Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp nhóm Quinolon, đồng phân của Ofloxacin và có hoạt lực mạnh hơn Ofloxacin. Cơ chế tác dụng của Levofloxacin là ức chế tổng hợp DNA nên ngăn chặn các quá trình nhân đôi, sao chép, sửa chữa, hồi phục và tái kết hợp DNA của vi khuẩn. Trên in vitro, Levofloxacin có phổ tác dụng rộng đối với nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương, nồng độ thuốc có tác dụng diệt khuẩn tương đương hoặc cao hơn chút ít so với nồng độ ức chế vi khuẩn, thường không có đề kháng chéo giữa Levofloxacin và các kháng sinh khác trong nhóm.

Liều lượng - Cách dùng

Theo chỉ định của bác sĩ hoặc tham khảo liều lượng như sau:

– Ngày 1 và 2: Nhỏ 1-2 giọt/lần vào mắt mỗi 2 giờ/ngày, ngày 8 lần.

– Từ ngày 3 đến 7: Nhỏ 1-2 giọt/lần cách nhau 4 giờ, ngày 4 lần.

Cách xử trí khi quên liều, quá liều

– Khi quên liều:

+ Dùng liều đó ngay khi nhớ ra.

+ Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, nhỏ liều tiếp theo như dự định.

+ Chú ý không nhỏ gấp đôi liều chỉ định.

– Khi quá liều:

+ Triệu chứng: Không có báo cáo nào về các triệu chứng khi quá liều.

+ Nếu lỡ dùng quá liều và xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng, đến ngay trung tâm y tế để được xử lý kịp thời.

Chống chỉ định:

Thuốc Philevomels 5ml không được sử dụng cho những trường hợp quá mẫn cảm với kháng sinh Quinolon hay bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Tương tác thuốc:

Nếu sử dụng đồng thời với các thuốc nhỏ mắt khác, nhỏ cách nhau ít nhất 15 phút.

Tác dụng phụ:

– Thường xuyên xảy ra khoảng 1-3 % bệnh nhân sử dụng thuốc. là:

+ Giảm tầm nhìn tạm thời, sốt, nhức đầu.

+ Cảm giác có dị vật ở mắt, nóng mắt thoáng qua.

+ Đau hoặc khó chịu ở mắt, viêm họng, sợ ánh sáng. Những tác

dụng phụ này xuất hiện trong

– Ít gặp hơn chiếm 1 % bệnh nhân:

+ Dị ứng, khô mắt, ngứa mắt.

+ Phù nề mi mắt.

Nếu thấy bất kỳ tác dụng phụ nào, thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ có chuyên môn để được xử lý kịp thời.

Chú ý đề phòng:

Sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

– Phụ nữ mang thai: Chưa có các nghiên cứu an toàn khi nhỏ mắt Levofloxacin cho phụ nữ có thai. Vì vậy thận trọng khi sử dụng cho đối tượng này.

– Bà mẹ cho con bú: Thuốc bài tiết vào sữa mẹ, thân trọng khi sử dụng.

Những người lái xe và vận hành máy móc

Tác dụng phụ giảm tầm nhìn ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thận trọng nếu sử dụng hoặc là không nên dùng khi cần làm công việc cần độ an toàn cao.

Lưu ý đặc biệt khác

– Nếu mắt nhiễm khuẩn không có cải thiện trong vài ngày hoặc trở nên xấu hơn, hãy hỏi ý kiến bác sĩ có sử dụng tiếp hay không.

– Thuốc khiến mắt nhạy cảm hơn với ánh sáng thông thường. Vì vậy nên đeo kính râm và tránh ánh sáng trực tiếp giúp giảm sự khó chịu khi dùng.’

Thông tin thành phần Levofloxacine

Dược lực:

Levofloxacin là một fluoroquinolone kháng khuẩn tổng hợp dùng đường uống và đường tĩnh mạch. Là một tác nhân kháng khuẩn fluoroquinolone, levofloxacin ức chế sự tổng hợp ADN vi khuẩn bằng cách tác động trên phức hợp gyrase và topoiso-merase IV ADN. Levofloxacin có tính diệt khuẩn cao in vitro. Phổ tác dụng bao gồm nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm như tụ cầu khuẩn, liên cầu khuẩn, kể cả phế cầu khuẩn, vi khuẩn đường ruột, Haemophilus influenzae, vi khuẩn Gram âm không lên men và các vi khuẩn không điển hình. Thường không có đề kháng chéo giữa levofloxacin và các loại thuốc kháng khuẩn khác. Nhiễm khuẩn bệnh viện do Pseudomonas aeruginosa cần dùng liệu pháp phối hợp.

