Mebienterocin

Atropin là thuốc kháng acetyl cholin (ức chế đối giao cảm).

Atropin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, qua các niêm mạc, ở mắt và một ít qua da lành lặn. Khả dụng sinh học của thuốc theo đường uống khoảng 50%. Thuốc đi khỏi máu nhanh và phân bố khắp cơ thể. Thuốc qua hàng rào máu – não, qua nhau thai và có vết trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc vào khoảng 2 – 5 giờ, dài hơn ở trẻ nhỏ, trẻ em và người cao tuổi. Một phần atropin chuyển hóa ở gan, thuốc đào thải qua thận nguyên dạng 50% và cả ở dạng chuyển hóa.

Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên TKTW và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ phó giao cảm (sợi hậu hạch cholinergic) và ức chế tác dụng của acetylcholin ở cơ trơn. Atropin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm . Với liều điều điều trị, atropin có tác dụng yếu lên thụ thể nicotin.

Atropin và các thuốc kháng muscarin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh trung ương đối giao cảm trong nhiều trường hợp:
Rối loạn bộ máy tiêu hóa.
Loét dạ dày – hành tá tràng: Ức chế khả năng tiết acid dịch vị.
Hội chứng kích thích ruột: Giảm tình trạng co thắt đại tràng, giảm tiết dịch.
Điều trị triệu chứng ỉa chảy cấp hoặc mãn tính do tăng nhu động ruột và các rối loạn khác có co thắt cơ trơn: Cơn đau co thắt đường mật, đường tiết niệu (cơn đau quặn thận).
Triệu chứng ngoại tháp: xuất hiện do tác dụng phụ của liệu pháp điều trị tâm thần.
Bệnh parkinson ở giai đoạn đầu khi còn nhẹ, chưa cần thiết phải bắt đầu điều trị bằng thuốc loại dopamin.
Dùng trước khi phẫu thuật nhằm tránh bài tiết quá nhiều nước bọt và dịch ở đường hô hấp và để ngừa các tác dụng của đối giao cảm (loạn nhịp tim, hạ huyết áp, chậm nhịp tim) xảy ra trong khi phẫu thuật.
Điều trị nhịp tim chậm do ngộ độc digitalis: điều trị thăm dò bằng atropin.
Điều trị cơn co thắt phế quản.
Chỉ định khác: phòng sau tàu – xe, đái không tự chủ, giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt.

Dùng tại chỗ (nhỏ mắt):
Trẻ em trên 6 tuổi: 1 giọt, 1 – 2 lần mỗi ngày.
Người lớn: 1 giọt, 1 – 5 lần/ngày (1 giọt chứa khoảng 0,3mg atropin sulfat).
Điều trị toàn thân:
Điều trị chống co thắt và tăng tiết đường tiêu hóa: liều tối ưu cho từng người được dựa vào khô mồm vừa phải làm dấu hiệu của liều hiệu quả.
Điều trị nhịp tim chậm: 0,5 – 1mg tiêm tĩnh mạch, lặp lại cách nhau 3 – 5 phút/lần cho tới tổng liều 0,04 mg/kg cân nặng. Nếu không tiêm được tĩnh mạch, có thể cho qua ống nội khí quản.
Điều trị ngộ độc phospho hữu cơ: người lớn: liều đầu tiên 1 – 2mg hoặc hơn, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch cách nhau 10 – 30 phút/lần cho tới khi hết tác dụng muscarin hoặc có dấu hiệu nhiễm độc atropin. Trong nhiễm độc phospho vừa đến nặng, thường duy trì atropin ít nhất 2 ngày và tiếp tục chừng nào còn triệu chứng. Khi dùng lâu, phải dùng loại không chứa chất bảo quản.
Tiền mê:
Người lớn: 0,30 đến 0,60mg:
Trẻ em: 3 – 10kg: 0,10 – 0,15mg; 10 – 12kg: 0,15mg; 12 – 15kg: 0,20mg; 15 – 17kg: 0,25mg; 17 – 20kg: 0,30mg; 20 – 30kg: 0,35mg; 30 – 50kg: 0,40 – 0,50mg.
Tiêm thuốc vào dưới da 1 giờ trước khi gây mê. Nếu không có đủ thời gian thì có thể tiêm vào tĩnh mạch một liều bằng ¾ liều tiêm dưới da 10 – 15 phút trước khi gây mê.

