Enace

Lansoprazole là thuốc ức chế tiết acid mạnh do ức chế hoạt động men H+,K+ ATPase trong tế bào thành của niêm mạc dạ dày và giữ một vai trò quan trọng như bơm proton.Trên lâm sàng, Lansoprazole đạt được tỷ lệ chữa lành nhanh và cao chống loét dạ dày và loét tá tràng. Sự hữu dụng của thuốc đã được chứng minh. Ngoài ra thuốc còn được chứng minh có tác dụng trong điều trị viêm thực quản trào ngược và hội chứng Zollinger-Ellison.

- Hấp thu: Lansoprazole hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, nhưng thay đổi tuỳ thuộc theo liều dùng và pH dạ dày. Sinh khả dụng theo đường uống có thể tới 70% nếu dùng lặp lại.
- Phân bố: Thuốc gắn mạnh vào protein huyết tương.
- Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá qua gan.
- Thải trừ: Lansoprazol thải trừ qua thận 80%, thời gian bán thải khoảng 30-90 phút.

Lansoprazol ức chế H+/K+ - ATPase. Thuốc ức chế đặc hiệu và không hồi phục bơm proton do tác dụng chon lọc trên tế bào thành dạ dày nên thuốc tác dụng nhanh và hiệu quả hơn các thuốc khác. Tỷ lệ liền sẹo( làm lành vết loét) có thể đạt 95% sau 8 tuần điều trị.
Thuốc ít ảnh hưởng đến khối lượng dịch vị, sự bài tiết pepsin, yếu tố nội dạ dày và sự co bóp dạ dày.

Loét dạ dày, loét tá tràng, viêm thực quản trào ngược và hội chứng Zollinger-Ellison.

Liều thông thường cho người lớn: một viên nang (30mg) uống một lần/ngày.
Loét tá tràng: 30mg một lần /ngày trong 4 tuần.
Loét dạ dày: 30mg một lần /ngày trong 8 tuần.
Viêm thực quản trào ngược: 30mg một ngày trong 4- 8 tuần.
Hội chứng Zollinger-Ellison: liều dùng nên điều chỉnh theo dấu hiệu và triệu chứng của bệnh nhân.

Mẫn cảm với thuốc.
Loét dạ dày ác tính.
Thận trọng với phụ nữ có thai và cho con bú.

Quá mẫn: Phát ban và ngứa thỉnh thoảng có thể xuất hiện. Trong trường hợp này, nên ngừng sử dụng lansoprazole.
Gan: Bởi vì sự gia tăng SGOT, SGPT, Phosphatase-kiềm, LDH hoặc G-GTP xảy ra không thường xuyên, nên theo dõi chặt chẽ. Nếu xuất hiện những bất thường nên ngừng sử dụng lansoprazole.
Máu: thiếu máu, giảm bạch cầu, hoặc tăng bạch cầu ưa acid có thể xảy ra không thường xuyên, giảm tiểu cầu hiếm khi xuất hiện.
Hệ tiêu hóa: Thỉnh thoảng có thể gặp táo bón, tiêu chảy, khô miệng hoặc trướng bụng.
Tâm thần kinh: Nhức đầu, buồn ngủ có thể xảy ra không thường xuyên. Mất ngủ và chóng mặt hiếm khi gặp.
Những tác dụng phụ khác: Sốt hoặc tăng cholesterol toàn phần và acid uric đôi khi xảy ra.

Clarithromycin là một macrolid 14C thế hệ mới được bán tổng hợp từ erythromycin với một nhóm thế methoxy tại vị trí C-6 của vòng macrolid. Sự thay đổi cấu trúc đã giúp cho clarithomycin gia tăng tính thân dầu, mở rộng phổ kháng khuẩn, gia tăng nồng độ trong mô, cải thiện tính ổn định trong môi trường acid, gia tăng khả dụng sinh học và giảm tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa. Clarithromycin có tác động kháng khuẩn do gắn kết với một vị trí đặc hiệu trên tiểu đơn vị ribosom 50s của những vi khuẩn nhạy cảm qua đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của clarithromycin thấp hơn từ 2-4 lần so với MIC của erythromycin. Chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn với tác dụng mạnh hơn trên H. influenzae. Clarithromycin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn gram dương và gram âm, ái khí và kỵ khí bao gồm:
Staphylococcus aureus; Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tiêu huyết b nhóm A); liên cầu tiêu huyết a (nhóm viridans); Streptococcus (Dipplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes, Hemophillus influenzea; Hemophillus para influenzea; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrheae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni. Bacteroides fragilis nhạy macrolide; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Propionibacterium acnes; Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Clarithromycin cũng có tác dụng mạnh trên những vi sinh vật khác như Chlamydia trachomatis; Toxoplasma gondii; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprea; Mycobacterium Kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellulare.

