanh thải hoàn toàn trong huyết tương của Flumazenil vào khoảng 1 lít/phút; và có thể chủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu qua thận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận. Nếu dùng đồng thời Flumazenil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazepam hoặc lormetazepam, các thông số dược động học cơ bản của Flumazenil không bị biến đổi.
Tác dụng :
Flumazenil, imidazobenzodiazepine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepin: nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazepin.
Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng Flumazenil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazepine (chẳng hạn như barbiturate, ethanol, meprobamate, các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adenosine); nhưng Flumazenil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazepinique trên các thụ thể của benzodiazepine, như cyclopyrrolone (như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumazenil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30-50 giây) các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazepine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng.
Flumazenil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng Flumazenil có độc tính thấp và không gây đột biến gène. Flumazenil có thể gây tác động chủ vận nội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn.
Chỉ định :
Flumazenil được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépine trên hệ thần kinh trung ương.
Trong khoa gây mê:
- Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởi benzodiazepine ở bệnh nhân;
- Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazepine trong các phẫu thuật ngắn với mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trị ngoại trú.
- Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazepine.
Trong khoa săn sóc đặc biệt:
- Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazepine do cố ý hoặc do ngộ độc;
- Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó là do benzodiazepine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh);
- Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương do quá liều benzodiazepine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nội khí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).
Liều lượng - cách dùng:
Flumazenil phải được dùng đường tĩnh mạch do một chuyên viên gây mê hoặc bác sĩ có kinh nghiệm thao tác.
Flumazenil có thể được dùng bằng đường tiêm truyền bằng cách pha loãng trong glucose 5% hoặc trong dung dịch NaCl 0,9%.
Các biện pháp hồi sức khác có thể được tiến hành song song.
Trong khoa gây mê:
- nên dùng liều khởi đầu là 0,2mg, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 15 giây;
- nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp liều thứ hai (0,1mg). Trong trường hợp cần thiết, có thể thực hiện lại động tác này cách nhau 60 giây, liều tổng cộng tối đa là 1mg. Liều thông thường là 0,3-0,6mg.
Trong khoa săn sóc đặc biệt:
- liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch là 0,3mg;
- nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp Flumazenil cho đến khi bệnh nhân tỉnh dậy hoặc cho đến khi đạt đến liều tổng cộng tối đa là 2 mg
Trường hợp ngủ li bì tái diễn lại, truyền tĩnh mạch với liều 0,1-0,4 mg/giờ tỏ ra có hiệu quả. Tốc độ tiêm truyền phải được điều chỉnh theo từng bệnh nhân theo mức độ hồi tỉnh được ghi nhận.
Nếu tình trạng ý thức của bệnh nhân và chức năng hô hấp không cho thấy có sự cải thiện nào đáng kể sau khi dùng lặp lại các liều Flumazenil, phải nghĩ đến nguyên nhân không phải là do benzodiazepine.
Chống chỉ định :
Flumazenil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc không dung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine).
Tác dụng phụ
Khi sử dụng trong khoa gây mê, một số rất hiếm trường hợp gây nôn và (hoặc) ói. Ðôi khi gây lo âu, đánh trống ngực và sợ, nhất là sau khi tiêm nhanh Flumazenil. Thông thường, các tác dụng ngoại ý này không cần thiết phải dùng đến một điều trị đặc biệt.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược

Flumazenil Kabi 0,1mg/ml

SĐK:VN-15785-12

Anexate

SĐK:VN-8167-09

Anexate roche

SĐK:VN-8470-04

Thuốc gốc

Metadoxine

Metadoxin

Naloxon

Naloxon HCl

Deferoxamine

Deferoxamine mesylate

Glutathione

Glutathion

Idarucizumab

Idarucizumab

Xanh methylen

Methylene blue

Deferiprone

Deferipron

Mesna

Mesna

Sugammadex

Sugammadex

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Email: contact@thuocbietduoc.com.vn