Dược động học :

-Hấp thu : sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 100%. Thức ăn ít ảnh hưởng trên sự hấp thu levofloxacin.
-Phân bố: Khoảng 30-40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Trạng thái nồng độ ổn định đạt được trong vòng 3 ngày. Thuốc thâm nhập tốt vào mô xương, dịch nốt phỏng, và mô phổi, nhưng kém vào dịch não tủy.
-Chuyển hoá: Levofloxacin được chuyển hóa rất thấp, hai chất chuyển hóa chiếm < 5% lượng được bài tiết trong nước tiểu.
- Thải trừ: Levofloxacin được thải trừ khỏi huyết tương tương đối chậm (T1/2: 6-8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (> 85% liều dùng). Khi bị giảm chức năng thận, sự thải trừ và thanh thải ở thận giảm đi, và thời gian bán thải tăng lên (với độ thanh thải creatinine trong khoảng 20-40 ml/ phút, T1/2 là 27 giờ). Không có sự khác biệt lớn về các thông số dược động học sau khi uống hoặc sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, gợi ý rằng có thể dùng đường uống và đường tĩnh mạch thay thế cho nhau.

Chỉ định :

Levofloxacin được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin gây ra sau đây:
- Viêm xoang cấp.
- Ðợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.
- Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.
- Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng, kể cả viêm thận-bể thận.
- Nhiễm khuẩn ở da và phần mềm.

Liều lượng - cách dùng:

Liều lượng và đường dùng tùy từng loại và độ nặng nhiễm khuẩn và độ nhạy của tác nhân gây bệnh được nghi ngờ. Trong trường hợp cần phải điều trị bước đầu bằng đường tĩnh mạch với dung dịch tiêm truyền levofloxacin (bệnh nhân không thích hợp với đường uống), sau vài ngày có thể chuyển từ đường tĩnh mạch lúc đầu sang dùng đường uống với cùng liều lượng, tùy theo tình trạng của bệnh nhân.
Liều lượng, thời gian điều trị và đường dùng trên người lớn có chức năng thận bình thường (thanh thải creatinin > 50 ml/phút):
- Viêm xoang cấp: uống 500 mg mỗi ngày một lần trong 10 đến 14 ngày.
- Ðợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn: uống 250 - 500 mg mỗi ngày một lần trong 7 đến 10 ngày.
- Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng: uống hoặc truyền tĩnh mạch 500 mg mỗi ngày một hoặc hai lần trong 7 đến 14 ngày.
- Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận: uống hoặc truyền tĩnh mạch 250 mg mỗi ngày một lần trong 7 đến 10 ngày. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nên xem xét tăng liều dùng bằng đường tĩnh mạch.
- Nhiễm khuẩn da và phần mềm: uống hoặc truyền tĩnh mạch 250 mg mỗi ngày một lần hoặc 500 mg mỗi ngày một hoặc hai lần trong 7 đến 14 ngày.Liều dùng trên bệnh nhân người lớn bị suy thận (thanh thải creatinine ≤ 50 ml/phút): Tùy độ nặng của nhiễm khuẩn
Những đối tượng đặc biệt: Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy chức năng gan.Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi. Tuy vậy, cần đặc biệt chú ý đến chức năng thận trên bệnh nhân cao tuổi, và chỉ cần điều chỉnh liều lượng cho thích hợp.
Cách dùng:
- Thuốc viên Levofloxacin cần được nuốt trọn, không nghiền nát, với một lượng nước vừa đủ. Thuốc có thể bẻ theo đường khía để phân liều. Thuốc có thể uống trong bữa ăn hoặc giữa hai bữa ăn.
- Dung dịch Levofloxacin chỉ dùng để truyền tĩnh mạch chậm mỗi ngày một hoặc hai lần. Thời gian tiêm truyền ít nhất phải là 30 phút đối với chai dung dịch levofloxacin 250mg, và 60 phút đối với chai 500mg.