Phì đại tuyến tiền liệt (gây bí đái), liệt ruột hay hẹp môn vị, nhược cơ, glôcôm góc đóng hay góc hẹp (làm tăng nhãn áp và có thể thúc đẩy xuất hiện glôcôm).
Trẻ em: khi môi trường khí hậu nóng hoặc sốt cao.

Thường gặp:
Toàn thân: khô miệng, khó nuốt, khó phát âm, khát, sốt, giảm tiết dịch ở phế quản.
Mắt: giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt, sợ ánh sáng.
Tim – mạch: chậm nhịp tim thoáng qua, sau đó là nhịp tim nhanh, trống ngực và loạn nhịp.
Thần kinh trung ương: lú lẫn, hoang tưởng, dễ bị kích thích.
Ít gặp:
Toàn thần: phản ứng dị ứng, da bị đỏ ửng và khô, nôn.
Tiết niệu: đái khó.
Tiêu hóa: giảm trương lực và nhu động của ống tiêu hóa, dẫn đến táo bón.
Thần kinh trung ương: lảo đảo, choáng váng.

Streptomycin được phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces griseus. Là kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid có hoạt phổ rộng.

- Hấp thu: Streptomycin ít hấp thu qua đường tiêu hoá, nhưng không bị phá huỷ bởi acid dịch vị và bền vững với penicillinase. Thuốc chủ yếu dùng đường tiêm bắp, ngoài ra còn có thể dùng đường uống để diệt khuẩn tại đường tiêu hoá.
- Phân bố: thuốc ít liên kết với protein huyết tương, khuếch tác chủ yếu vào dịch ngoại bào, vào được nhau thai và sữa mẹ, ít vào dịch não tuỷ kể cả khi màng não bị viêm.
- Chuyển hoá: Streptomycin ít chuyển hoá trong cơ thể.
- Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải khoảng 2-4 giờ.

Streptomycin là kháng sinh phổ rộng có tác dụng chủ yếu trên vi khuẩn gram âm, còn trên vi khuẩn gram dương tác dụng kém penicillin.
Streptomycin có tác dụng tốt trên trực khuẩn lao, nhất là vi khuẩn lao ở giai đoạn sinh sản nhanh. Ngoài ra còn có tác dụng cả trên trực khuẩn gây bệnh phong, dịch hạch và trực khuẩn đường ruột.

Bệnh lao BK(+) (phối hợp đa hoá trị). Bệnh Brucella, Tularemia, dịch hạch. Phối hợp với kháng sinh khác trong một số nhiễm trùng nhạy cảm: nhiễm trùng huyết, viêm nội tâm mạc.

Tiêm bắp. Người lớn: 0,5-1,5g/24 giờ. Trẻ em & nhũ nhi: 30-50mg/kg/24 giờ.

Quá mẫn với nhóm aminoglycoside. Nhược cơ.

Streptomycin gây độc với thính giác mạnh nhất trong nhóm, như rối loạn tiềnđình, ốc tai, gây ù tai, giảm thính lực và điếc không hồi phục.
Thuốc cũng gây độc với thận( mức độ nhẹ hơn gentamicin ).
Dị ứng: mày đay, ban da, viêm da tróc vảy, viêm miệng, shock phản vệ.
Các tác dụng không mong muốn khác: ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, trường hợp nặng gây suy hô hấp, liệt hô hấp, liệt cơ.