- Hấp thu: Clarithromycin đuợc hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sau khi hấp thu, thuốc được biến đổi theo cơ chế chuyển hóa thứ nhất. Ðộ sinh khả dụng của clarithromycin khoảng 55%. Thức ăn trong dạ dày không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của clarithromycin.
- Phân bố: Chất chuyển hóa chủ yếu là 14-hydroxy clarithromycin. Nồng độ cực đại của clarithromycin và chất chuyển hóa chủ yếu 14-hydroxy clarithromycin sau uống một liều đơn 250mg đã được ghi nhận lần lượt là 0,6mcg/l và 0,7mcg/l. Clarithromycin và chất chuyển hóa của nó được phân bố rộng rãi, tập trung tốt trong mô với nồng độ cao hơn nồng độ thuốc lưu hành trong máu. Ở liều điều trị, 80% clarithromycin kết hợp với protein.
Clarithromycin cũng thâm nhập qua lớp nhầy và mô dạ dày. Nồng độ clarithromycin trong lớp nhầy trong mô dạ dày khi sử dụng clarithromycin đồng thời với omeprazole cao hơn khi sử dụng clarithromycin đơn thuần.
- Chuyển hoá: Clarithromycin được chuyển hóa nhiều ở gan và bài tiết trong phân qua mật. Một phần ít hơn được đào thải qua nước tiểu. Khoảng 20-30% tương ứng lần lượt với liều 250mg và 500mg được bài tiết theo con đường này dưới dạng không đổi.
- Thải trừ: Chất chuyển hóa 14-hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán hủy của clarithromycin vào khoảng 3-4 giờ sau khi sử dụng liều 250mg/2lần/ngày và vào khoảng 5-7 giờ trên bệnh nhân dùng liều 500mg/2lần/ngày.

Các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm: 

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
- Nhiễm trùng đường hô hấp, da và mô mềm: liều thường dùng là 250mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày. Trường hợp nhiễm trùng nặng có thể tăng liều lên 500mg x 2 lần/ngày và thời gian điều trị có thể kéo dài đến 14 ngày.
- Trong viêm loét dạ dày tá tràng do nhiễm H. pylori: uống 1 viên x 2 lần/ngày, một đợt điều trị kéo dài 7-14 ngày, tùy theo công thức điều trị phối hợp.
- Nhiễm Mycobacterium: khởi đầu 500mg x 2 lần/ngày trong 3-4 tuần, nếu không hiệu quả có thể tăng lên 1000mg/2 lần/ngày.
Ðối với bệnh nhân suy thận, nên giảm một nửa tổng liều điều trị và không nên dùng quá 14 ngày.
Dùng đường uống. Có thể dùng trước hay sau bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

- Tiền sử quá mẫn với những kháng sinh thuộc nhóm macrolid hoặc các thành phần của thuốc.
- Bệnh nhân đang điều trị bằng terfenadin có tiền sử bệnh tim hoặc rối loạn điện giải.
- Bệnh nhân đang dùng các dẫn chất như ergotamin, cisaprid, pimosid.

Mặc dù nói chung Clarithromycin được dung nạp tốt, cũng như tất cả các loại thuốc khác, thuốc này có thể gây ra một số phản ứng phụ ở một số người. Thông thường là buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy.
Các phản ứng phụ ít gặp hơn như viêm miệng, viêm lưỡi, nhức đầu, rối loạn vị giác.
Các phản ứng ở mức độ khác nhau có thể xảy ra như nổi mày đay, phát ban nhẹ, phản ứng phản vệ và hiếm hơn là hội chứng Stevens-Jonhson ở những cơ địa mẫn cảm đặc biệt.
Viêm đại tràng giả mạc, rối loạn chức năng gan bao gồm thay đổi trên các xét nghiệm, viêm gan có hoặc không có vàng da đi kèm tuy nhiên thường có thể hồi phục. Rất hiếm gặp các rối loạn chức năng gan ở mức trầm trọng và suy gan gây tử vong.