Chống chỉ định :

Levofloxacin bị chống chỉ định:
- Trên bệnh nhân tăng mẫn cảm (dị ứng) với levofloxacin, các quinolone khác hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.
- Trên bệnh nhân động kinh.
- Trên bệnh nhân có tiền sử đau gân cơ liên quan với việc sử dụng fluoroquinolone.
- Trên trẻ em hoặc thiếu niên.
- Trên phụ nữ có thai và phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Tác dụng phụ

Tần suất các tác dụng không mong muốn: thường gặp: (>1/100 và <1/10), ít gặp (>1/1000 và <1/100), hiếm gặp (>1/10.000 và <1/1.000), rất hiếm (<1/10.000), bao gồm những báo cáo riêng lẻ.
Những tác dụng không mong muốn sau đây có thể xảy ra khi dùng Levofloxacin:
Hệ tiêu hóa:
Thường gặp: Buồn nôn, tiêu chảy. Ít gặp: Chán ăn, ói mửa, khó tiêu (nặng bụng), đau bụng. Hiếm gặp: Tiêu chảy có máu mà trong một số trường hợp rất hiếm có thể là viêm ruột-đại tràng, kể cả viêm đại tràng giả mạc (viêm ruột kết nặng). Rất hiếm gặp: Hạ đường huyết (giảm lượng đường trong máu) nhất là trên bệnh nhân tiểu đường.
Phản ứng ngoài da và dị ứng: Ít gặp: Nổi mẩn, ngứa; Hiếm gặp: Nổi mề đay, co thắt phế quản/khó thở; Rất hiếm: Phù Quincke (phù mặt, lưỡi, họng hoặc thanh quản), hạ huyết áp, sốc phản vệ hoặc giống phản vệ (phản ứng dị ứng nặng có thể gây chết đột ngột), nhạy cảm ánh sáng; Một số trường hợp cá biệt bị nổi mụn rộp nặng như hội chứng Stevens-Johnson (phản ứng nổi bọng nước ngoài da và niêm mạc), hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng Lyell, tức các phản ứng nổi bọng nước trên da) và viêm đỏ da đa dạng xuất tiết (nổi mẩn viêm đỏ và có bọng nước). Các phản ứng da-niêm và phản ứng phản vệ/giống phản vệ đôi khi có thể xảy ra sau khi dùng liều đầu tiên.
Hệ thần kinh:
Ít gặp: Nhức đầu, ù tai/chóng mặt, buồn ngủ và mất ngủ; Hiếm gặp: Trầm cảm, lo sợ, phản ứng loạn thần (kèm ảo giác), dị cảm (cảm giác bất thường như tê, kim châm và bỏng rát), run, kích động, lú lẫn, co giật; Rất hiếm: Nhược cảm (giảm nhạy cảm với kích thích hoặc giảm cảm giác), rối loạn thị giác và thính giác, rối loạn vị giác và khứu giác.
Hệ tim mạch: Hiếm gặp: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp; Rất hiếm gặp: Sốc phản vệ/giống phản vệ.Cơ và xương: Hiếm gặp: Ðau khớp, đau cơ, rối loạn gân cơ kể cả viêm gân (ví dụ gân Achilles); Rất hiếm: Ðứt gân, yếu cơ có thể có ý nghĩa đặc biệt quan trọng trên bệnh nhân bị bệnh nhược cơ nặng (một loại bệnh cơ tiến triển mạn tính); Một số trường hợp cá biệt bị tiêu cơ vân.
-Gan và thận:
Thường gặp: Tăng các enzym gan (các transaminase ALAT và ASAT); Ít gặp: Tăng bilirubin và creatinin hyết thanh
Rất hiếm: Viêm gan và suy thận cấp.
-Máu:
Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan và giảm bạch cầu; Hiếm gặp: Giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu; Rất hiếm: Mất bạch cầu hạt; Một số trường hợp cá biệt bị thiếu máu tan huyết (số lượng hồng cầu giảm rõ rệt) và thiếu máu toàn dòng (giảm đáng kể số lượng tất cả các loại tế bào máu).
Các tác dụng phụ khác:
Ít gặp: Suy nhược, nhiễm nấm và tăng sinh các vi khuẩn kháng thuốc khác; Rất hiếm: Viêm phổi dị ứng, sốt. Các tác dụng không mong muốn khác có thể gặp liên quan với nhóm fluoroquinolone: Rất hiếm: Triệu chứng ngoài tháp và các rối loạn khác về phối hợp cơ, viêm mạch máu dị ứng và các đợt rối loạn chuyển hóa porphyrin trên bệnh nhân bị loại bệnh chuyển hóa này.Chỉ xảy ra với dung dịch tiêm truyền: Thường gặp: Ðau, đỏ tại chỗ tiêm và viêm tĩnh mạch.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