Denazox

Diltiazem là thuốc đối kháng calci, điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.

Diltiazem được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thuốc hiện diện trong máu sau khi uống 30 phút.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ giờ thứ 3 đến giờ thứ 4. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 4 đến 8 giờ. Diltiazem gắn với protein huyết tương với tỷ lệ 80-85%. Diltiazem được chuyển hóa mạnh ở gan; chất chuyển hóa có hoạt tính là desacetyl diltiazem. Thuốc được đào thải qua mật 65% và qua nước tiểu 35%.
Chỉ ghi nhận có từ 0,2 đến 0,4% diltiazem không bị biến đổi trong nước tiểu.
Có mối tương quan đáng kể giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương. Tăng liều sẽ dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương nhưng không gây hiện tượng bão hòa.
Khi dùng liều ổn định thì nồng độ trong huyết tương cũng ổn định.
Có mối tương quan giữa nồng độ trong huyết tương và hiệu lực của thuốc.
Nồng độ trong huyết tương cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn là từ 70 đến 200ng/ml. Nồng độ trong huyết tương dường như phải cao hơn trong trường hợp cơn đau thắt ngực nặng hơn.
Dược động học của thuốc không bị thay đổi trong trường hợp suy thận.
Các nồng độ trong huyết tương của thuốc ở người già, người bị suy thận, suy gan thường cao hơn ở người trẻ.
Diltiazem và các chất chuyển hóa của nó rất ít bị thẩm tách.

Thuốc ức chế dòng calci thuộc dẫn xuất của benzothiazepine.
Diltiazem là chất ức chế dòng calci đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu và như thế làm giảm nồng độ calci trong tế bào:
- Diltiazem làm tăng lưu lượng mạch vành do làm giảm kháng lực.
- Có tác động làm chậm nhịp tim vừa phải và làm giảm vừa phải kháng lực của động mạch do đó làm cho tim làm việc ít lại.
- Không có tác dụng inotrope âm tính ngay cả khi phối hợp với các thuốc chẹn bêta.
- Hiệu lực trên lâm sàng của diltiazem đã được chứng minh qua các nghiên cứu có kiểm soát ở mọi dạng đau thắt ngực.

Phòng ngừa cơn đau thắt ngực chủ yếu trong đau thắt do gắng sức, đau thắt tự nhiên, đau thắt Prinzmetal.

Người lớn: mỗi lần uống 1 viên (60mg), ngày 3 lần vào đầu bữa ăn.
Trong những trường hợp nặng, có thể tăng liều đến 4 viên (240mg), thậm chí 6 viên (360mg) mỗi ngày.
Uống thuốc không nhai, với một ít nước.

Rối loạn hoạt động nút xoang.
Bloc nhĩ-thất độ 2 và độ 3 không đặt máy tạo nhịp.
Suy tim trái với phù phổi.

Phát ban da, phù chi dưới.
Suy nhược, buồn ngủ, nhức đầu, mất ngủ, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa, nhịp tim chậm, bloc xoang-nhĩ, bloc nhĩ-thất.
Hiếm khi tăng lượng transaminase, viêm gan.